ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД
(BUPRENORPHINI HYDROCHLORIDUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: buprenorphine;
(2S)-2-2[17-(циклопропілметил)-4,5a-епокси-3-гідрокси-6-метокси-6a,14-етанол-14a-морфінан-7a-іл]-3,3-диметил-бутан-2-ола гідро хлорид);
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить бупренорфіну гідро хлориду в перерахуванні на бупренорфін 0,3 мг;
допоміжні речовини: глюкоза, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Опіоїди. Похідні орипавіну. Код АТС N02A Е 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бупренорфіну гідро хлорид – аналгетик центральної дії. Збуджує капа-підтип опіатних рецепторів, чим пояснюється висока аналгезивна активність, і одночасно блокує мю-рецептори, які відповідають за розвиток ейфорії. За аналгезивною дією в 2 - 2,5 раза слабше морфіну. На відміну від інших наркотичних аналгетиків не спричиняє ейфорії, і тому є менш небезпечним як засіб, що спричиняє звикання.
Фармакокінетика. Рівномірно розподіляється по тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Період напів виведення при внутрішньом’язовому і внутрішньо венному введенні становить 3 - 6 год. Метаболізується в печінці, виділяється із жовчю, незначна кількість екскретується нирками.
Показання для застосування. Больовий синдром помірної і високої інтенсивності після оперативних втручань, в онкологічних хворих, при інфаркті міокарда, нирковій коліці, опіках.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно повільно або внутрішньом’язово. Доза для дорослих становить 0,5 - 1 мл (0,15 - 0,3 мг), при необхідності ін’єкції повторюють з інтервалом 6 - 8 год. Вища добова доза для дорослих - 8 мл (2,4 мг). Дітям старше 12 років призначають 0,5 - 0,8 мл (0,15 - 0,25 мг). Вища добова доза для дітей – 6,6 мл (2 мг).
Побічна дія. Сонливість, пригнічення дихання, запаморочення, сухість у роті, пітливість, нудота, блювання, шкірні реакції, надзвичайно рідко – галюциногенний ефект.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до бупренорфіну; вагітність; дитячий вік до 12 років; фізична залежність.
Передозування.
Симптоми: пригнічення дихального центру.
Лікування: терапія симптоматична. Вводять налоксон; за необхідності застосовують дихальні аналептики.
Особливості застосування. Обмеженням для застосування препарату є дихальна, печінкова і ниркова недостатність, черепно-мозкові травми, період лактації (за необхідності призначення препарату годування груддю припиняють). З особливою обережністю призначають на тлі застосування інгібіторів моноамін оксидази та інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а також при мікседемі або гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, пригніченні центральної нервової системи, токсичному психозі, гіпертрофії передміхурової залози, стриктурі уретри, алкоголізмі, у хворих літнього віку і ослаблених пацієнтів при одночасному призначенні засобів, які пригнічують дихання. Препарат можна застосовувати для премедикації при тривалих (понад 4 год) операціях, однак при цьому керованість анестезією утруднена, можлива після наркозна депресія дихання, що потребує продовженої інтенсивної вентиляції легенів.
У день застосування препарату слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює (взаємно) основні і побічні ефекти, а також токсичність інгібіторів моноамін оксидази і засобів, які пригнічують центральну нервову систему (транквілізаторів, нейролептиків та ін.).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від +15°С до +20°С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 5 ампул в однобічних контурних чарункових упаковках; по 20 контурних чарункових упаковок у коробках з картону.
Виробник. ХДФП «Здоров’я народу». Источник
Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.