ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФРІБРІС
FREEBRIS
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: дезлоратадин – 8-хлоро-6,11-дігідро-11- (4-піперидиніліден)-5Н-бензо[5,6] циклогепта [1,2-b]піридин.
основні фізико-хімічні властивості: світло-голубі, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою містить деслоратадину 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксиметил пропіл целюлоза, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000, барвник „Блискуче синє озеро”.
Форма випуску.
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС R06AX27
Фармакологічні властивості.
Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гіста мінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Дезлоратадин також виявляє проти алергічну та протизапальну дію за рахунок блокування виведення гістаміну з опасистих клітин.
Фармакодинаміка. Після прийому внутрішньо препарат селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, що встановлено згідно з результатами дослідження розповсюдження радіо активних тканин у щурів та зв’язку радіолігандного Н 1-рецептору у морських свинок. Завдяки можливості деслоратадину вступати у зв’язок з гістамінним рецептором вже при концентрації 2-3 нг/мл (7 нмол), він має високу тропність до Н 1 рецепторів людини.
Препарат пригнічує ряд цитотоксичних реакцій, що лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме виділення про запальних цитокінів, у тому числі інтерлейкіна−4 (ІЛ−4), інтерлейкіну−6 (ІЛ−6), інтерлейкіну−8 (ІЛ−8), інтерлейкіну−13 (ІЛ−13), хемокінів типу RANTES, продукцію су пероксидного аніону активованого поліморфно ядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, експресію молекул адгезії, в тому числі Р-селектина, IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 (ПГD2) і лейкотрієну С4 (ЛТС4).
Дослідження на тваринах виявили здатність дезлоратадину усувати гострий алергічний бронхоспазм.
У ході клінічних досліджень щоденний прийом у дорослих і підлітків дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 діб не супроводжувався значними (статистичними або клінічними) змінами з боку серцево-судинної системи.
У клінічно-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину у дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище терапевтичної) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалось появою серйозної побічної дії. Використання дезлоратадину у дозі 7,5 мг не супроводжувалось порушенням психомоторних функцій, а у дозі 5 мг — збільшенням частоти виникнення сонливості, у порівнянні з групою плацебо.
Фармакокінетика: дезлоратадин добре поглинається після перорального прийому. Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі (у діапазоні від 5 до 20 мг). Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. Час досягнення Cmax (максимальної концентрації) в плазмі після однократного прийому 5 або 7,5 мг — 2–6 год (в середньому 3 год). Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми на 83–87 %. Період напів виведення (Т1/2 )— 20–30 год (у середньому 27 год).
Не проникає через гематоенцифалічний бар’єр, проникає через плацентарний бар’єр та в грудне молоко. Екстенсивно метаболізується шляхом глюкурування й гідроксилірування з утворюванням 3-ОН-дезлоратадину. Виводиться з сечею (менш ніж 2 % у незмінному вигляді) та з фекаліями (не менш ніж 7 % у незмінному вигляді). При прийомі в дозах 5–20 мг/добу протягом 2 тижнів кумуляції не спостерігається.
Проведені дослідження показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 та не впливає на Р-глікопротеїд. У досліджені з одноразовим прийомом дезлоратадину дозою 7,5 мг було показано, що їжа не впливає на розподіл дезлоратадину.
Показання для застосування.
Необхідність швидкого усунення симптомів алергії, в тому числі пов’язаних із сезонним і постійним алергічним ринітом: чхання, виділень з носа й свербежу, закладеність носу, свербежу в області очей, сльозовиділення, почервоніння, свербежу у ділянці піднебіння і кашлю.
Симптоматичне лікування із хронічної ідіопатичної кропив’янки.
Спосіб застосування та дози.
Фрібріс рекомендовано приймати дорослим і підліткам (від 12 років): одна таблетка (5 мг) один раз на добу, незалежно від прийому їжі, запиваючи незначною кількістю води. Таблетку треба ковтати цілою, не розжовуючи. Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 діб.
Побічна дія.
За результатами клінічних досліджень, що вивчали призначення препарату при сезонному алергічному риніті і хронічній ідіопатичній кропив’янці, при застосуванні рекомендованої дози 5 мг на день, небажаний ефект при застосуванні дезлоратадину в таблетках спостерігався у 3 % пацієнтів у порівнянні з пацієнтами, які лікувались плацебо. Найбільш поширені побічні ефекти у порівнянні із застосуванням плацебо: втомленість (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) і головний біль (0,6 %).
Під час проведення контрольованих і неконтрольованих клінічних досліджень дезлоратадину дуже рідко спостерігались випадки появи реакцій підвищеної чутливості, в тому числі алергічні реакції і висипання на шкірі.
Також дуже рідко спостерігались: тахікардія, серцебиття, збільшення рівня ферментів у печінці, гепатит, збільшення рівня білірубіну.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату або до його компонентів. Дитячий вік до 12 років.
Передозування.
У разі передозування слід вжити стандартних заходів для виведення активної речовини що не засвоїлась. Рекомендується проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.
Згідно з результатами клінічного дослідження, в межах якого призначалась доза до 45 мг деслоратадину (що у дев’ять разів перевищувала рекомендовані), значні клінічні ефекти не спостерігались. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, можливість його виведення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація. Фрібріс не рекомендований для прийому під час вагітності, тому що відповідні клінічні дослідження не проводилися і його безпечність для вагітних не встановлена. Дезлоратадин потрапляє в грудне молоко, тому, беручи до уваги важливість препарату для матері, слід вирішити: або припинити годування груддю, або відмовитись від дезлоратадину. Застосування для дітей: безпечність і ефективність застосування деслоратадину в таблетках для дітей віком до 12 років не досліджувались.
При застосуванні дезлоратадину не спостерігалося жодного впливу на можливість керувати автомобілем чи роботу зі складними технічними приладами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не відома.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15 – 25 °С), у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності-3 роки.
Не рекомендується вживати після закінчення терміну придатності.
Умови відпуску.
Без рецепта.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері у картонній коробці.
Виробник. Unimax Laboratories, India
Заявник. Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.
Хай Пойнт
Томас Стріт
Тонтон
Сомерсет ТА 2 6НВ
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері у картонній коробці.
Правила відпуску.
Без рецепта.
Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.
Хай Пойнт
Томас Стріт
Тонтон Источник
Сомерсет ТА 2 6НВ