ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТА
(ACIDUM AMINOCAPRONICUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aminocaproic acid; 6-аміногексанова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору без запаху;
склад: 1 пакет містить амінокапронової кислоти 1 г;
Форма випуску. Порошок для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.
Код АТС В 02А А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Специфічний кровоспинний засіб, який застосовується при кровотечах, обумовлених підвищенням фібринолізу.
Механізм специфічної дії обумовлений конкурентним пригніченням активаторів плазміногену і частковим пригніченням активності плазміну (у високих дозах), а також інгібуванням біогенних полі пептидів – кінінів.
Пригнічує активуючу дію стрептокінази, урокінази та тканинних кіназ на процеси фібринолізу, нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину і гіалуронідази, зменшує проникність капілярів.
Амiнокапронова кислота чинить антиалергiчну, противірусну дію, посилює детоксикуючу функцiю печінки. Вона інгібує протеолітичну активність, асоційовану з вірусом грипу. Амінокапронова кислота здійснює гальмуючий вплив на ранні етапи взаємодії вірусу з чутливими клітинами, а також пригнічує протеолітичний процесінг гемаглютиніну. Внаслідок цього не створюється функціонально-активний білок вірусу грипу, який забезпечує його інфекційну активність, та знижується кількість дочірнього інфекційного вірусу. Амінокапронова кислота не тільки виявляє противірусну активність, але також поліпшує деякі клітинні і гуморальні показники специфічного і неспецифічного захисту організму при респіраторних вірусних інфекціях.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові у дорослих і підлітків досягається через 2 – 3 год. З білками крові практично не зв'язується. Частково (10 – 15 %) біотрансформується в печінці; інша частина виводиться нирками переважно в незміненому вигляді. За добу з організму виводиться близько 60 % введеної дози (при нормальній функції нирок).
При порушенні сечовидільної функції можлива кумуляція препарату.
Показання для застосування. Профілактика і лікування паренхіматозних кровотеч, геморагій зі слизових оболонок, менорагій, кровотеч із ерозій і виразок шлунка і кишечника. Профілактика кровотеч при операціях на печінці, легенях, підшлунковій залозі. Різні види гіперфібринолізу, в т. ч. пов'язані із застосуванням тромболітичних препаратів та масивного переливання консервованої крові. Як симптоматичний засіб – кровоточивість, обумовлена тромбоцит опенією та якісною неповноцінністю тромбоцитів (дисфункціональна тромбоцит опенія).
Лікування і профілактика грипу та ГРВІ у дітей та дорослих.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо під час або після їди, розчинивши порошок у солодкій воді або запиваючи нею. Добову дозу для дорослих ділять на 3 – 6 прийомів, для дітей – на 3 – 5 прийомів.
Помірно виражене підвищення фібринолітичної активності. Дорослим звичайно призначають у добовій дозі 5 – 24 г (5 – 24 пакети).
Для дітей до 1 року разова доза становить 0,05 г/кг маси тіла (але не більше 1 г). Добова доза для дітей: віком до 1 року становить – 3 г (3 пакети), 2 – 6 років – 3 – 6 г (3 – 6 пакетів), 7 – 10 років – 6 – 9 г (6 – 9 пакетів). Для підлітків максимальна добова доза становить 10 – 15 г (10 – 15 пакетів).
Гострі кровотечі (в т. ч. шлунково-кишкові). Дорослим призначають 5 г (5 пакетів), потім по 1 г (1 пакет) щогодини (протягом не більше 8 годин) до повної зупинки кровотечі. Добова доза для дітей при гострих крововтратах: віком до 1 року – 6 г (6 пакетів), 2 – 4 років – 6 – 9 г (6 – 9 пакетів), 5 – 8 років – 9 – 12 г (9 – 12 пакетів), 9 – 10 років – 18 г (18 пакетів).
Субарахноїдальний крововилив. Дорослим призначають у добовій дозі 6 – 9 г (6 – 9 пакетів).
Травматична гіфема. Призначають у дозі 0,1 г/кг маси тіла кожні 4 години (але не більше 24 г/добу) протягом 5 діб.
Метрорагії, асоційовані із внутрішньо матковими засобами. Призначають по 3 г (3 пакети) кожні 6 год.
Профілактика і зупинка кровотечі при стоматологічних втручаннях. Дорослим призначають по 2 – 3 г (2 – 3 пакети) 3 – 5 разів на добу.
Для дорослих середня добова доза – 10 – 18 г (10 – 18 пакетів), максимальна добова доза – 24 г (24 пакети). Курс лікування 3 – 14 днів.
Грип, гострі респіраторні вірусні інфекції у дітей та дорослих.
Препарат застосовують перорально та місцево. Для перорального застосування препарат попередньо розчиняють з розрахунку 1 г (1 пакет) амінокапронової кислоти у двох столових ложках підсолодженої кип’яченої води, одержавши таким чином 5 % розчин.
Перорально препарат призначають у дозах:
дітям перших двох років життя – 1-2 г (1-2 пакети) на добу (20-40 мл 5 % розчину) – по 1-2 чайні ложки 4 рази на день (0,02-0,04 г/кг – разова доза), можна додавати до їжі або напоїв;
дітям у віці 2-6 років - 2-4 г (2-4 пакети) на добу, (40-80 мл 5 % розчину) – 1-2 столові ложки 4 рази на день;
дітям у віці 7-10 років – 4-5 г (4-5 пакетів) на добу, запивають водою або приймають з їжею чи напоями;
підліткам та дорослим - 5-8 г (5-8 пакетів) на добу – по 1-2 пакети 4-5 разів на день, запивають водою, або приймають з їжею чи напоями.
Для точнішого приготування розчину та його дозування доцільно використовувати медичний шприц без голки об’ємом 10 або 20 мл.
Водночас рекомендовано застосування амінокапронової кислоти місцево. Кожні 3 години закладати у кожен носовий хід на 5-10 хвилин ватні турунди, рясно зволожені 5 % розчином амінокапронової кислоти, приготовленим на не підсолодженій воді, або у вказані терміни інстилювати (закапувати) по 3-5 крапель цього розчину у кожен носовий хід. Розчин також може використовуватись для інгаляцій.
При тяжких гіпертоксичних формах грипу або ГРВІ дози препарату можуть бути підвищені до рівня максимальних, що рекомендовані для дітей при помірно вираженому підвищенні фібринолітичної активності.
При лікуванні грипу та ГРВІ дорослим препарат амінокапронової кислоти можна застосовувати у таких дозах, як і підліткам. Амінокапронову кислоту за необхідності можна застосовувати у комбінації з іншими противірусними препаратами («Амізон», «Таміфлю» тощо) та інтерфероном і його індукторами.
Інтраназальні інстиляції розчину амінокапронової кислоти (3-4 рази на день) доцільно проводити протягом епідемічного періоду з метою профілактики, що можна доповнити пероральним (як при лікуванні) застосуванням препарату в осередках інфекції при контакті з хворим.
Тривалість перорального застосування амінокапронової кислоти при грипі та ГРВІ складає 3-7 днів.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається лікарем індивідуально. Також лікар може коректувати дозу та призначити повторний курс лікування.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, субендокардіальний крововилив, брадикардія, аритмії. З боку системи травлення: нудота, діарея. З боку системи згортання крові: при тривалому застосуванні (більше 6 днів) високих доз (для дорослих – більше 24 г на добу) – геморагії.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, судоми. Інші: катаральні явища верхніх відділів дихальних шляхів, шкірний висип, міоглобінурія, рабдоміоліз, гостра ниркова недостатність.
Побічні явища є рідкими і дозозалежними; при зниженні дози вони звичайно зникають.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до амінокапронової кислоти, схильність до тромбозів та емболій, усі спадкоємні і вторинні тромбофілії, синдром дисемінованого внутрішньо судинного згортання, макрогематурія, тяжкі порушення функції нирок, вагітність, період годування груддю.
Передозування.
Симптоми: посилення побічних явищ, утворення тромбів, емболії. При тривалому застосуванні можливий розвиток протилежного ефекту – геморагії.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Особливості застосування. З обережністю призначають при захворюваннях серця, печінковій і/або нирковій недостатності.
Не рекомендується застосування препарату при гематурії (у зв'язку з небезпекою розвитку гострої нирковій недостатності).
При тривалому застосуванні (більше 6 днів) високих доз (більше 24 г на добу для дорослих) можливо виникнення геморагій внаслідок гальмування агрегації та адгезії тромбоцитів.
При менорагіях ефективний прийом з першого до останнього дня місячних.
Під час терапії препаратом рекомендується перевірка фібринолітичної активності крові і рівня фібриногену.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. Недоцільне застосування у жінок з метою профілактики підвищеної крововтрати при пологах, тому що можливе виникнення тромбоемболічних ускладнень. При необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.
Вплив на можливість керування транспортними засобами і механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування авто транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності внаслідок можливих побічних реакцій (запаморочення та ін.).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При прийомі внутрішньо добре сполучається із тромбіном. Ефект препарату послабляють антиагреганти та антикоагулянти прямої і непрямої дії. Спільне застосування із естрогенвмісними контрацептивами, фактором згортання крові IX підвищує ризик тромбоемболій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі від 8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності 2 роки.
Умови відпуску. Без рецепту. Источник
Упаковка. По 1 г порошку у пакетах № 1 або в пакетах спарених № 2.