ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІРА 500
(PYRA 500)
ПІРА 750
(PYRA 750)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pyrazinamide; амід піразинокарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: ПІРА 500 - білі круглі, плоскі таблетки без оболонки, з рискою на одному боці, ПІРА 750 - білі капсулоподібної форми таблетки без оболонки, з рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг або 750 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кислота стеаринова, тальк очищений.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні препарати. Код АТС J04A K01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічна дія – протитуберкульозна. Активний відносно мікобактерії туберкульозу (належить до протитуберкульозних препаратів ІІ ряду). Залежно від концентрації виявляє бактерицидний або бактеріостатичний ефект. Добре проникає у вогнище туберкульозного ураження. У ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижує сполучення з іншими протитуберкульозними засобами.
Фармакокінетика. Після перорального прийому піразинамід швидко і повністю всмоктується з ШКТ. У плазмі зв’язується з білками на 10 – 20%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 – 2 години і становить близько 35 мкг/мл, якщо доза становить 1,5 г і 66 мкг/мл – якщо доза становить 2 г. Піразинамід широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму, проникає крізь ГЕБ.
Метаболізується переважно в печінці шляхом гідролізу з утворенням піразиноєвої кислоти – основного метаболіту, що поступово гідроксилується у 5-гідроксипіразиноєву кислоту. T½ із плазми крові — 8 – 9 годин. Виводиться переважно нирками шляхом клубочковой фільтрації (3% – у незміненому вигляді, 33% – у вигляді піразиноєвої кислоти і 36% – у вигляді інших метаболітів). Близько 70% виявляється в сечі протягом 24 годин, головним чином у вигляді метаболітів і 4 – 14% – у вигляді незміненої речовини.
Показання для застосування. Туберкульоз (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям призначають 15 – 25 мг/кг маси тіла 1 раз на добу або по 50 – 70 мг/кг 2 – 3 рази на тиждень.
Максимальні дози: для дорослих і дітей доза становить 2 г при прийомі 1 раз на добу, 3 г – при прийомі 3 рази на тиждень, 4 г – при прийомі 1 раз на тиждень.
Дітям до 3-х років рекомендується застосування в іншій лікарській формі.
Курс лікування визначається індивідуально.
Побічна дія. З боку травної системи: порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, артралгія.
Інші: гіперурикемія, загострення подагри; рідко – фото сенсибілізація.
Протипоказання. Порушення функції печінки, підвищена чутливість до піразинаміду, гостра подагра.
Передозування. Симптоми: порушення функції печінки, уремія, зниження гостроти зору.
Лікування: симптоматичне; спровокувати блювання та промити шлунок, можливо проведення гемодіалізу.
Особливості застосування. При моно терапії до піразинаміду швидко розвивається стійкість мікобактерій, у зв’язку з чим піразинамід звичайно застосовують у сполученні з іншими протитуберкульозними препаратами.
Піразинамід видаляється з організму шляхом діалізу.
При тривалому застосуванні доцільно регулярно (1 раз на місяць) контролю вати активність печінкових трансаміназ і склад сечової кислоти в крові.
Дітям до 3-х років рекомендується застосування в іншій лікарській формі.
Застосування в період вагітності і лактації. Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування піразинаміду в період вагітності і лактації не проводилося. Однак у випадку розвитку стійкості до ізоніазиду, рифампіцину і етамбутолу можливо вирішення питання про застосування піразинаміду для лікування вагітних. Піразинамід у незначних кількостях виділяється з грудним молоком.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразинамід знижує концентрації циклоспорину в плазмі крові.
Піразинамід підвищує концентрації сечової кислоти в плазмі крові і знижує ефективність проти подагричних засобів (алопуринолу, сульфінпіразону) при одночасному застосуванні.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у картонній коробці.
Виробник. Свізера Лабс Прайвет Лімітед. Источник
Адреса. Плот D-16/6 TTC Індустріальна площа, MIDC, Турбх, Наві Мумбаі – 400703, Індія.