ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІКОТИНЕЛЛ
зі смаком м’яти
(NICOTINELL)
(with mint flavor)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nicotine, 3( -1метил- 2- пірролідиніл) піридин;
основні фізико-хімічні властивості: жувальна гумка прямокутної форми із закругленими краями (у вигляді подушечки), вкрита оболонкою, майже білого кольору, без плям, тріщин, слідів деформації; поверхня – гомогенна, без плям та отворів; з характерним м’ятним запахом;
склад: 1 жувальна гумка містить: нікотину (у вигляді резинату) 2 мг або 4 мг;
допоміжні речовини: основа жувальна, кальцію карбонат, сорбітол, натрію карбонат безводний, натрію гідро карбонат, амберліт, гліцерол, вода очищена, L-ментол, олія м’яти перцевої, олія евкаліптова, сахарин, натрію сахарин, калію ацесульфам, ксилітол, манітол, желатин, титану діоксид, віск карнубський, тальк.
Форма випуску. Гумка жувальна.
Фармакотерапевтична група. Лікарські засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності. Код АТС N07B A01
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Нікотин є агоністом нікотинового рецептору у периферійній та центральній нервових системах та має виражену дію на ЦНС та серцево-судинну систему. При вживанні продуктів тютюну, поступово розвивається звикання до нікотину, що призводить до потягу та інших симптомів відміни при припиненні його застосування. До ознак такого потягу та симптомів відміни відносяться сильне бажання палити, дисфорія, безсоння, дратівливість, фрустрація або гнів, тривожність, проблеми з концентрацією уваги, збудженість, підвищення апетиту або збільшення ваги. Жувальна гумка заміщує частину нікотину, який потрапив би до організму через тютюн, та послаблює інтенсивність симптомів відміни та бажання палити.
Фармакокінетика. При розжовуванні гумки нікотин постійно вивільнюється у ротову порожнину та швидко абсорбується із слизової ротової порожнини. Частина нікотину проковтується із слиною та потрапляє у шлунок та кишечник, де ін активується.
Середня максимальна концентрація нікотину у плазмі після одноразової дози жувальної гумки вкритої оболонкою, що містить 2 мг нікотину, становить приблизно 6,4 нанограмів на мл (через 45 хвилин) (середня концентрація нікотину в плазмі при палінні цигарки становить 15-30 нанограмів на мл).
Середня максимальна концентрація нікотину у плазмі після одноразової дози жувальної гумки, вкритої оболонкою, що містить 4 мг нікотину, становить приблизно 9,3 нанограмів на мл (приблизно через 60 хвилин) (середня концентрація нікотину в плазмі при палінні сигарети становить 15-30 нанограмів на мл).
Нікотин виводиться, головним чином, шляхом печінкового метаболізму; невеликі кількості нікотину виводяться у незміненому вигляді через нирки. Період напіврозпаду у плазмі становить приблизно три години. Нікотин проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плаценту та у грудне молоко.
Показання для застосування.
Лікування препаратом показане для полегшення симптомів відміни нікотину, при нікотиновій залежності як допоміжний засіб при відмові від куріння.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та літні особи:
Під час лікування препаратом слід повністю припинити палити.
При виникненні у курця бажання запалити слід розжувати одну подушечку препарату.
Для жувальної гумки 2 мг
Зазвичай застосовують 8-12, максимум 25 подушечок на добу.
Жувальна гумка по 2 мг може не підходити курцям з сильною або дуже сильною нікотиновою залежністю. Вона найбільше підходить особам, що викурюють менш 20 цигарок на добу.
Для жувальної гумки 4 мг
Зазвичай застосовують 8-12, максимум 15 подушечок на добу.
Жувальна гумка 4 мг призначена для застосування при тяжких симптомах відміни для застосування курцями з сильною або дуже сильною нікотиновою залежністю (наприклад, курцями, які викурюють більше 20 цигарок на добу) та тими, кому раніше не вдалося кинути курити за допомогою нікотинозамісної терапії.
Характеристики жувальної гумки як фармацевтичної форми такі, що за її допомогою можна індивідуально досягати різних рівнів нікотину в крові. Таким чином, частоту дозування слід коригувати залежно від індивідуальних потреб у межах вказаної максимальної дози.
Курс лікування встановлюється індивідуально. Зазвичай лікування має тривати щонайменше 3 місяці.
Через три місяці споживачу слід поступово зменшувати кількість подушечок, що він розжовує на добу, аж поки він не припинить застосування препарату.
Лікування слід припинити при зниженні дози до 1-2 подушечок жувальної гумки на добу. Застосування нікотинових продуктів, таких як жувальна гумка Нікотинелл, більше 6 місяців, як правило, не рекомендується. Деяким колишнім курцям, щоб уникнути повернення до паління, може знадобитися більш тривале лікування із застосуванням жувальної гумки.
Побічна дія.
Жувальна гумка може викликати побічні реакції подібні до тих, які пов’язані із застосуванням нікотину, що потрапляє до організму при палінні. Це можна віднести до фармакологічної дії нікотину, яка є дозозалежною.
Більшість побічних ефектів, про які повідомлялось, зазвичай виникають протягом перших 3-4 тижнів після початку терапії.
Нікотин, який потрапляє в організм із жувальної гумки, може спричиняти легке подразнення горла та посилювати слиновиділення на початку лікування.
Жувальна гума може прилипати до зубних протезів і стоматологічних пристроїв та зрідка псувати їх.
Можливі побічні ефекти:
Поширені (>1/100, <1/10)
Розлади з боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
Розлади з боку шлунково-кишкової системи: гикавка, шлункові симптоми: нудота, блювання, розлад травлення, печія, посилене слиновиділення, подразнення або сухість у роті або горлі.
Розлади з боку скелетно-м’язової системи, суглобів та кісток: біль у м’язах щелеп.
Непоширені (>1/1000, <1/100)
Розлади з боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття.
Розлади з боку шкіри та підшкірних тканин: еритема, кропив’янка.
Поодинокі (>1/10000, <1/1000)
Розлади з боку серцево-судинної системи: серцева аритмія (наприклад, фібриляція передсердь).
Розлади з боку імунної системи: алергічні реакції.
Протипоказання.
Гіпер чутливість (алергія) до будь-якого компонента препарату.
Препарат не слід застосовувати тим, хто не палить.
Передозування.
При передозуванні можуть спостерігатися симптоми, характерні при сильному палінні.
Гостра летальна пероральна доза нікотину становить приблизно 0,5 – 0,75 мг на кг маси тіла, що у дорослих відповідає 40 – 60 мг. Навіть невеликі кількості нікотину небезпечні для дітей і можуть призвести до тяжких симптомів отруєння, які можуть виявитися фатальними. Передозування жувальної гумки Нікотинелл може трапитися при одночасному розжовуванні багатьох подушечок. Токсичність нікотину після ковтання, найбільш вірогідно, буде мінімізована за рахунок нудоти та блювання, що виникають невдовзі після надлишкового надходження нікотину. Ризик отруєння після проковтування жувальної гумки невеликий. Оскільки нікотин вивільнюється з жувальної гумки повільно, із шлунку та кишечнику абсорбується дуже невелика кількість нікотину, та якщо таке відбувається, він ін активується в печінці.
До загальних симптомів отруєння нікотином відносяться: слабкість, потіння, слиновиділення, печіння у горлі, нудота, блювота, діарея, абдомінальний біль, порушення слуху та зору, головний біль, тахікардія, серцева аритмія, задишка, циркуляторний колапс, кома та судоми кінцівок.
Лікування передозування
У випадку передозування слід викликати блювання за допомогою сиропу іпекакуани або проведення лаважу шлунку (трубка з широким отвором). Після цього у шлунок слід ввести за допомогою трубки суспензію активованого вугілля та залишити у шлунку. При необхідності слід розпочати проведення штучного дихання з використанням кисню та продовжувати, скільки буде потрібно. Інша терапія, включаючи лікування шоку, є виключно симптоматичною.
Особливості застосування.
Жувальна гумка не містить цукру.
Супутнє вживання таких кислих напоїв, як кава або прохолоджу вальні напої, може вплинути на трансбукальну абсорбцію нікотину. Слід уникати вживання кислих напоїв за 15 хвилин до розжовування гумки.
Ковтання нікотину може посилити симптоми у осіб, що страждають на активний езофагіт, запалення ротової порожнини або глотки, гастрит або пептичну виразку.
У випадку безпосереднього постінфарктного періоду, неконтрольованої гіпертензії, стенокардії, що є нестабільною або погіршується, (включаючи стенокардію Принц метала), тяжких серцевих аритмій, нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, цукрового діабету, гіпертиреозу, феохромоцитоми та тяжкої печінкової та/або ниркової недостатності повна відмова від паління може значною мірою покращити прогноз.
Отже,
завжди слід рекомендувати повне припинення паління тютюну, якщо це можливо, без нікотинозамісної терапії;
проте у випадку відсутності ефекту або очікуваної його відсутності у курців з високою нікотиновою залежністю при нікотинозамісній терапії Нікотинелл жувальні гумки по 2 мг нікотину, можна запровадити лікування із застосуванням жувальних гумок по 4 мг нікотину під медичним наглядом та після оцінки співвідношення ризику та користі.
Дози нікотину, що добре переносяться дорослими курцями, можуть призвести до симптомів тяжкого отруєння у маленьких дітей та можуть стати для них смертельними.
Якщо особам, що носять зубні протези, важко жувати гумку, їм рекомендується застосовувати іншу фармацевтичну форму нікотинозамісної терапії.
Пацієнтам з такою рідкісною спадковою проблемою, як непереносимість фруктози, не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Для жувальної гумки 2 мг
Жувальна гумка, що містить 2 мг нікотину: містить сорбітолу (Е 420) 0,2 г на жувальну гумку, - джерело 0,04 г фруктози. Калорійність: 1 ккал на одну подушечку жувальної гумки.
Одна подушечка жувальної гумки, що містить 2 мг нікотину, містить 11,5 мг натрію.
Для жувальної гумки 4 мг
Жувальна гумка, що містить 4 мг нікотину: містить сорбітолу (Е 420) 0,2 г на жувальну гумку, - джерело 0,04 г фруктози. Калорійність: 0,9 ккал на одну подушечку жувальної гумки.
Одна подушечка жувальної гумки, що містить 4 мг нікотину, містить 11,52 мг натрію.
Діти та підлітки (< 18 років)
Жувальну гумку Нікотинелл не слід застосовувати особам, до 18 років. Досвіду лікування жувальною гумкою Нікотинелл у дітей та підлітків віком до 18 років не існує.
Вагітність
Вагітним жінкам слід завжди рекомендувати повну відмову від паління без нікотинозамісної терапії.
Проте вагітним жінкам з сильною залежністю, яким не вдалося кинути палити, може бути рекомендована відміна тютюну через нікотинозамісну терапію. Насправді, ризик для плоду, вірогідно, нижчий за той, що очікується при тютюнопалінні, завдяки:
нижчим максимальним концентраціям нікотину у плазмі, ніж при вдиханні нікотину;
відсутності впливу полі циклічних вуглеводів та моно оксиду вуглецю;
підвищеним шансам кинути палити до моменту третього триместру.
Продовження паління протягом третього триместру може призвести до затримки внутрішньо утробного розвитку або навіть передчасних пологів або народження мертвого плоду, в залежності від щоденної дози тютюну.
Не слід удаватися лише до відміни тютюну з нікотинозамісною терапією або без неї. Це має бути частиною програми відмови від паління, що виконується під медичним наглядом.
У третьому триместрі нікотин має гемодинамічну дію (наприклад, змінює серцевий ритм плоду), що може вплинути на плід безпосередньо перед пологами. Тому після шостого місяця вагітності жувальну гумку слід застосовувати лише під медичним наглядом у вагітних жінок, що палять та яким не вдалося кинути палити на час третього триместру.
Лактація
Нікотин виділяється у грудне молоко у кількостях, що можуть вплинути на дитину. Таким чином, під час годування груддю слід уникати застосування жувальної гумки Нікотинелл, як і самого паління. Якщо відмови від паління досягти не вдається, застосування цієї жувальної гумки жінками, які годують груддю та палять, слід розпочинати лише після оцінки співвідношення ризик/користь. У випадках нікотинозамісної терапії, жувальну гумку слід застосовувати тільки після годування груддю та не жувати її протягом двох годин перед годуванням груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Даних щодо будь-якого ризику, що асоціюється з керуванням транспортними засобами або механізмами, при застосуванні жувальної гумки згідно з рекомендованою дозою не існує. Проте слід брати до уваги, що відмова від паління може спричинити зміни у поведінці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Паління пов’язано із підвищенням активності цитохрому Р 1А 2. Після відмови від паління може трапитися зниження кліренсу субстратів цього ензиму. Це може призвести до підвищення рівнів у плазмі лікарських засобів, що мають потенційну клінічну значимість для препаратів з вузьким терапевтичним індексом, наприклад, теофіліну, такрину, оланзапіну та клозапіну.
Обмежені дані вказують на те, що паління також може стимулювати метаболізм флекаїніду та пентазоцину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі нижче 25°С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. Блістер, що містить 12 жувальних гумок. По 1, 2, 8 або 17 блістерів (по 12 гумок) у картонній коробці.
Виробники.
Новартіс Консьюмер Хелс ЮК Лтд, Великобританія/
Novartis Consumer Health UK Ltd, United Kingdom.
Фертін А/С, Данія/
Fertin A/S, Denmark.
Адреса.
Елфретон Трейдінг Істейт, Вімсей Вей, Сомеркоутс, Дербішир, DE55 4PT, Великобританія/ Источник
Alfreton Trading Estate, Wimsey Way, Somercotes, Derbyshire, DE55 4PT, UK.