Діюча (і) речовина (и): мелоксикам;
1 мл розчину містить 10 мг мелоксикаму; допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма.
Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01АС 06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування:
- ревматоїдного артриту;
- больового синдрому при остеоартриті (артрозі, дегенеративних захворюваннях суглобів);
- анкілозуючого спондилоартриту.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу.
Зелоксим не можна призначати пацієнтам з симптомами бронхіальної астми, поліпами в носі, ангіоневротичним набряком або кропив’янкою, спричинених застосуванням ацетил саліцилової кислоти або інших не стероїдних протизапальних засобів, оскільки можливі реакції перехресної гіпер чутливості.
Протипоказаннями також є:
виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки в стадії загострення;
тяжка печінкова недостатність;
ниркова недостатність, яка не піддається діалізу;
дитячий та підлітковий вік до 15 років;
період вагітності та лактації.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують лише внутрішньом’язово.
Рекомендована добова доза для внутрішньом’язового введення дорослим і підліткам старше 15 років становить 15 мг (1 ампула).
У хворих з тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на гемодіалізі, та у хворих з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і визначається залежно від стану хворого та перебігу захворювання.
Побічні реакції.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль в ділянці живота, запори, метеоризм, діарея, транзиторне порушення показників функціональних печінкових проб, таких як рівні трансаміназ або білірубіну в сироватці, езофагіт, гастро дуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі, коліки.
З боку системи кровотворення: анемія, патологічне відхилення показників гемограми, включаючи число лейкоцитів, лейкопенія і тромбоцит опенія.
З боку системи дихання: напади бронхіальної астми у хворих з алергією на ацетил саліцилову кислоту, мелоксикам або інші не стероїдні протизапальні засоби.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: набряки, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, припливи.
З боку сечовидільної системи: зміни лабораторних показників функції нирок, таких як підвищення рівня креатині ну або сечовини в сироватці крові.
У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно звернутися до лікаря!
Передозування.
Специфічного антидоту не існує. Симптоматична терапія. Діаліз не ефективний.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Зелоксим не рекомендований до застосування у період вагітності та годування груддю.
Діти.
Дослідження щодо дозування Зелоксиму у дітей не проводилися, тому Зелоксим можна застосовувати лише у дорослих та підлітків віком від 15 років.
Особливості застосування.
Під час застосування препарату слід пильно спостерігати за станом пацієнтів з захворюваннями травного тракту в анамнезі та хворими, які приймають антикоагулянти. Лікування Зелоксимом слід припинити у разі виявлення виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки в стадії загострення або шлунково-кишкової кровотечі.
Зелоксим може зменшувати синтез ниркового простагландину, який відіграє важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком і зменшеним об’ємом крові застосування Зелоксиму може призвести до декомпенсації латентної ниркової недостатності.
До групи ризику відносяться хворі з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та нирковою недостатністю, а також хворі, які застосовують діуретичні препарати, або хворі, які перенесли об’ємні хірургічні операції, що призвели до гіповолемії. Таким хворим під час лікування Зелоксимом потрібен пильний контроль діурезу та функції нирок.
У поодиноких випадках Зелоксим може спричинити інтерстиціальні нефрити, гломерулонефрити, ренальні медулярні некрози або нефротичний синдром.
Доза Зелоксиму у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. У хворих з незначними або помірними порушеннями нирок коригування дози непотрібне (кліренс креатині ну < 25 мл/хв.).
Описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ в сироватці або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці відхилення були незначними і мали тимчасовий характер. При стійкому та значному відхиленні від норми показників функції печінки лікування Зелоксимом слід припинити і провести відповідні дослідження. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки коригування дози Зелоксиму не потрібне.
Побічні реакції найчастіше виникають в осіб літнього віку, ослаблених хворих, тому вони потребують більш пильного нагляду. Як і при лікуванні іншими не стероїдними протизапальними та протиревматичними засобами, слід бути обережними при застосуванні препарату у хворих літнього віку, в яких часто має місце порушення функції нирок, печінки та серця.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Спеціальні дослідження щодо здатності керувати автотранспортними засобами та/або обслуговувати механізми під час застосування мелоксикаму не проводилися. Але якщо виникають побічні реакції, такі як запаморочення або сонливість, рекомендується відмовитися від керування авто транспортом або іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Високі дози НПЗП, включаючи саліцилати: одночасне застосування двох і більше НПЗП може збільшити ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч внаслідок синергічного ефекту. Пероральні антикоагулянти, гепарин і тиклопідин: збільшують ризик виникнення кровотечі. Якщо немає можливості уникнути одночасного застосування Зелоксиму з переліченими вище препаратами, потрібен ретельний моніторинг системи згортання крові. Літій: Зелоксим підвищує концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендовано контролю вати цей параметр на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування Зелоксимом. Метотрексат: як і інші НПЗП, Зелоксим може підвищувати мієло токсичність метотрексату. У такій ситуації рекомендований серйозний контроль числа клітин крові. Внутрішньо матковий контрацептив: Зелоксим знижує ефективність внутрішньо маткового контрацептива. Діуретики: лікування Зелоксимом хворих із зневодненням організму пов’язано з потенційним ризиком виникнення гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролю вати функцію нирок, а в подальшому при одночасному застосуванні Зелоксиму та діуретиків хворі повинні вживати адекватну кількість рідини. Антигіпертензивні препарати (бета-блокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): Зелоксим може зменшувати їх антигіпертензивний ефект внаслідок інгібуючого впливу на синтез вазодилататорних простагландинів. Холестирамін: прискорює елімінацію мелоксикаму шляхом зв’язування у шлунково-кишковому тракті. Циклоспорин: Зелоксим може посилювати нефро токсичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини, що потребує ретельного контролю функції нирок при сумісному застосуванні препаратів.
Взаємодії Зелоксиму з антацидами, циметидином, дигоксином та фурасемідом при одночасному прийомі на фармакокінетичному рівні не виявлено. Источник
Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Зелоксим - не стероїдний протизапальний лікарський засіб класу еноліоєвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив потужну протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку перелічених ефектів пов’язаний з інгібуванням біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.
Порівняння ульцерогенної дози і проти запальної дози на додатковій моделі артриту у щурів показало переважаючу терапевтичну межу мелоксикаму у порівнянні зі стандартними не стероїдними протизапальними препаратами. Дія мелоксикаму на синтез простагландинів in vivo була більш вираженою у запаленій тканині, ніж у слизовій оболонці шлунка та нирках.
Безпечніший механізм дії Зелоксиму пов’язаний із селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Це селективне інгібування ЦОГ-2 більшою мірою, ніж ЦОГ-1, було продемонстровано в різних тестах in vitro, включаючи макрофаги морських свинок, бичачі епітеліальні клітини (для дослідження активності ЦОГ-1), макрофаги мишей (для дослідження активності ЦОГ-2), і на різних клітинних системах, таких як рекомбінантні ензими людини.
Очевидно, що терапевтичний ефект не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) класу еноліоєвої кислоти пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок.
Результати клінічних досліджень показали, що мелоксикам в рекомендованих дозах знижував частоту шлунково-кишкових побічних реакцій (перфорації, утворення виразок і кровотечі) у порівнянні зі стандартними НПЗП.
Фармакокінетика.
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції. Концентрація мелоксикаму в плазмі пропрційна дозі. Через 60 хв. після внутрішньом’язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 1,62 мг/л.
Майже 90% мелоксикаму зв’язується з білками плазми крові. Мелоксикам значною мірою метаболізується і основним метаболічним шляхом мелоксикаму є оксидація метильної групи тіазолу. 3% введеної дози виводиться у незмінному стані. Екскреція мелоксикаму відбувається в однаковій кількості із сечею та калом.
Період напів виведення мелоксикаму становить 20 год. Рівноважний стан досягається через 5 днів від початку застосування мелоксикаму.
Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв. Кліренс знижується у людей літнього віку. Об’єм розподілу низький, в середньому 11 л. Між індивідуальні варіації становлять 30-40%.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості.
Прозора рідина світло-жовтого кольору.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі нижче 25° С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1,5 мл розчину в скляній ампулі. Картонна коробка містить ампули № 3, що вкладені у розділювальний контейнер із термопласти ку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Білім Фармасьютікалз А. С./Bilim Pharmaceuticals A.S.