ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АКУРЕНАЛ
(ACURENAl)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: quinapril;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, форма таблеток округла, двоопукла, з гладенькою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить квінаприлу гідро хлориду 5 мг, 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: магнію карбонат, лактози моногідрат, желатин, кросповідон, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза 6 сР 2910, полі етиленгліколь 3000, лактози моногідрат, тріацетин, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори АПФ. Код АТС С 09А А 06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Квінаприл піддається детерифікації в печінці до активного метаболіту – квінаприлату, який є інгибітором ферменту, що перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ. Ангіотензинперетворюючий фермент каталізує перетворення ангіотензину І в ангіотензин IІ, який спричиняє звуження судин і підвищення артеріального тиску. Квінаприл пригнічує дію АПФ у сироватці крові та тканинах.
Квінаприл знижує рівні ангіотензину ІІ, альдостерону в плазмі крові і тканинах, одночасно збільшуючи концентрацію вазодилатаційних простагландинів і кінінів. Зменшення секреції альдостерону квінаприлатом спричиняє прискорення виділення натрію з сечею та затримку калію. Це зменшує опір периферичних судин і знижує артеріальний тиск, тиск у легеневій артерії, покращує кровопостачання в нирках, а також серцевий індекс.
Фармакокінетика. Після перорального застосування з травного тракту абсорбується майже 60% квінаприлу. Його концентрація (дозозалежна) в крові досягає максимуму через 1 год після застосування. Концентрація квінаприлату в крові досягає піка через 2 год після застосування. При повторних дозах концентрації квінаприлу і квінаприлату вирівнюються на другий або третій день лікування.
Наявність їжі подовжує період абсорбції квінаприлу, однак не впливає на біологічну дію. Квінаприл і квінаприлат зв’язуються з білками плазми крові на 97 %. Квінаприл і його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар’єр.
Після всмоктування квінаприл метаболізується у печінці до активного метаболіту – квінаприлату. У пацієнтів з порушенням функції печінки метаболізм квінаприлу до квінаприлату порушується, таким чином, концентрація активного метаболіту у таких пацієнтів зменшена, у порівнянні зі здоровими особами.
Період напів виведення квінаприлу – майже 1 год, а квінаприлату – майже 2 год. Швідкість виділення залежить від функції нирок. Чим більше порушення функції нирок, тим довший час виведення.
Майже 60% дози виділяється з сечею, а решта – з калом.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Моно терапія при артеріальній гіпертензії: рекомендована початкова доза – 10 мг на добу.
Залежно від реакції хворого дозу можна підвищити до 20 - 40 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Збільшити дозування можна через тиждень.
Максимальна добова доза – 80 мг.
Препарат слід застосовувати регулярно, в один і той же час.
При комбінації з діуретиками можливе різке зниження артеріального тиску, в зв’язку з цим рекомендована початкова доза – 5 мг.
Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 або 2 рази на добу. Потім, якщо початкова доза добре переноситься, можна підвищити дозу до ефективної (до 40 мг/добу), яку застосовують 1 або 2 рази на добу. Як правило, доза 20 мг двічі на добу за умов її переносимості.
При лікуванні гострої або нестабільної серцевої недостатності застосування Акуреналу завжди повинно починатися в умовах стаціонару під контролем лікаря.
При порушеннях функції нирок та печінки препарат призначають у менших дозах.
Якщо початкова доза переноситься добре і немає симптомів артеріальної гіпотензії або значних порушень функції нирок, дозу можна збільшити через 7-денні інтервали доти, доки не буде одержано бажаного терапевтичного ефекту.
Для літніх пацієнтів рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу. Потім, залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна збільшити.
У разі необхідності застосування дози 2,5 мг, рекомендовано починати лікування препаратом відповідного дозування.
Побічна дія. Найчастішими побічними реакціями є головний біль, запаморочення, втомлюваність, нудота та блювання, риніти, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів.
У поодиноких випадках виявляється артеріальна гіпотензія, диспепсія, міалгія, біль у грудній клітці, животі, діарея, біль у спині, синусит, безсоння, парестезії, роздратованість, астенія, депресія, фарингіт, метеоризм, свербіж, імпотенція, набряки, артралгія, амбліопія, порушення функції нирок, ангіо невротичний набряк, гіперкаліємія, нейтропенія, агранулоцит оз.
Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, шкірні висипи, ангіо невротичний набряк.
З боку серцево-судинної системи: синусова тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді – втрата свідомості); порушення провідності міокарда, кардіалгія.
З боку дихальної системи: задишка, глосит, бронхіт, бронхоспазм.
З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, запори або діарея, в окремих випадках – порушення функції печінки (темна сеча, пожовтіння склер або шкіри, холестаз), гепатит, зміна смаку.
З боку шкіри: висипи на шкірі (загострення псоріазу), псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фото дерматоз, посилене потовиділення, алопеція.
З боку нервової системи: підвищена втомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; у поодиноких випадках – парестезії кінцівок, депресія, занепокоєння, зниження уваги, сонливість, безсоння, жахливі сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам’яті, галюцинації, астенія, міастенія.
Лабораторні показники: можливе збільшення рівня сечовини і креатині ну, тромбоцит опенія, лейкопенія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіпоглікемія, гіперкаліємія. У пацієнтів із вродженою недостатністю глюкоза-6-фосфатдегідрогенази може виникнути гемолітична анемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до квінаприлу або його компонентів.
Дитячий вік до 12 років.
Період вагітності та годування груддю.
Пацієнти зі спадковим ідіопатичним, або спричиненим інгібіторами АПФ, ангіоневротичним набряком.
Передозування.
Симптоми: артеріальна гіпотензія.
Лікування: постійний моніторинг функцій серцево-судинної і дихальної систем, нирок, електролітного балансу. Гемодіаліз не ефективний.
Особливості застосування. Препарат не слід застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю глюкози, недостатністю лактози Лаппа або спадковим порушенням всмоктування глюкози-галактози.
Препарат не слід застосовувати пацієнтам із клінічним проявом мі трального або аортального стенозу, а також іншими порушеннями відтоку крові з лівого шлуночка.
У пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, існує висока ймовірність виникнення анафілактичних реакцій при використанні діалізних мембран.
Під час прийому АПФ інгібіторів спостерігалися поодинокі випадки холестатичної жовтухи і некрозу печінки. При збільшенні рівня ферментів печінки необхідно припинити застосування АПФ інгібіторів.
Рекомендується регулярний контроль рівня калію через випадки гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, а також при застосуванні калій зберігаючих діуретиків.
Відмічалися випадки стійкого сухого кашлю, який зникав після припинення лікування.
Пацієнтам, кліренс креатині ну яких нижче 40 мл/хв, необхідно знизити початкову дозу квінаприлу.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії спостерігалося збільшення рівня азоту сечовини та креатині ну у сироватці крові, які зникали після припинення лікування.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам із колагенозами і хворобами нирок. У поодиноких випадках спостерігалися нейтропенія та агранулоцит оз.
У хворих на цукровий діабет можливі випадки гіпоглікемії. У період лікування квінаприлом визначення рівня глюкози в крові слід проводити частіше, а у разі необхідності, коригувати дози інсуліну і пероральних гіпоглікемізуючих засобів.
Існує можливість перехресних реакцій гірпер чутливості для інгібіторів АПФ.
Застосування АПФ інгібіторів у хворих на первинний гіперальдостеронізм не ефективне.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Під час лікування слід дотримуватися обережності при керування авто транспортом або працювати зі складними механізмами, оскільки препарат може спричинити сонливість та запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Присутність у препараті Акуренал магнію карбонату зменшує абсорбцію тетрациклінів на 28 - 37%.
У пацієнтів, які застосовують діуретики, після початку лікування квінаприлом може дуже знизитися артеріальний тиск. Цей гіпотензивний ефект можна зменшити, якщо припинити прийом діуретиків на декілька днів, якщо це можливо.
При застосуванні квінаприлу одночасно з діуретиками, особливо калій зберігаючи ми, необхідно контролю вати вміст калію в крові.
Одночасний прийом із препаратами літію може призвести до збільшення концентрації літію в крові. Необхідний контроль концентрації літію в крові.
Хворим, котрі приймають квінаприл, слід дотримуватися обережності під час хірургічних втручань та застосування загальних анестетик ів, які знижують артеріальний тиск.
Не стероїдні протизапальні препарати, які пригнічують синтез простагландинів, послаблюють ефект квінаприлу.
Алопуринол, цитостатики та імуносупресивні препарати, кортикостероїди і прокаїнамід можуть спричиняти лейкопенію при їх одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.
Алкоголь, барбітурати і наркотики можуть спричиняти посилення ортостатичної гіпотензії при одночасному застосуванні з квінаприлом.
Одночасний прийом квінаприлу та інших гіпотензивних засобів може посилювати зниження артеріального тиску.
Антацидні засоби зменшують біодоступність Акуреналу.
При одночасному застосуванні препарату з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами може посилюватися або пролонгувати ся їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо збільшення частоти серцевих скорочень та тремтіння) можуть маскуватися або минати. Тому хворим на цукровий діабет необхідна корекція гіпоглікемічних засобів та регулярний контроль рівня глюкози в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25 °С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг, 10 мг, 20 мг № 30 (10 × 3) у блістері.
Виробник. Фірма " Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ". Источник
Адреса. 35-959 Жешув, вул. Пшемислова, 2, Польща.