ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Л І П И К О Р – 5(LIPICOR-5)
Л І П И К О Р – 10(LIPICOR-10)
Л І П И К О Р – 20(LIPICOR-20)
Л І П И КО Р – 40 (LIPICOR-40)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: atorvastatin;
основні фізико–хімічні властивості: білі, круглі, трохи випуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки;
склад: 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг аторвастатину увигляді кальцієвої солі;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гідроксипропіл целюлоза, полісорбат-80.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину та три гліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Аторвастатин. Код АТС С 10А А 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ліпикор містить активну речовину аторвастатин. Він належить до групи лікарських засобів, дія яких полягає у зниженні рівнів загального холестерину й холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) вкрові. Аторвастатин знижує рівні три гліцеридів і дещо підвищує рівні холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) в крові.
Основним механізмом дії аторвастатину є пригнічення активності 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази – ферменту, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонову кислоту. Це перетворення єодним із початкових етапів синтезу холестерину в організмі. Блокада синтезу холестерину аторв астатином призводить до збільшення здатності рецепторів з’язувати холестерин ЛПНЩ у печінці та у тканинах поза печінкою. Аторвастатинтакож уповільнює секрецію холестерину ліпопротеіїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) в печінці, що може бути найбільш імовірним механізмом зниження рівнівтри гліцеридів у крові. Вплив атороваститну на підвищення рівнів холестеринуЛПВЩ не з’ясований.
Фармакокінетика.
Аторвастатин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (майже 80%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 - 4 год. Хоча прийом їжі зменшує всмоктування аторвастатину, це не впливає на його ефективність. Через інтенсивний первинний печінковий метаболізм аторвастатинмає низьку біодоступність – лише 12%. Середній об’єм розподілу (Vd) аторовастатину становить 381 л. Більш ніж 98 % аторвастатину
зв’язується з білками плазми. Аторвастатин не проходить черезгематоенцефалічний бар’єр. У печінці він метаболізується з утвореннямфармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro ці активні метаболіти чинять інгібуючийвплив на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнюваний із впливом аторвастатину. Інгібуючийефект препарату відносно ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Середній період напів виведення (Т1/2) становить 14 год. Інгібуюча активність відносно ГМГ-КоА-редуктази зберігається майже 20-30 год, завдяки наявності активних метаболітів.
Виводиться з жовчю після печінкової і/або поза печінкової метаболізації (не зазнає вираженої кишково-печінкової рециркуляції). Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається в сечі.
Показання для застосування.
Первинна гіперліпідемія типу ІІа і ІІb, включаючиполігенну гіперхолестеринемію, гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію тазмішану гіперліпідемію.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.
Спосіб застосування та дози.
Перед лікуванням Ліпикором пацієнта слід перевести на дієту з низьким вмістом ліпідів, і цієї дієти пацієнт повинен дотримуватися протягом терапії препаратом.
Рекомендована початкова доза Ліпикору становить 1таблетку по 10 мг на добу. Можна збільшити добову дозу Ліпикору до 80 мгзалежно від бажаного ефекту. Дозу Ліпикору слід приймати один раз на день убудь-який час протягом дня, але завжди в один і той самий час кожного наступного дня. Ліпикор можна приймати до або після їжі. Ефект спостерігається через два тижні лікування, а максимальний – через чотири тижні. Тому дозу рекомендовано змінювати лише через 4 тижні лікування.
Первинна (гетерозиготна сімейна або полігенна) гіперхолестеринемія (тип ІІа) і змішана гіперліпідемія (тип ІІb)
Лікування розпочинають з рекомендованої початкової дози, яку підвищують через чотири тижні залежно від реакції пацієнта. Максимальна добова доза становить 80 мг.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Дорослі: діапазон доз такий самий, як і при інших формах гіперліпідемії. Початкову дозу коригують залежно від перебігу захворювання. У більшості пацієнтів з гомозиготною сімейноюгіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при прийомі добової дози 80 мг. Ліпикор застосовують як допоміжну терапію одночасно з іншими засобами лікування (плазмаферез) або як основну терапію, якщо лікування іншими метода мине можливе.
Діти: досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Побічна дія.
Найбільш розповсюдженими небажаними ефектами є шлунково-кишкові розлади (запор, нудота, метеоризм, гастралгія, диспепсія, діарея); головний біль, астенічний синдром, безсоння, міалгія.
Рідко –ангіо невротичний набряк, судоми м’язів, міозит, міопатія; парестезії, периферична нейропатія; панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, нудота; алопеція, свербіж, висип; імпотенція, гіпоглікемія, гіперглікемія, підвищення сироваткової креатинінфосфокінази (КФК), алергічні рекції (включаючи анафілаксію і кропив’янку), артралгії, бульозний висип (багато формна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некролізис), рабдоміоліз івторинна ниркова недостатність, зумовлена міоглобінурією.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до будь-якого інгредієнта препарату, хронічний активний гепатит, цироз печінки будь-якої етіології, підвищення активності “печінкових” трансаміназ (більш ніж у 3 рази) нез’ясованого генезу, вагітність, період лактації; жінки репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.
Передозування.
До цього часу не повідомлялось про випадки передозування аторвастатину.
У разі передозування необхідно вжити таких загальних заходів: підтримання життєвих функцій і запобігання подальшому всмоктуванню препарату (промивання шлунка, призначення активованого вугілля або проносних засобів).
Гемодіаліз неефективний.
За показаннями – симптоматична терапія.
Особливості застосування.
Ліпикор слід з обережністю призначати пацієнтам, яків живають велику кількість алкоголю або мають захворювання печінки в анамнезі.
Немає потреби зменшувати рекомендовані дози пацієнтам похилого віку і пацієнтам із порушенням функції нирок.
Ліпикор може викликати підвищення показників сироваткової КФК, що слід брати до уваги при диференційній діагностицізагрудинного болю.
Під час лікування Ліпикором може спостерігатисьпідвищення активності ферментів печінки. Необхідно регулярно контролю вати показники функції печінки перед початком лікування, через 6 тижнів і 12 тижнів після початку застосування препарату або після збільшення дози, а також періодично протягом всього періоду застосування (до повної нормалізації стану пацієнтів, у яких рівні трансаміназ перевищують нормальні). Підвищення показників печінкових трансаміназ спостерігається в основному у перші 3 місяці застосування препарату.
Якщо спостерігається перевищення нормальних рівнівАСТ і/або АЛТ більше ніж у 3 рази, лікування Ліпикором слід припинити.
Слід тимчасово припинити прийом Ліпикору при розвитку клінічної симптоматики, яка передбачає наявність гострої міопатії, абопри наявності факторів, які можуть призвести до розвитку гострої ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (тяжкі інфекції, гіпотонія, травматичні оперативні втручання, травма, метаболічні, ендокринні або виражені електролітні порушення).
Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі будь-якого болю або слабості у м’язах, особливо якщо це супроводжується знедужанням або пропасницею.
Ліпикор не рекомендований жінкам дітородного віку, які не використовують надійні засоби контрацепції. Якщо під час лікуванняЛіпикором пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийом препарату не пізніше ніж за місяць до запланованої вагітності.
Вплив на здатність управляти автомобілем та працювати зі складними механізмами.
Немає повідомлень про вплив Ліпикору на здатність управляти автомобілем та працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При паралельному прийомі Ліпикору з циклоспорином, антибіотиками (еритроміцином, кларитроміцином, хінупристином/далфопристином), інгібіторами протеаз (ампренавіром, індинавіром, ритонавіром), антимікотичнимизасобами (флуконазолом, кетоконазолом, ітраконазолом) або нефазодоном може спостерігатися підвищення рівня Ліпикору у сироватці, що може спричинити міопатію з рабдоміолізом і порушенням функції нирок. Всі вище зазначені препарати є інгібіторами ферменту CYP450 3А 4, який бере участь у метаболізміЛіпикору. Одночасне призначення Ліпикору з похідними фіброєвої кислоти (гемфіброзилом) або ніацином може підвищити рівень Ліпикору у сироватці.
Фенітоїн є індуктором CYP450 3А 4, тому його прийом разом з Ліпикором може зменшити ефективність останнього. Паралельний прийомЛіпикору та антацидів (суспензія гідроксиду магнію і алюмінію) призводить до зниження рівнів аторвастатину в плазмі на 35 %. Проте, це істотно не впливає на ефективність Ліпикору. При паралельному прийомі Ліпикору і колестиполу рівніаторвастатину в плазмі зменшуються на 25 %, але терапевтичний ефект такої комбінації є більшим, ніж ефект прийому лише Ліпикору.
У пацієнтів, які одночасно приймали по 80 мгЛіпикору і дигоксин, рівні дигоксину в плазмі підвищувалися майже на 20 %. Пацієнти, які одночасно приймають Ліпикор і дигоксин, повинні знаходитися під наглядом лікаря.
Паралельний прийом Ліпикору та пероральних контрацептивів (норетиндрон, етинілестрадіол) може призвести до підвищеного всмоктування контрацептивів і до підвищення їх рівня в плазмі.
Паралельний прийом Ліпикору та варфарину може посилити вплив останнього на параметри коагуляції крові. У клінічному дослідженні паралельне призначення цих двох препаратів призвело до тимчасового зменшення протромбі нового часу протягом перших днів лікування. Через 15 днів лікування значення протромбі нового часу повернулися до рівнів, визначених перед початком паралельного лікування. Протягом перших днів лікування Ліпикором зварфарином рекомендується відстежувати значення протромбі нового часу.
Вживання грейпфрутового соку під час лікуванняЛіпикором може призвести до збільшення рівнів Ліпикору в плазмі. Пацієнтам слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування Ліпикором.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному длядітей місці, при температурі не вище 25°С. Источник
Термін придатності - 3 роки.
Смотрите также: Цены на Липикор в аптеках