І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЛОРАТAДИН
(LORATADINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: loratadine; етил 4-(8-хлоро-5,6-дигідро-11Н-бензо[5,6] циклогепта [1,2-b]піридин-11-ілдин)-1-піперидин карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого кольору, зі скошеними краями, з розподільчою рискою з одного боку, з м’ятним та ванільним запахом;
склад: 1 таблетка містить лоратадину 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний (у вигляді клейстеру), кросповідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, аспартам, ароматизатор м’яти перцевої та ванілі.
Форма випуску. Таблетки дисперговані.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лоратадин – блокатор гіста мінових Н 1–рецепторів, який є трициклічною сполукою. Характеризується селективним антагонізмом відносно периферичних рецепторів вказаного типу. При проведенні шкірних проб на гістамін після прийому однієї (10 мг) чи кількох доз лоратадину антигістамінний ефект відзначався через 1 - 3 год і досягав максимуму через 8 - 12 год від початку дії, тривав понад 24 год.
Фармакокінетика.
Всмоктування. При прийомі в терапевтичній дозі лоратадин швидко всмоктується і практично повністю метаболізується в організмі. Концентрації лоратадину в плазмі крові виявляються через 15 хв після прийому препарату внутрішньо. У ході клінічних досліджень поліпшення стану більшості хворих спостерігалося у перші 30 хв після прийому лоратадину. Максимальна концентрація (Cmax) препарату в плазмі досягається через 1 - 1,3 год, а Cmax активного метаболіту дезкарбоетоксилоратадину, – приблизно через 2,5 год.
При одночасному прийомі препарату з їжею підвищувалась системна біодоступність лоратадину і дезкарбоетоксилоратадину приблизно на 40% і 15% відповідно. Час досягнення Cmax лоратадину і дезкарбоетоксилоратадину дещо зростав (приблизно на 1 год), значення Cmax цих речовин в плазмі залишались без змін і ніяких клінічних проявів взаємодії лоратадину з їжею не відзначалось.
Метаболізм. Спостерігалась значна варіабельність фармакокінетичних даних в усіх дослідженнях лоратадину, що пов’язано зі значною різницею первинного метаболізму. Фармакокінетика лоратадину не залежить від дози (10 - 40 мг) і тривалості лікування. Практично в усіх випадках метаболіти були активніші за незмінений препарат. У дослідженнях in vitro на мікро сомах печінки людини було виявлено, що лоратадин перетворюється на дезкарбоетоксилоратадин, головним чином, під дією цитохрому Р 4503А 4 (CYP3A4) і меншою мірою - цитохрому Р 450 2D6 (CYP2D6). У присутності кетоконазолу, інгібітора CYP3A4, лоратадин перетворюється на дезкарбоетоксилоратадин здебільшого під дією CYP2D6.
Виведення. В середньому період напів виведення лоратадину становить 8,4 год (3 - 20 год), дезкарбоетоксилоратадину – 28 год (8,8 - 92 год). Приблизно 80% дози лоратадину виводиться у вигляді метаболітів з сечею та калом у рівних співвідношеннях протягом 10 днів. Приблизно 27% дози виводиться з сечею протягом першої доби.
У дітей віком від 2 до 12 років після прийому препарату в дозі 10 мг фармакокінетичний профіль лоратадину був таким самим, як у дорослих.
Показання для застосування. Сезонний алергічний риніт і усунення симптомів, пов’язаних з цим захворюванням: чхання, свербіж слизової оболонки носа, ринорея, відчуття печіння і свербежу в очах; шкірні захворювання алергічного походження, зокрема хронічної кропив’янки.
Спосіб застосування та дози. Лоратадин – диспергована таблетка, яка розчиняється в ротовій порожнині без застосування води і має приємний м’ятно-ванільний смак. Це особливо зручно в тих випадках, коли хворому необхідно прийняти ліки, не запиваючи водою (в екстремальних умовах).
Для дорослих, пацієнтів літнього віку і дітей старше 12 років рекомендована доза препарату дорівнює 10 мг 1 раз на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років рекомендована доза становить 5 мг 1 раз на добу при масі тіла менше 30 кг, при масі тіла понад 30 кг – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з порушенням функції печінки або з нирковою недостатністю (швидкість клуб очкової фільтрації – менше 30 мл/хв) початкова доза препарату становить 10 мг через день.
Побічна дія.
З боку травної системи: можливі (частіше у дорослих) – сухість у роті, нудота, гастрит; рідко – порушення функції печінки.
З боку центральної нервової системи: частіше у дорослих – головний біль, втомлюваність, сонливість; рідко у дітей – головний біль, нервовість, седативна дія.
Алергічні реакції: частіше у дорослих – висипи на шкірі; рідко – анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років.
Передозування. У дорослих пацієнтів відзначались головний біль, сонливість і тахікардія при прийомі препарату в дозах 40 - 180 мг, які значно перевищують рекомендовану терапевтичну добову дозу – 10 мг. У дітей з масою тіла менше 30 кг при прийомі лоратадину понад 10 мг відзначались екстра пірамідні симптоми та прискорення серцевих скорочень.
Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Лоратадин не виводиться з організму при гемодіалізі. Даних про виведення лоратадину при перитонеальному діалізі немає.
Особливості застосування. Не можна повністю виключити можливість появи судом, особливо у пацієнтів зі схильністю до них.
Якщо пацієнту потрібно провести шкірні проби, то необхідно не менше як за 48 год припинити приймання лоратадину для того, щоб уникнути хибних результатів.
Вагітність і годування груддю: адекватних та добре контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування лоратадину у період вагітності не проводилось. Призначення препарату у період вагітності можливе тільки тоді, коли очікувана користь від застосування лоратадину перевищує можливий ризик для плода. В експериментальних умовах на тваринах не виявлено тератогенної дії лоратадину.
Лоратадин та його метаболіт дезкарбоетоксилоратадин легко проникають у грудне молоко, де досягають концентрацій, подібних до концентрацій цих сполук у плазмі. Тому, при необхідності призначення препарату, годування груддю потрібно припинити.
Незважаючи на те, що лоратадин не є седативним антигістамінним засобом, у деяких пацієнтів може спостерігатися дозозалежний седативний ефект.
У рекомендованих дозах Лоратадин не впливає на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При дослідженні психомоторної функції після застосування Лоратадину одночасно з алкоголем потенціюючої дії Лоратадину не виявлено.
При одночасному застосуванні Лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином чи циметидином відзначалось підвищення концентрації Лоратадину і його метаболіту в плазмі крові, що не проявлялось клінічно, включаючи дані електрокардіографії (ЕКГ).
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта – таблетки № 10.
За рецептом – таблетки № 100.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, кожний у паперовому конверті, 10 конвертів у картонній упаковці.
Виробник. Русан Фарма Лтд. Источник
Адреса. 58-Д. Говт. Інд. Істейт, Чаркоп, Кандівалі (Вест), Мумбаї 400067, Індія.