ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРАМАЛ®

(ТRAMAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS;2RS)-2-(диметил аміном етил)-1-(m-метоксифеніл)-циклогексанолу гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: слабко в’язкий, прозорий, безбарвний абослабко-жовтого кольору розчин не інтенсивніше за колір еталонного розчину В₉;

склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідро хлориду 100 мг;

допоміжні речовини: калію сорбат, гліцерол 85%, пропіленгліколь, сахароза, натрію цикламат, натрію сахаринат, макроголгліцерол гідроксистеарат, олія м’ятна, віддушка анісова, вода очищена.

1 крапля містить 2,5 мг трамадолу.

Форма випуску. Краплі для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. Код АТС N02AX02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трамал^® -аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистимагоністом опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів. Іншими механізмами, щоберуть участь у забезпеченні аналгезивної дії Трамалу^®, єінгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посиленнясеротонінергічної відповіді. Трамал^® виявляє також протикашльовудію. При застосуванні в терапевтичних дозах Трамал^® не пригнічує дихання і не змінює моторику кишечнику.

Фармакокінетика. Абсорбція – 90%. Після прийому крапель максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год. Абсолютнабіодоступність – 68% (збільшується при багаторазовому застосуванні). Об’ємрозподілення – 306 л. Зв’язування з білками плазми – 20%. Проникає черезгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. 0,1% препарату виділяється згрудним молоком. Метаболізується в печінці. Період напів виведення – 6 год. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25 - 30%) в незміненому вигляді, середній кумулятивний показник виведення нирками – 94%. Приблизно 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Відзначено збільшення періоду напів виведення у пацієнтів старше 75років.

Показання для застосування. Гострий і хронічний больовий синдром помірного і значного ступенявираженості (перед- і після операційні періоди, злоякісні пухлини, травми, невралгія); проведення болючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій.

Спосіб застосування та дози. Дози і тривалість лікування встановлюються індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Разова доза для дорослих і дітей старше 14років становить по 20 - 40 крапель (з невеликою кількістю рідини або на цукрі). Тривалість дії – приблизно 6 год. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг.

Дітям старше 1 року препарат можна призначати внутрішьно в дозі 1 - 2 мг на кг маси тіла дитини. Добова доза – 4 -8 мг на кг маси тіла. 1 крапля – 2,5 мг.

Хворим з порушеннями функції печінки/нирок, а також особам літнього віку (75 років і старше) може знадобитисяіндивідуальний підбір дози.

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливе посилення потовиділення, головний біль, запаморочення, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення сну, спазми м’язів, ейфорія, галюцинації, тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія, парестезії; в окремих випадках – напади судом церебрального генезу (при внутрішньо венному введенні високих доз або при одночасному призначенні нейролептиків).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, біль в епігастрії, діарея.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску, аж до колапсу (ортостатичний колапс).

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, екзантема, бульозні висипання.

З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі.

З боку органів чуття: порушення зору, смаку.

З боку дихальної системи: диспное.

Інші: порушення менструального циклу.

Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєння снодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв); одночасне застосування інгібіторів МАО (2 тижня після їх відміни); черепно-мозкові травми; хворим на фоні болю черевної порожнини неясного генезу (“гострий живіт”); підвищена чутливість до трамадолу. Вагітність, лактація. Діти до 1року.

Передозування.

Симптоми: блювання, міоз, колапс, пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, депресія дихального центру.

Лікування: основними невідкладними заходамиє забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання і функцій серцево-судинної системи.

Антидотом при пригніченні дихального центрує налоксон, при судомах – бензодіазепін.

Особливості застосування. Варто дотримуватися особливої обережності при призначенні Трамалу^® при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеному внутрішньо черепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.

Трамал^® не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Під час лікування Трамалом^® неслід вживати алкоголь.

При тривалому застосуванні Трамалу^®може розвинутися звикання та лікарська залежність.

Вагітність і лактація.

Під час застосування Трамалу^® вперіод вагітності необхідно враховувати, що трамадол проникає через плацентарний бар’єр. Якщо знеболювальна терапія опіоїдами показана під час вагітності, то застосування Трамалу^® повинно бути обмежене одноразовими прийомами. Тривалого застосування Трамалу^® в період вагітності слід уникати через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При застосуванні Трамалу^® вперіод лактації необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком. У випадку одноразового прийому препарат узазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскільки концентраціятрамадолу в молоці становить приблизно 0,1% від концентрації у плазмі.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Трамалу^(R)з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.

Індуктори мікросомального окислення (карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту і тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Анксіолітики підвищують вираженістьаналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин, нейролептики – ризик розвитку судом.

Хінідин підвищує плазмову концентраціютрамадолу і знижує вміст метаболіту М 1 за рахунок конкурентного інгібуванняізоензиму CYP2D6. Источник

Умови та термін зберіганя. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.