ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОМБІГРИП ДЕКСА
(COMBIGRIP DEXA)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми, з рискою, без оболонки; мають відбитки “S” та “L” на тій стороні, де риска, із вкрапленням зеленого кольору.
склад: 1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефринугідро хлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг, декстрометорфану гідро броміду 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, повідон (PVPK-30), магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, тартразин, брильянтовий голубий.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Комбінації безпсихолептиків. Код АТС N02BE51.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Парацетамол діє як знеболювальний та жарознижувальний засіб. Аналгетична та жарознижувальна діяпарацетамолу пов’язана з впливом препарату на центр терморегуляції у гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.
Кофеїн – центральний стимулятор нервової системи. Стимулює дихальний центр, який збільшує швидкість і глибину насичення легенів киснем, збільшує тонус скелетних м’язів, зменшує поріг гіперкапнії. Для отримання такої ж реакції від аналгезуючого засобу без кофеїну необхідна йогодоза, яка приблизно на 40 % вища, ніж одна доза у поєднанні із кофеїном. Таким чином, кофеїн застосовується як ад’ювант парацетамолу.
Фенілефрину гідро хлорид стимулює постсинаптичніальфа-адренорецептори Він звужує легеневі судини і підвищує тиск у легеневій артерії. Як вазоконстриктор здійснює антиконгестивну дію: зменшує набряк і гіперемію слизової оболонки носа, виразність ексудативних проявів, відновлює вільне дихання.
Хлорфеніраміну малеат є Н1-блокатором, що затримує реакцію гладенької мускулатури на гістамін. Він виявляє проти алергічнудію, зменшує сльозотечу, свербіння у носі.
Декстрометорфану гідро бромід є засобом проти кашлю центральної дії. Він пригнічує кашльовий центр, безпосередньо діючи на нього і підвищуючи поріг кашльового центру до подразнюючих агентів.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, зв’язується із білками плазми. Період напів виведення із плазми складає 1 – 4 год. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду і сульфатупарацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5 % екскретується у незміненому вигляді.
Кофеїн і його водорозчинні солі швидко всмоктуються у кишечнику (у т. ч. у товстому). Період напів виведення із плазми складає близько 5 год, у деяких осіб – до 10 год. Основна частина деметилюється і окислюється. Близько 10 % виділяється нирками у незміненому вигляді. В організмі доношених новонароджених і грудних дітей (1,5 – 2 міс) елімінується повільніше (Т1/2 – від 80до 26,3 год, відповідно).
Фенілефринугідро хлорид має низьку біодоступність внаслідок нерівномірної абсорбції івпливу моноаміно оксидази у шлунково-кишковому тракті і печінці при “першому проходженні”. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Підкислення сечі прискорює виведення із організму.
Хлорфеніраміну малеат – це компонент, який зменшує характерні ефектигістамінів, що особливо важливо у запобіганні і полегшенні багатьох алергічних симптомів. Він всмоктується порівняно повільно із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі досягається від 2,5 до 6 год після застосування перорально. Біодоступність низька і складає від 25 % до 50 % відвжитої кількості. Хлорфенірамін піддається метаболізму при “першому проходженні” у печінці. Хлорфеніраміну малеат у значній мірі метаболізується упечінці з утворенням метаболітів дезметил і дідезметилхлорфенірамін. Близько 70% його зв’язується у плазмі з білками. Хлорфенірамін розподіляється по всьому тілу, проходить через гематоенцефалічний бар’єр.
Хлорфеніраміну малеат у значній мірі метаболізується у печінці. Метаболіти включають дезметил і дідезметилхлорфенірамін. Компонент у незміненому вигляді та метаболіти виводяться, в основному, сечею; виведення залежить від рН сечі та ступеню виділення. Лише сліди виявлені у калі. Тривалість дії становить від 4 до 6 год. Більш швидке і екстенсивне всмоктування, більш швидке виведення і коротший період напів виведення були відмічені у дітей.
Декстрометорфанугідро бромід швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Вінметаболізується у печінці і виводиться із сечею як декстрометорфан у незміненому вигляді і у вигляді деметилізованих метаболітів, включаючидекстрорфан, який пригнічує кашель.
Періоднапів виведення декстрометорфану гідро броміду становить 4 год.
Показання для застосування. Лікування симптомів грипу та ГРВІ (гіпертермія, головний біль, нежить, кашель) у дорослих та дітей віком після шести років.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям старшим 12 років – 1 таблетка 4 рази на добу не частіше ніж через 3 – 4 год.
Дітям від 6 до 12років – ½ таблетки 4 рази на добу.
Препарат вживають щонайменше через півгодини після прийняття їжі.
Тривалість лікування не більше 7 днів.
Побічна дія.
Агранулоцит оз, тромбоцит опенія, анемія, ниркова коліка, асептична піурія, інтерстиціальнийгломерулонефрит, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань. Також можливі неспокій, збудження, безсоння, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, констипація, епігастральні болі.
Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого його компоненту, і тим, які отримують терапію інгібіторами МАО.
Препарат не призначають дітям віком до 6 років.
Передозування. Ознаки і симптоми передозування окремих компонентівКомбігрипу можна розподілити таким чином.
Парацетамол у великих дозах спричинює гепатонекроз. Клінічні і біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 24 – 72 год. До них належать: підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну. Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкірного покрову.
Передозування кофеїну може викликати стан тривоги, неспокій, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолії.
Передозування фенілефрину гідро хлориду виявляється шлуночковоюекстрасистолією і короткими пароксизмами шлуночкової тахікардії, відчуттям тяжкості у голові і кінцівках, значним підвищенням АТ.
При передозуванні хлорфеніраміну малеату стан може варіювати від пригніченого до збудженого (неспокій та судоми). Можуть спостерігатисяатропіноподібні симптоми.
Передозування декстрометорфану гідро хлориду може спричинити збудження іпсихічні розлади. Дуже великі дози можуть викликати пригнічене дихання.
Лікування: промивання шлунка, введення N-ацетил цистеїну, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Перед призначенням засобу дуже важливо переконатися, що основна причина кашлю визначена, і що зниження інтенсивності кашлю не посилить ризик клінічних або фізіологічних ускладнень.
Препарат може знижувати психічні та/або фізичні здатності, які потребуються при виконанні потенційно небезпечних завдань, таких як керування транспортними засобами або праця з механізмами. Фенілефрин може викликати підвищення пульсу, запаморочення або сильне серцебиття; пацієнти, відповідно, мають бути про це попереджені.
Вагітним жінкам препарат не рекомендовано.
Дія препарату при годуванні груддю не вивчалась.
З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки, алкоголізмі.
Під час лікування виключити вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо передбачається комбінована терапія, дозування одного чи обох засобів має бути знижене.
Кофеїн збільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину) і вірогідність ураження печінки гепато токсичними препаратами. Метоклопрамідпідвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування.
Кофеїн знижує ефект снодійних і наркотичних засобів, підвищує (покращуючи біодоступність) – ацетил саліцилової кислоти, парацетамолу та інших ненаркотичних аналгетиків. Поліпшує всмоктування ерготаміну в травному тракті.
Застосування фенілефрину з іншими симпатомім етичними амінами і МАОінгібіторами може призвести до додаткового підвищення кров’яного тиску. МАОінгібітори можуть пролонгувати антихолінергічний ефект антигістамінів. Альфа-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретикиперешкоджають вазоконстрикції.
Була відмічена несумісність хлорфеніраміну малеату із кальцію хлоридом, канаміцином сульфатом, норадреналіном, фенобарбіталом.
Вживання декстрометорфану гідро броміду із інгібіторами ензимів, включаючи аміодарон, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон татіоридазин, може впливати на розумові здібності.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі нижче 30 °С. Источник
Термін придатності – 4 роки.