І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЕРОЛІН®
(EROLIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лоратадин; етиловий ефір 4-[8-хлор-5,6-дегідро]-1[Н-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-в]піридин-[1-іліден]1-1піперидин карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки зі зрізаною фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням Е і 531 на одному боці та рискою посередені – на другому боці, без запаху або майже без запаху;
склад: 1 таблетка містить 10 мг лоратадину;
допоміжні речовини: магнію стеарат, лактози моногідрат, крохмаль преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний та целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС 06АХ 13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лоратадин – препарат довго тривалої дії. Засіб є трициклічним блокатором периферичних гістамінних рецепторів. Препарат не виявляє седативної дії та холіноблокую чого ефекту. Лоратадин має слабку проникливість через гематоенцефалічний бар’єр. Лоратадин не впливає на рецептори, не пригнічує захоплення норадреналіну, не впливає на серцево-судинну систему чи внутрішню пейсмейкерну активність серцевого м’яза. Дія препарату починається через 1 – 3 години. Максимальний клінічний ефект досягається через 4 – 12 годин і діє не менше 24 годин.
Фармакокінетика.
Після застосування лоратадин швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом іжі може сповільнити всмоктування лоратадину, інколи на 40 %. Препарат майже повністю метаболізується у печінці з утворенням метаболіту – декарбоетоксилоратадину.
Загальне зв’язування лоратадина білками складає 97–99 %, а зв’язування з білками його активного метаболіту складає 73–76 %.
Період напів виведення – приблизно 8,4 (від 3 до 20) годин, для активного метаболіту – 28 (8,8–92) годин. Через 24 години після одноразового прийому всередину 27 % застосованої дози виводиться нирками в кон’югованій формі. Після 10 діб застосування лоратадину 40 % і 42 % сумарної введеної дози виділяються відповідно з сечею і калом. Лоратадин і його активний метаболіт проникає через плаценту і виділяється в грудне молоко.
Показання для застосування.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим:
таблетки слід приймати до їди, не розжовуючи і запивати рідиною. Якщо алергічні симптоми у пацієнта не послаблюються протягом 3 діб, імовірність успішного подальшого застосування препарату знижується.
Звичайна доза для дорослих і підлітків старше 12 років – одна таблетка (10 мг лоратадину) на
добу.
Дітям віком 6–12 років і масою тіла більше 30 кг: по 1 таблетці (10 мг) на добу;
Дітям віком 2–6 років і масою тіла менше 30 кг: по ½ таблетки (5 мг) на добу або 1 раз у 2 доби.
Дітям віком 2–6 років краще давати сироп Еролін®, оскільки їм може бути важко проковтнути таблетку.
Особливі групи пацієнтів.
У хворих з захворюванням печінки або з нирковою недостатністю (швидкість гломерулярної фільтрації менше 30 мл за хвилину), дозу підбирають індивідуально. Початкову дозу знижують до 5 мг (½ таблетки) на добу або препарат призначають по 10 мг (1 таблетка) через добу.
Побічна дія.
Рідко (однак інколи з частотою понад 2 %) під час курсу застосування препарату виникають такі небажані явища: сонливість, головний біль, втомлюванність, сухість у роті, шлунково-кишкові порушення (наприклад, нудота, запалення слизової оболонки шлунка), підвищений апетит і алергічний шкірний висип.
Зрідка виникали тахікардія та запаморочення, проте їх зв’язок з препаратом не встановлено.
Зрідка спостерігалось випадіння волосся, анафілактичні реакції і порушення функції печінки.
При виявленні будь-якого з перерахованих вище явищ, необхідно припинити застосування препарату.
Протипоказання.
Пацієнти з підвищеною чутливістю до активного компоненту або до інших інгредієнтів, що входять до складу препарату в анамнезі;
- період вагітності і/або годування груддю;
- діти віком до 2 років.
Передозування.
Симптоми: седативний ефект більш виражений після застосування дози лоратадину 40 мг і вище. Можлива сонливість, тахікардія, і головний біль. Разова доза 160 мг не викликала суттєвих небажаних реакцій. Збільшення сегмента QTc після застосування дози 160 мг було клінічно несуттєвим.
Лікування: слід негайно призначити підтримуючу і симптоматичну терапію. Рекомендується викликати блювання, якщо пацієнт не в комі. Навіть після спонтанного блювання рекомендується застосування іпекакуани. Після звільнення шлунка можна спробувати ввести активоване вугілля і воду. Якщо блювання викликати не вдалося чи воно протипоказане, необхідно провести промивання шлунка. Для цього найбільш доцільно використати фізіологічний сольовий розчин. Може виявитися корисним введення сольового послаблюючого.
Лоратадин не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Після проведення екстренної терапії пацієнт повинен залишатися під ретельним медичним контролем.
Особливості застосування.
Пацієнтам слід рекомендувати припинити застосування препарату не менше, ніж за 4 доби до здійснення шкірних алергічних проб, щоб уникнути псевдо негативного результату.
Якщо Еролін® приймають з їжею, його всмоктування сповільнюється, проте це не впливає на клінічні ефекти препарату.
На початку лікування необхідна обережність при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами, оскільки деякі небажані побічні ефекти (наприклад, сонливість), можуть вплинути на здатність керування цими засобами.
Кожна таблетка містить 63,8 мг лактози. Цю кількість необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам з дефіцитом лактози або рідкісними спадковими захворюваннями (непереносимість галактози і синдром порушення всмоктування глюкози/галактози).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Таблетки Еролін® необхідно обережно застосовувати разом
- з еритроміцином, циметидином та кетоконазолом (підвищується концентрація
лоратадину та його метаболітів у плазмі крові);
- з іншими інгібіторами ферментів печінки (гуанідин, флуконазол, флуоксетин). Відсутні результати контрольованих клінічних іспитів поєднання цих препаратів з лоратадином.
Лоратадин не потенціює спричинені алкоголем зміни психомоторних функцій.
Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при кімнатній температурі (15 – 25 оС), в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 5 або 10 таблеток у блістері; по 1 (по 5 або 10 таблеток) блістеру, або по 3 блістера (по 10 таблеток) у картонній пачці.
Виробник. ВАТ “Фармацевтичний завод ЕГІС”, Угорщина. Источник
Адреса. 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, HUNGARY/м. Будапешт-1106, вул. Керестурі,30-38.