ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БУІІІВАКАЇН-М СПІНАЛ

(BUPIVACAINЕ-М SPINAL)

Склад:

діюча речовина: bupivacaine (бупівакаїн);

1 мл розчину містить бупівакаїну гідро хлориду 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти хлористоводневої 0,1 М розчин або натрію гідроксиду 0,1 М розчин, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Препарати   для   місцевої анестезії. Аміди. Бупівакаїн.

Код АТС N01В В 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спінальна (субарахноїдальна) анестезія при оперативних втручаннях при гінекологічних та урологічних патологіях тривалістю до 2 - 4 годин, при хірургічних операціях на нижніх кінцівках, тривалістю до 2 - 4 годин, в абдомінальній хірургії – тривалістю до 45 - 60 хв.

Протипоказання.

Захворювання центральної нервової системи (менінгіт, пухлини, поліомієліт), внутрішньо черепний крововилив, остеохондроз, спондиліти, туберкульозні або   метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з під гострою комбінованою деградацією спинного мозку, септицемія, інфекційні ураження шкіри у ділянці передбачуваної пункції або в суміжних ділянках, виражена артеріальна гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок), порушення згортання крові або супутня антикоагулянт на терапія, підвищена індивідуальна чутливість до місцевих анестетик ів амідного типу та/або компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Одноразово субарахноїдально, пацієнт має бути в горизонтальному положенні.

Запропоновані в таблиці дози для дорослих носять рекомендаційний характер для проведення ефективної анестезії, бо неможливо врахувати всі індивідуальні особливості пацієнтів.

Максимальна доза у дорослих – 4 мл (20 мг бупівакаїну). Немає даних щодо ефективності субарахноїдального введення бупівакаїну в дозі більше 20 мг.

Рівень анестезії	Область пункції	Доза, мл (мг)	Початок дії, хв	Тривалість дії, години	Показання
L1	L3/4/5	2-3       (10- 15)	5 - 8	2 - 3	Операції на нижніх кінцівках. Операції в урології, на промежині.
Т 10	L2/3/4	3-4  (15-20)	5 - 8	3 - 4	Операції на стегні і тазостегновому суглобі. Операції в урології.
Т 5	L2/3/4	3-4  (15-20)	5 - 8	1,5 - 2	Абдомінальні операції, включаючи кесарів розтин

Дітям  дозу  розраховують   залежно   від   маси тіла: до 5 кг – 0,4 - 0,5 мг/кг, від 5 до 15 кг – 0,3 - 0,4 мг/кг, більше 15 кг – 0,25 - 0,3 мг/кг.

Побічні реакції.

У практиці спінальної анестезії бупівакаїн є препаратом із мінімальною локальною токсичністю, виражені системні побічні ефекти, як правило, не виникають. Іноді спостерігаються артеріальна гіпотензія, брадикардія, головний біль, зумовлені блокадою нервових шляхів. При проведенні високих блокад іноді може розвиватися парез міжреберних м’язів і   діафрагми, особливо під час вагітності, що у поодиноких випадках потребує проведення штучної вентиляції легенів. Імовірність розвитку побічних ефектів підвищується при застосуванні неадекватної дози і порушенні техніки спінального введення бупівакаїну. У поодиноких випадках може розвиватися висока (аж до тотальної) спінальна блокада, що проявляється у вигляді пригнічення серцево-судинної та дихальної систем; вкрай рідко – неврологічні ускладнення (парастезія, м’язова слабкість, втрата контролю над сфінктерами, параплегія), алергічні реакції (у тяжких випадках – аж до анафілактичного шоку).

Передозування.

Симптоми: тремор із подальшим розвитком судом, виражена артеріальна гіпотензія і брадикардія (аж до зупинки серця); порушення дихання внаслідок блокади дихальних м’язів. Рідко – парестезії, слабкість, парез нижніх кінцівок та порушення функції сфінктерів.

Лікування: підтримка адекватної вентиляції легенів і купірування судом. Вентиляція легенів повинна супроводжуватися оксигенацією. При розвитку судом – внутрішньо венне введення суксаметонію – 50 - 100 мг і/або 5 - 15 мг діазепаму, можливе застосовування 100 - 200 мг тіопенталу. При розвитку фібриляції шлуночків або зупинці серця необхідно проводити реанімаційні заходи. Можливе введення у повторних дозах натрію гідро карбонату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування бупівакаїну в період вагітності можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.  

Не рекомендується застосовувати бупівакаїн у період годування груддю.

Особливості застосування.

Спінальна анестезія повинна проводитися лише під контролем   досвіченого фахівця в обладнаній операційній, анестезіолог повинен бути присутній протягом всієї операції та по її закінченні контролю вати вихід з наркозу.

Перед застосуванням бупівакаїну необхідно провести проби на підвищену чутливість.

Розчин необхідно застосовувати одразу після розкриття ампули, невикористану частину розчину знищують.

Спінальне введення препарату проводиться тільки після чіткого визначення субарахноїдального простору при люмбальній пункції. Не можна вводити препарат зі спінальної голки, доки не буде   витікати прозора спинномозкова рідина. Показник неефективного проведення спинальної анестезії становить 1 - 5 %. Однією з причин може бути неправильний розподіл анестетику в інтратекальному просторі за рахунок його с копичення в каудальній частині або в області з утрудненим сполученням із цереброспінальним простором. У цій ситуації достатня блокада досягається при зміні положення тіла хворого. Якщо потребується проведення нової блокади, необхідно її проводити на іншому рівні з меншим об’ємом місцевого анестетику. Припустиме проведення не більше однієї додаткової спроби.

Необхідно дотримуватися обережності при проведенні спінальної анестезії при таких хронічних неврологічних захворюваннях, як розсіяний склероз і геміплегія внаслідок інсульту, а також у пацієнтів з коронарними і цереброваскулярними захворюваннями, які погано переносять гіпотензію.

Дозу для осіб літнього віку і хворих з відхиленнями у розумовому розвитку, а також для пацієнтів з артеріальною гіпотензією, блокадами серця і недостатністю кровообігу слід підбирати індивідуально з урахуванням фізичного статусу.

Оскільки анестетики амідного типу метаболізуються в печінці, необхідна обережність при призначенні бупівакаїну пацієнтам із печінковою і нирковою недостатністю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Спінальна анестезія фактично мінімально впливає на реакцію та координацію і лише тимчасово порушує локомоторну функцію, що на цей період перешкоджає здатності керувати авто транспортом або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні бупівакаїну з антиаритміками, бета-адрено блокаторами, інгібіторами моноамін оксидази, празозином, а також препаратами, структурно подібними до місцевих анестетик ів (токаїнид та ін.), можливе підсилення токсичного ефекту, що потребує обережності при призначенні подібної комбінованої терапії.

При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зниження концентрації бупівакаїну в крові. Інгібітори холін естерази (антимі астенічні лікарські засоби, циклофосфамід, демекарин, екотіофат, ізофлюрофат, тіотепа) знижують метаболізм місцевих анестетик ів.

Поєднання із загальною інгаляційною анестезією галотаном підвищує кардіо токсичність бупівакаїну. Бупівакаїн підсилює і подовжує ефект міо релаксантів, при сумісному застосуванні з наркотичними аналгетиками підсилює пригнічення дихання.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болісності і набряку.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Місцевий анестетик амідного типу. Механізм дії зумовлений зворотньою блокадою натрієвих каналів мембрани нервового волокна, що призводить до пригнічення току іонів натрію крізь клітинну мембрану і блокування проведення імпульсів по нервовому волокну. Першочергово пригнічує температурну, тактильну і пропріоцептивну чутливість, а далі і нервово-м’язову провідність. Зменшує потребу у після операційному знеболенні. При спінальному введенні препарат починає діяти через 5 - 10 хв.

Фармакокінетика. При спинальному введенні бупівакаїн повільно абсорбується із субарахноїдального простору. Середня концентрація препарату в крові при введенні максимальної рекомендованої дози (20 мг) становить менше 0,1 мкг/мл. Метаболізується, головним чином, у печінці, основними метаболітами є 2,6-піпеколіксилідин (РРХ) і його похідні. Розподіляється в тканинах організму нерівномірно, максимальна концентрація виявляється у добре перфузуючих тканинах (печінка, легені, серце, мозок). Кліренс бупівакаїну здійснюється за рахунок метаболізму в печінці і залежить від печінкового кровообігу та активності печінкових ферментів. Плазмовий кліренс становить 0,58 л/хв, об’єм розподілу – 73 л, показник печінкової екстракції – 0,4. Період напів виведення у дорослих – 2,7 годин (1,2 ÷ 4,6 годин), у дітей подовжується до 6 - 22 годин. У незміненому вигляді екскретується 6 % введеної дози. Проникає крізь плацентарний бар’єр, надходить у грудне молоко у кількості, що не становить ризику для дитини. В осіб літнього віку період напів виведення подовжується.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина.

Несумісність.

Не рекомендується додавати інші розчини для спінальної анестезії.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 ^оС до 25 ^оС.

Упаковка.

По 4 мл в ампулах; по 10 ампул у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Харківське державне фармацевтичне підприємство “Здоров’я народу”.

Місцезнаходження. Источник

61013,   Україна, м. Харків, вул. Шевченка, 22.