ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БУТОРФАНОЛУ ТАРТРАТ
(Butorphanol tartrate)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: буторфанол,
(-)-17-(циклобутилметил) морфінан-3,14-діол D-(-)-тартрат (1:1) (сіль);
морфінан-3,14-діол,17-(циклобутилметил)-,(-)-,[S-(R*R*)]-2,3-дигідроксибу-тандіоат (1:1) (сіль);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить буторфанолу тартрату, у перерахуванні на безводну речовину - 2,0 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна, натрій лимоннокислий 5,5 водний, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Буторфанол – опіоїдний аналгетик, похіднефенантрену, агоніст-антагоніст m- та агоніст k-опіоїдних рецепторів. Окрім центральної аналгезуючої, має седативну дію, знижує збудливість кашльовогоцентру, стимулює блювотний рефлекс, спричиняє звуження зіниць, впливає нагемодинаміку (підвищує системний артеріальний тиск, тиск у легеневій артерії, тиск у лівому шлуночку та судинний опір), тонус бронхів, секреторну та моторну активність травного тракту, тонус сфінктера сечового міхура. За інтенсивністю та тривалістю аналгетичної дії буторфанол близький до морфіну, але в меншій мірі пригнічує дихання, має менший наркогенний потенціал.
Фармакокінетика. Буторфанолшвидко всмоктується післявнутрішньом’язової ін’єкції, максимальні концентрації в плазмі крові (після введення 1 мг) досягаються через 20 -40 хв. Час напів виведення у молодих пацієнтів становить 4,56 години, уосіб літнього віку – 5,61 години. Зв’язування з білками крові не залежить відйого концентрації в дозовомуінтервалі, що використовується в клінічній практиці (до 7 нг/мл), причому зв’язана з білками сироватки фракція становить приблизно 80%. Препарат проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри і виявляється вжіночому молоці. Буторфанол зазнає глибокого метаболізму в печінці та виділяється з організму в формі окиснених та зв’язаних метаболітів. Менше ніж 5% введеного внутрішньо венно препарату виділяється з сечею в незмінному стані. Буторфанол виділяється з організму з сечею та фекаліями.
Показання для застосування. Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різної етіології, премедикація при загальній анестезії, як компонент внутрішньо венного наркозу, після операційне знеболю вання.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язового введення застосовують в дозі 2 мг (1 шприц-тюбик) через кожні 4 години. При необхідності разову дозу збільшують до 4 мг. Для премедикації вводять 2 мг внутрішньом’язово за 30 - 60 хвилин до операції. Загальна доза буторфанола при внутрішньо венному введенні може коливатися, однак рідко потребуються дози нижче 4 мг або вище 12,5 мг (приблизно 0,06 - 0,18 мг/кг маси тіла). Привнутрішньо венній анестезії підтримуючі дози складають від 0,02 до 0,06 мг/кгмаси тіла.
Перед застосуванням розкривають контурну упаковку. Не знімаючи ковпачказ голки-насадки, нагвинчують її на шприц-тюбик до упору, щоб проколоти корпус і забезпечити вільне надходження розчину в голку. Знімають ковпачок з голки, притримуючи шприц-тюбик за насадку. Видаляють повітря, злегка стиснувши пальцями шприц-тюбик, і, не розтискаючи пальців, вводять голку. Видавлюють вміст шприц-тюбика, і, не розтискаючи пальців, видаляють голку.
Побічна дія. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, сухість у роті, посилення потовиділення, запаморочення. Інколи: головний біль, почуття тривоги, ейфорія, нервозність, парестезії, болі в епігастрії, збільшення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія, порушення гостроти зору, свербіж. У поодиноких випадках можливі збудження, дисфорія, галюцинації, незвичайні сновидіння, артеріальна гіпертензія, шкірні висипи. При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності.
Протипоказання. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, дитячий вік (до 18 років), вагітність (крім підготовки до пологів), лактація, підвищена чутливість до буторфанолу.
Передозування.
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, сухість у роті, посилення потовиділення, запаморочення. Лікування: при передозуванні буторфанолу вводять налоксон у дозі 0,4 - 0,8 мг внутрішньо венно, при необхідності – повторно.
Особливості застосування. Не застосовувати при болю в животі невідомої етіології. При артеріальній гіпертензії може сприяти помірному збільшенню систолічного тиску. У період підготовки до пологів потрібно застосовувати з обережністю і за умов ретельного контролю лікаря. З крайньою обережністю, заумов ретельного контролю з боку медичного персоналу застосовують у хворих зчерепно-мозковими травмами, з пригніченням дихання різного генезу, з порушенням функції нирок та ендокринними захворюваннями. У період лікування не треба займатися такими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, необхідно уникати одночасного вживання алкоголю. Препарат не рекомендується призначати хворим із наркотичною залежністю, а також відразу після прийому наркотичних засобів. У разі крайньої необхідності перед застосуванням буторфанолу для таких пацієнтів потрібно вжити заходи, направлені на повне виведення наркотичної речовини з організму. Буторфанол не слід застосовувати пацієнтам молодше 18 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні буторфанолу з чистимиагоністами опіатних рецепторів (наприклад, з морфіном) можливе зменшення ступеня аналгезії або виникнення стану абстиненції. Буторфанол посилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (барбітурати, транквілізатори, блокатори гіста мінових Н1-рецепторів, етанол іетанолвміщуючі препарати). Одночасний прийом з антипсихотичними засобами спричиняє посилення седативної дії та серцево-судинних ефектів. Прийом інгібіторів МАО є відносним протипоказанням для призначення буторфанолу через високу частоту гіперпірексичної коми та артеріальної гіпертензії. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 3 роки.