ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЛОВАСТАТИН

(LOVASTATIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: lovastatin;

2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталиниловый эфир бутановой кислоты, [1S-[1a(R^*),3a,7b,8b(2S^*,4S^*),8ab]];

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

состав: 1 таблетка содержит лов астатина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат или магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Код АТС С 10А А 02.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Лов астатин относится к гиполипидемическим средствам, выделен из культуры Aspergillus terrus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина в печени. После приема внутрь лов астатин, как неактивный лактон, гидролизируется до бета-гидроксикислоты (активная форма лов астатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей мере - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Малотоксичен.

Фармакокинетика. При приеме внутрь лов астатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальна я концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме быстро снижается и составляет через 24 часа 10 % от максимума. Как лов астатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосуди стом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация лов астатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 - 3-й день терапии и в 1,5 раза превышает созданную однократно й дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Лов астатин в основном выделяется с желчью. Около 85 % дозы выводится с калом и лишь 10 % - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6 недель.

Показания к применению. Гиперхолестеринемия:

- первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIб) при отсутствии эффекта от диетотерапии;

- комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб).

Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ИБС и гиперхолестеринемией).

Имеются предварительные данные о применении Лов астатина для коррекции уровня холестерина в крови у больных, перенесших операции на магистральных сосудах.

Способ применения и дозы. Лов астатин назначают при легких формах гиперхолестеринемии внутрь по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальна я суточная доза - 80 мг в 1 - 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации холестерина в плазме до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу Лов астатина следует уменьшить.

При недоста точной действенности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг в 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина.

Побочное действие. Возможны: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса, повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психические расстройства, парестезии, крапивница, отек Квинке. Весьма редки - миопатии, гепатит. У некоторых пациентов может отмечаться помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженная печеночная недоста точность, нарушение функции почек, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Пере дозировка. Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, не обходимо прекратить прием препарата.

Особенности применения. Детям препарат не назначают.

Во время лечения пациенты должны находиться на стандартно й диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют Лов астатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В процессе лечения Лов астатином не обходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или креатинфосфокиназы показана отмена препарата.

Терапия Лов астатином должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

При одновременном назначении Лов астатина и иммуносупрессоров суточная доза Лов астатина не должна превышать 20 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Лов астатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота - увеличивают риск развития миопатий (иногда имели место случаи рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недоста точности). Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов препарата. Лов астатин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами b-адренорецепторов.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения - 1 год.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. ОАО “Киевмедпрепарат”. Источник

Адрес. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.