ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТРИАКСОН 1 г
(CEFTRIAXON 1 g)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сeftriaxon, [6R-[6-a, 7-b(Z)]]-7[[(2-аміно-4-тіазоліл)-(метоксіаміно) ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2/5/6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл) тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]-окт-2-єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: білий злегка гігроскопічний порошок;
склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон 1 000 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефтриаксон. Код АТС J01D D04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтриаксон є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний щодо більшості грам негативних і грам позитивних мікро організмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніциліні в та інших хіміотерапевтичних засобів. Високоактивний щодо більшості грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний відносно грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Більшість штамів ентерококів не чутливі до цефтриаксону.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується при внутрішньом’язовому та внутрішньо венному введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 90 хв після ін’єкції. Період напів виведення становить 8 год, у новонароджених – 8 діб. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 24 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. З організму виводиться з сечею в незміненому вигляді (приблизно 50%) протягом 48 год. Зв’язування з білками крові – 85 - 95%.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікро організмами: пневмонія, септицемія, менінгіт, інфекції шкіри і м’яких тканин, інфекції у хворих нейтропенією, гонорея; профілактика інфекцій, пов’язаних з хірургічним втручанням.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для внутрішньом’язового або повільного внутрішньо венного введення після розведення розчину.
Дози і спосіб введення визначається індивідуально лікарем залежно від тяжкості інфекційного процесу і стану хворого.
Внутрішньом’язова ін’єкція – 1 г цефтриаксону слід розвести в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну гідро хлориду. Розчин необхідно вводити глибокого у м’яз. Дози більше 1 г необхідно ділити і вводити у різні місця.
Внутрішньо венна ін’єкція – 1 г цефтриаксону необхідно розчинити в 10 мл води для ін’єкцій. Ін’єкцію слід вводити протягом мінімум 2 - 4 хв, безпосередньо у вену або через канюлю внутрішньо венно.
Дорослим і дітям старше 12 років
Рекомендована терапевтична доза – 1 г 1 раз на добу щоденно.
При тяжких інфекціях – по 2 – 4 г щоденно, звичайно 1 раз на добу.
Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Як і всі антибіотики цефтриаксон слід застосовувати протягом мінімум 48 - 72 год після нормалізації температури тіла або до появи достовірних ознак ерадикації бактеріальної інфекції.
Гостра неускладнена гонорея: одноразове введення в дозі 250 мг внутрішньом’язово. Одночасне введення пробенециду не показано.
Передопераційна профілактика: звичайно вводиться 1 г внутрішньом’язово або повільно внутрішньо венно. При операції на ободовій або прямій кишці необхідно вводити 2 г внутрішньом’язово або повільно внутрішньо венно, або як внутрішньо венну інфузію разом з відповідним засобом проти анаеробних бактерій.
Для літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.
Новонародженим слід внутрішньо венно вводити більше 60 хв, щоб зменшити витиснення білірубіну із альбуміну, зменшуючи таким чином, потенційний ризик білі рубінової енцефалопатії.
Діти до 12 років
Рекомендована терапевтична доза – 20 - 50 мг на кг маси тіла щоденно 1 раз на добу.
При тяжких інфекціях – до 80 мг на кг маси тіла щоденно, за винятком недоношених новонароджених, для яких добова доза не повинна перевищувати 50 мг на кг маси тіла. У дітей з масою тіла, починаючи від 50 кг і вище, слід застосовувати звичайну дозу.
Дози 50 мг і більше на кг маси тіла пацієнта слід вводити шляхом повільної внутрішньо венної інфузії протягом 30 хв. Дози, що перевищують 80 мг на кг маси тіла пацієнта, слід не застосовувати через підвищення ризику появи осаду в жовчі.
Печінкова та ниркова недостатність: у хворих з нирковою недостатністю немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умов нормальної функції печінки. Тільки у випадках гострої ниркової недостатності (кліренс креатині ну < 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г.
У пацієнтів з порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу цефтриаксону за умов нормальної функції нирок.
При тяжкій нирковій недостатності, що супроводжується печінковою недостатністю, концентрацію цефтриаксону в плазмі слід визначати з регулярними інтервалами й коригувати дозу.
Для пацієнтів, що перебувають на діалізі, додаткове введення препарату після діалізу не потрібно. Через зменшення швидкості виведення препарату у цих пацієнтів слід контролю вати його концентрацію в плазмі, щоб визначити необхідність корекції дози.
Побічна дія. Найчастіші побічні ефекти з’являються з боку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит). Можливі папульозні висипання, екзантема, свербіж, кропив’янка, набряк, алергічний дерматит. У поодиноких випадках можливі поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку системи кровотворення можливі анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я, агранулоцит оз, позитивна реакція Кумбса, подовження протромбі нового часу.
У деяких випадках з’являлися головний біль, запаморочення, озноб, тремтіння і тимчасове посилення функції печінки. Дуже рідко спостерігалися глюкозурія, олігурія, гематурія, збільшення рівня креатині ну у сироватці крові, мікоз статевого тракту, бронхоспазм.
Після введення цефтриаксону спостерігалася як оборотна симптоматика – осади кальцію цефтриаксону в сечі. Молоді, нерухомі хворі або пацієнти з дегідратацією можуть піддаватися значному ризику.
Ризик появи міліарного осаду може зростати, якщо тривалість лікування перевищує 14 днів, при контролі ниркової функції, зневоднення або повному парентеральному харчуванні.
Дуже рідкий побічний ефект – це поява псевдомембранозного коліту, який з’являється під час лікування цефтриаксоном.
Біль або дискомфорт можуть виникати у місці введення внутрішньом’язової ін’єкції. Місцевий флебіт може статися після внутрішньо венного введення і може зникати при повільній ін’єкції протягом 2 - 4 хв.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів і бета-лактамних антибіотиків. Захворювання печінки і нирок; жовтуха, гіпоальбумінемія, ацидоз у новонароджених та недоношених дітей. Вагітність і лактація.
Передозування.
Симптоми: пропасниця, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові розлади та порушення функції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі.
Лікування – симптоматичне. Специфічний антидот відсутній. У разі передозування не слід зменшувати дозу цефтриаксону за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Особливості застосування. Не слід перевищувати рекомендовані дози!
З обережністю призначають Цефтриаксон пацієнтам з анафілактичною реакцією на пеніциліни, інші нецефалоспоринові антибіотики, бета-лактамні антибіотики, оскільки спостерігалися випадки перехресної алергічної реакції при введенні цефалоспоринових антибіотиків. Анафілактичний шок потребує відміни лікування цефтриаксоном. З обережністю призначати хворим з порушеннями функцій нирок і печінки. Цефтриаксон не слід призначати новонародженим з жовтухою, гіпоальбумінемією, ацидозом або недоношеним, у яких можливо послаблення зв’язування білірубіну.
Цефтриаксон може осаджуватися у жовчному міхурі і визначатися як осад при ультразвуковому скануванні. Це може статися у пацієнтів будь-якого віку, найвірогідніше у немовлят і дітей раннього віку, які звичайно отримують велику дозу цефтриаксону на кг маси тіла.
Дітям слід уникати доз, що перевищують 80 мг на кг маси тіла, через підвищений ризик осад у жовчі.
Цефалоспорини мають тенденцію абсорбуватися на поверхні мембран еритроцитів і реагувати з антителами, а іноді до дуже легкої гемолітичної анемії.
Протягом лікування необхідно регулярно проводити аналіз крові.
1 г цефтриаксону натрієвої солі містить приблизно 3,6 ммоль натрію.
Розчин Цефтриаксону на лідокаїні не слід вводити внутрішньо венно.
Препарат слід з обережністю застосовувати при лікування хворих на епілепсію або з порушенням діяльності центральної нервової системи. Може бути порушена здатність керувати автомобілем при прийомі цефтриаксону, особливо при вживанні алкоголю. Цефтриаксон вводять тільки в умовах стаціонару!
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не змішувати розчин препарату в одній місткості з іншими антибіотиками. Одночасне застосування з не стероїдними протизапальними засобами та
іншими дезагрегантами підвищує ризик кровотеч, а з петльовими діуретиками та нефро токсичними препаратами підвищує ризик ураження нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки. Виготовлені розчини зберігати не можна.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 000 мг порошку для приготування розчину для ін’єкцій у флаконах.
Виробник. ААРІЯ ЛАЙФСАЙНС ПВТ ЛТД. Источник
Адреса. 301, «ШАПАТ-3», Неар Гуджарат Інфо Тауер, Саркхедж-Гандхінагар Хайвей, Ахмадабад- 380 054, Гуджарат, Індія.