ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВАКЛАВ®
(NOVACLAV)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі таблетки капсульної форми, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розламу на одному боці;
склад: 1 таблетка містить амоксициліну три гідрату еквівалентно 500 мг амоксициліну, 125 мг клавуланової кислоти (у вигляді клавуланату калію);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, тальк, титану діоксид, триацетин, етилцелюлоза.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінації пеніциліні в, серед них з інгібіторами β-лактамаз. Код АТС J01C R02.
Фармакотерапевтичні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований антибактеріальний, бактерицидний засіб із групи напівсинтетичних пеніциліні в (" захищені пеніциліни"). Комбінація амоксициліну – бактерицидного пеніцилінового антибіотика широкого спектра дії і клавуланової кислоти, що виявляє інгібуючу дію на активність β-лактамаз.
Амоксицилін (напівсинтетичний аміно пеніцилін) має бактерицидну дію. Пригнічує синтез пептидоглікану клітинної стінки під час фази росту мікро організму шляхом конкурентного інгібування транспептидаз.
Клавуланова кислота сама по собі проявляє помірну антибактеріальну дію; необоротно зв'язує β-лактамази (утворює з ними стабільний комплекс), захищаючи тим самим амоксицилін від ферментативного руйнування і забезпечує гарантовану можливість прояву його антибактеріальної дії.
Препарат активний щодо аеробних грам позитивних бактерій (включаючи штами, що продукують β-лактамази): Staphylоcoccus aureus, Staphylococcus epidermіdis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробних грам позитивних бактерій: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аеробних грам негативних бактерій (включаючи штами, що продукують β-лактамази): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae; анаеробних грам негативних бактерій (включаючи штами, що продукують β-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis. Клавуланова кислота інгібує ІІ, ІІІ, ІV і V типи β-лактамаз, неактивна відносно β-лактамаз І типу, що продукуються Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри обох компонентів подібні і в комбінації не впливають на фармакокінетику один одного.
Амоксицилін і клавуланова кислота швидко і майже повністю абсорбуються при пероральному застосуванні. Піки концентрацій у плазмі крові досягаються приблизно через 45 хв після прийому. Пік концентрацій у рідинах організму спостерігається через 1 год після досягнення піку плазмових концентрацій.
Після перорального застосування максимальна концентрація амоксициліну в плазмі крові становить 6,5 мкг/л, клавуланової кислоти – 2,8 мкг/л. Період напів виведення – 1,5 год для амоксициліну і 1,8 год для клавуланової кислоти.
Проникає в більшість тканин і рідин організму. Біодоступність амоксициліну становить приблизно 90%, біодоступність клавуланової кислоти – приблизно 60%, однак ці показники піддаються значним коливанням. Амоксицилін і клавуланова кислота зв'язуються з білками плазми, відповідно, на 17 - 20% і 22 - 30%. Обидва компоненти добре розподіляються в тканинах та інтерстиціальній рідині – високі концентрації препарату виявляються в плазмі, мокротинні, бронхіальному секреті, тканині легенів, середньому вусі, передміхуровій залозі, жовчному міхурі, матці, яєчниках, жировій тканині, м'язах, кістках, шкірі, біологічних рідинах (у т. ч. у синовіальній, перитонеальній, плевральній, жовчі). Компоненти препарату не кумулюють у тканинах організму. Амоксицилін і клавуланова кислота в малих кількостях потрапляють в грудне молоко, проникають крізь плацентарний бар’єр, однак не виявляють негативного впливу на плід.
Амоксицилін виводиться в основному нирками: канальцевою секрецією і клуб очковою фільтрацією. Клавуланова кислота активно метаболізується в печінці і виводиться шляхом клуб очкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Величина виведення амоксициліну із сечею варіює від 60 до 80%, клавуланової кислоти – 30 - 50%; менша частина виводиться з калом і видихуваним повітрям.
Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікро організмами:
інфекції ЛОР-органів: середній отит, тонзиліт, синусит;
інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, бронхопневмонія;
інфекції сечостатевих шляхів: цистит, уретрит, пієлонефрит, інфекції статевих органів у жінок;
інфекції шкіри і м'яких тканин: фурункули, абсцеси, інфіковані рани;
інфекції кісток і суглобів: остеомієліт;
інфекційні ускладнення після операційних втручань.
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання, локалізації інфекції і чутливості збудника.
Курс лікування становить 5 - 14 днів.
Добре всмоктується незалежно від того, приймається під час чи після їжі.
Дорослим і дітям старше 12 років для лікування інфекцій легкого і середнього ступеню тяжкості призначають по 1 таблетці (625 мг) 2 рази на добу. При тяжких формах інфекційних захворювань доза препарату становить 1 таблетка 3 рази на добу.
Максимальна добова доза – 50 мг/кг маси тіла.
Побічна дія. У поодиноких випадках можуть виникати диспептичні явища, нудота, блювання, діарея, помірне безсимптомне підвищення рівня печінкових трансаміназ і/або лужної фосфатази.
Дуже рідко – кандидоз (колонізації кишечнику грибами роду Candida), псевдомембранозний коліт, алергічні реакції (уртикарне чи еритематозне висипання на шкірі, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, анафілактичні реакції); транзиторна лейкопенія (включаючи нейтропенію та агранулоцит оз), тромбоцит опенія і
гемолітична анемія. У разі появи шкірних висипань застосування препарату треба негайно припинити.
В окремих випадках – холестатична жовтяниця, гепатит, інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Протипоказання. Гіпер чутливість до пеніциліні в та інших β-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, фенілкетонурія, вагітність і лактація.
Таблетки Новаклаву 625 мг не застосовують дітям до 12 років.
Передозування. Як правило у терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту і порушеннями водно-електролітного балансу. Лікування – симптоматичне. При гострому передозуванні ефективний гемодіаліз.
Особливості застосування. З метою зниження ризику розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту препарат бажано приймати під час їжі.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролю вати функціональні показники печінки, нирок і органів гемопоезу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок і/або печінки доза препарату повинна бути відкоригована залежно від ступеня вираженості ниркової і/або печінкової недостатності (зменшенням дозування чи збільшенням інтервалу між прийомами препарату).
Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з обтяженим алергологічним анамнезом, а також пацієнтам з відомою гіперчутливістю до антибіотиків цефалоспоринового ряду, тому що існує ризик розвитку перехресних алергічних реакцій. Слід негайно припинити лікування препаратом у разі розвитку алергічних реакцій.
Тривале лікування препаратом може призвести до розвитку інфекцій, спричинених резистентною до Новаклаву мікрофлорою.
У поодиноких випадках у пацієнтів, які застосовують Новаклав, може спостерігатися збільшення протромбі нового часу. У разі одночасного застосування з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг.
У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко може спостерігатися кристалурія. Для попередження ризику розвитку кристалурії під час лікування високими дозами препарату рекомендується забезпечити адекватну гідратацію і діурез.
При застосуванні препарату у жінок у період лактації слід враховувати, що амоксицилін і клавуланова кислота проникають у грудне молоко.
Застосування Новаклаву призводить до хибно позитивних результатів при проведенні проби Бенедикта (для визначення глюкози в сечі) і реакції Кумбса. Тому рекомендується застосовувати тести на глюкозу, що базуються на реакції ферментативного окиснення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкоза мін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють і знижують абсорбцію препарату, тоді як аскорбінова кислота збільшує його абсорбцію.
Посилює ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, уповільнює синтез вітаміну К і протромбі новий індекс).
Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, не стероїдні протизапальні препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну.
Одночасне застосування з алопуринолом збільшує ризик розвитку шкірних алергічних реакцій.
Амоксицилін може зменшувати ефект пероральних контрацептивів.
Не рекомендується сумісне застосування Новаклаву з пробенецидом, тому що він уповільнює канальцієву секрецію амоксициліну, що призводить до підвищення рівня амоксициліну в плазмі крові на тривалий час.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 0С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 1,5 року.
Упаковка. По 3 таблетки у блістері, по 4 блістери в картонній коробці. По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.
Умови відпуску. За рецептом.
Виробник. Ципла Лтд. Источник
Адреса. Центральний офіс: Мумбаі Централ, Мумбаі – 400 008, Індія.