ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЛІАНОВ
(GLIANOV)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: глімепірид; 1-[[p-[2-(3-етил-4-метил-2-оксо-3-пірролін-1- карбоксамид) етил] феніл] сульфоніл]-3-(транс-4-метилциклогексил) сечовина;
основні фізико-хімічні властивості:
Гліанов таблетки по 1 мг - таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, слабкого рожевого кольору, з рискою та відбитком “Н 85” з одного боку;
Гліанов таблетки по 2 мг - таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, слабкого зеленого кольору, з рискою та відбитком “Н 84” з одного боку;
Гліанов таблетки по 3 мг - таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, слабкого жовтого кольору, з рискою та відбитком “Н 83” з одного боку;
Гліанов таблетки по 4 мг - таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, слабкого синього кольору, з рискою та відбитком “Н 82” з одного боку;
склад: 1 таблетка містить глімепіриду 1 мг або 2 мг або 3 мг або 4 мг;
допоміжні речовини:
таблетка по 1 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль гліколят, натрію лаурилсульфат, заліза окис червоний, магнію стеарат;
таблетка по 2 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль гліколят, натрію лаурилсульфат, 12196 FD&C синій барвник №2, заліза окис жовтий, магнію стеарат;
таблетка по 3 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль гліколят, натрію лаурилсульфат, заліза окис жовтий, магнію стеарат;
таблетка по 4 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль гліколят, натрію лаурилсульфат, FD&C синій барвник №2, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральний гіпоглікемізуючий засіб. Код АТС А 10В В 12.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Глімепірид є пероральним гіпоглікемізуючим засобом з пролонгованим механізмом дії, похідне сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, підвищує його вивільнення. Посилює чутливість периферичних тканин до інсуліну.
Фармакокінетика. Гліанов має 100% біодоступність. Вживання їжі не виявляє суттєвого впливу на всмоктування. Максимальна концентрація в сироватці крові (Сmax) досягається приблизно через 2,5 години після прийому препарату. Існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC (площа під кривою концентрація – час).
Глімепірид має низький об’єм розподілу в організмі V 8,8 л за рахунок того, що 99% препарату зв’язується з білками крові, переважно з альбуміном.
T1/2 (період напів виведення) становить 5 - 8 годин. При прийомі високих доз T1/2 збільшується.
Біо трансформація та виведення. Метаболізується через систему цитохромів, переважно C450 II C 9, шляхом окиснювальної біо трансформації. Утворюється метаболіт М 1, що потім перетворюється у метаболіт М 2. З сечею (у вигляді метаболітів) виводиться 60% глімепіриду. Через кишечник виводиться 40 % глімепіриду.
Показання для застосування. Інсулін незалежний цукровий діабет II типу, коли неможливо адекватно контролю вати глікемію за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають з достатньою кількістю рідини (не менше півсклянки), перед їжею.
Зазвичай на початку лікування призначають по 1 мг препарату Гліанов один раз на добу. За необхідності добова доза може бути підвищена. Підвищення дози слід проводити поступово (1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг), з інтервалом 1 - 2 тижні, при регулярному контролі рівня цукру в крові.
Добова доза для хворих з адекватною компенсацією цукрового діабету зазвичай складає від 1 мг до 4 мг Гліанову. Лише у окремих пацієнтів виникає необхідність для адекватної компенсації цукрового діабету приймати 6 мг або більше, максимальна добова доза може складати 8 мг.
Час та розподіл прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням ритму життя хворого. Зазвичай достатньо приймати добову дозу один раз на добу безпосередньо перед першим ситним прийомом їжі. Дуже важливо не пропускати прийом їжі після прийому Гліанову.
У випадку, коли пацієнт забув прийняти препарат вчасно, ні в якому разі не можна підвищувати дозу під час наступного прийому. Випадки, коли пацієнт забуває або не має можливості вчасно прийняти препарат або їжу, повинні заздалегідь обговорюватися лікарем з пацієнтом.
При компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. При підвищенні чутливості до інсуліну рівень цукру в крові знижується. В зв’язку з цим може зменшитись потреба у Гліанові. Щоб попередити розвиток гіпоглікемії, лікар може провести коригування дози Гліанову.
Корекція дози повинна проводитись при зміні маси тіла або при зміні ритму життя хворого, а також при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- чи гіперглікемії.
При переведенні хворого з іншого протидіабетичного препарату на Гліанов не існує точного співвідношення між дозами Гліанову та інших пероральних гіпоглікемізуючих препаратів. Початкова добова доза Гліанову повинна складати 1 мг, навіть у тому випадку, коли хворого переводять на Гліанов з максимальної дози іншого препарату. Будь-яке підвищення дози Гліанову проводять поступово згідно з наведеними вище рекомендаціями. Необхідно враховувати тривалість дії цукрознижуючого препарату, який використовувався раніше.
При комбінованому застосуванні з інсуліном дозу Гліанову не змінюють, а препарати інсуліну вводять спочатку в мінімальних дозах, які поступово підвищують, орієнтуючись на рівень глікемії.
Побічна дія. При застосуванні Гліанову можливе виникнення гіпоглікемії з наступними симптомами: головний біль, різке підвищення апетиту, тремор, пітливість, нудота, блювання, апатія, сонливість чи, навпаки, агресивність, збудженість, втрата самоконтролю, порушення мови, афазія, судоми, втрата свідомості, відчуття серцебиття, тахікардія або брадикардія. Клінічна картина тяжкої гіпоглікемії може нагадувати гостре порушення мозкового кровообігу.
Під час лікування препаратом Гліанов (особливо на початку) можуть спостерігатись транзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукру в крові.
Інколи можуть відмічатися відчуття переповнення в епігастрії, біль в животі та діарея. В окремих випадках можливе підвищення активності ферментів печінки, холестаз, гепатит.
Гліанов може впливати на кровотворення. Рідко виникає тромбоцит опенія, у виключних випадках лейкоцитопенія, гранулоцит опенія, еритропенія, гемолітична анемія.
Інколи зустрічаються алергічні та псевдо алергічні реакції, наприклад, у формі свербежу, висипу або кропив’янки. У випадку алергічних реакцій необхідно звернутись до лікаря.
У виключних випадках може виникнути алергічний васкуліт, фото сенсибілізація, гіпонатріємія.
Протипоказання. Інсулінзалежний діабет I типу, діабетичний кето ацидоз, діабетична прекома та кома.
Підвищена чутливість до глімепіриду або до будь-якого з компонентів препарату.
Підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини чи до інших сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіпер чутливості).
Вагітність, годування груддю, діти.
Передозування. Проявляється симптомами гіпоглікемії. Клінічна картина тяжкої гіпоглікемії може нагадувати гостре порушення мозкового кровообігу.
Лікування: проводять залежно від стану хворого. Призначають глюкозу внутрішньо або вводять концентровані (40 - 50%) розчини глюкози внутрішньо венно.
Особливості застосування. Коригування дози у пацієнтів літнього віку. Оскільки фармакокінетика глімепіриду у осіб літнього віку (старше 65 років) не відрізнялась від молодих, то немає потреби у корекції дози.
Коригування дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
У пацієнтів з порушенням функції нирок (з низьким рівнем кліренсу креатині ну) спостерігалась тенденція до збільшення кліренсу Гліанову та до зниження середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у цієї категорії пацієнтів немає ризику кумуляції препарату. Проте досвід застосування Гліанову у пацієнтів на гемодіалізі відсутній.
Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки.
Немає достатнього досвіду щодо застосування Гліанову у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
Застосування у період вагітності та годування груддю. Щоб запобігти негативному впливу на дитину, глімепірид не слід призначати вагітним. Пацієнтки мають попереджувати свого лікаря, якщо планують вагітність, та повинні перейти на інсулін.
Глімепірид проникає в материнське молоко. В зв’язку з цим не слід призначати Гліанов жінкам в період лактації, оскільки отримання глімепіриду з грудним молоком може зашкодити дитині. Хвора жінка повинна перейти на інсулін або відмовитися від годування груддю.
Одноразове або хронічне вживання алкоголю може непередбачуваним чином посилювати або зменшувати цукрознижуючу дію Гліанову.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих, котрі отримують деякі лікарські речовини або припинили їх прийом, перед початком лікування Гліановом може бути порушений контроль рівня цукру в крові.
При одночасному застосуванні Гліанову з одною або кількома наступними лікарськими речовинами: інсуліном чи іншими гіпоглікемізуючими препаратами, інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічними стероїдами, препаратами чоловічих статевих гормонів, хлорамфеніколом (левоміцетином), похідними кумарину, циклофосфаміду, дизопіраміду, фенфлураміном, фенірамідолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО, міконазолом, парааміно саліциловою кислотою, пентоксифіліном (при парентеральному введенні у високих дозах), саліцилатами, сульфаніламідами, сульфінпіразоном, тетрациклінами, хінолонами, пробенецидом, - можливе посилення цукрознижуючого ефекту та пов’язане з цим виникнення гіпоглікемії.
Препарати ацетазоламід (діакарб), барбітурати, кортикостероїди, діазоксид, сечогінні, епінефрин (адреналін) та інші симпатоміметики, глюкагон, нікотинова кислота у високих дозах, естрогени, прогестерон, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, гормони щитовидної залози можуть зменшити цукрознижуючий ефект Гліанову, у зв’язку з чим можливе підвищення рівня цукру в крові.
Блокатори Н2-рецепторів, клонідин (клофелін), резерпін та препарати, що його вміщують, спроможні як посилювати, так і зменшувати цукрознижуючий ефект Гліанову.
Блокатори b-адренорецепторів знижують толерантність до глюкози та можуть призводити до погіршення компенсації цукрового діабету.
Під дією блокаторів b-адренорецепторів та клонідину (клофеліну), гуанетидину, резерпіну можливе зникнення або послаблення симптомів гіпоглікемії при зниженні рівня цукру в крові.
Може спостерігатися посилення або зменшення дії похідних кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері з ПВХ і фольги алюмінієвої, по 3 блістери в картонній упаковці.
Виробник. “Аль-Хікма Фармасьютикалз”, Йорданія. Источник
Адреса. 22328, а/с 182400 Амман, Йорданія.