ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІЗОМОНІТ РЕТАРД
(ISOMONIT RETARD)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить ізосорбід-5-моно нітрату 60 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, гіпромелоза, гліцерил пальмітостеарат, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Ізосорбіду моно нітрат. Код АТС C01D A14.
Клінічні характеристики.
Показання.
Профілактика нападів та довготривале лікування стенокардії.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату. Гострий циркуляторний колапс (шок, судинна недостатність), тяжка артеріальна гіпотензія або гіповолемія; гострий інфаркт міокарда з низьким тиском шлуночкового наповнення; виражена анемія; нещодавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив у мозок; глаукома; одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази 5 типу, зокрема силденафілу. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують дорослим внутрішньо.
Доза і тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально.
Для профілактики стенокардії звичайна доза становить 30 - 60 мг на добу, яку приймають вранці, перед їжею 1 раз на добу. Таблетку можна ділити навпіл, але не подрібнювати, не розжовувати, запивати достатньою кількістю рідини (1 склянка).
Лікування слід починати з меншої дози – 30 мг (½ таблетки), і, якщо необхідно, поступово збільшувати дозу - до 60 мг (1 таблетка).
Максимальна добова доза – 80 мг.
Для мінімізації умов виникнення головного болю можна починати лікування з дози 30 мг (½ таблетки) 1 раз на добу протягом перших 2 - 4 діб.
Пацієнти літнього віку.
Не потрібно корегувати дозу для людей літнього віку, але з обережністю необхідно застосовувати препарат через ризик до артеріальної гіпотензії, наявну печінкову або ниркову недостатність.
Побічні реакції.
Може виникати головний біль (особливо на початку лікування), який звичайно зникає при продовженні лікування препаратом.
Інколи після першого прийому препарату, а також при збільшенні дози спостерігаються падіння артеріального тиску та/або ортостатична гіпотензія, що супроводжуються рефлекторною тахікардією, запамороченням, відчуттям сонливості і слабкості. Ці явища зникають протягом довго тривалого застосування препарату.
Рідко можуть виникати нудота, блювання, тимчасове почервоніння шкіри обличчя і алергічні шкірні реакції.
У поодиноких випадках може розвинутись колапс із порушенням ритму і брадикардією. В окремих випадках виникає парадоксальна реакція – посилення ангінальних нападів.
Передозування.
Симптоми: пульсуючий головний біль, збудження, підвищена пітливість, непритомність, слабкість, запаморочення, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, припливи, нудота, блювання і пронос. При застосуванні значних доз є можливість появи метгемоглобінемії, ціанозу, задишки, порушень дихання через наявність нітритних іонів.
Тяжке передозування може спричинювати підвищення внутрішньо черепного тиску і появу церебральних симптомів. При хронічному передозуванні спостерігалося збільшення рівня метгемоглобіну.
Лікування: промивання шлунка і прийняття горизонтального положення з піднятими ногами, застосування активованого вугілля. Проводять кардіомоніторинг. У разі виникнення вираженої артеріальної гіпотензії або шоку потрібно відновити об'єм циркулюючої крові, і тільки у виключних випадках можна робити інфузію норепінефрину (норадреналіну) та/або допаміну. Призначення епінефрину (адреналіну) протипоказано.
Залежно від ступеня тяжкості стану хворого можна застосовувати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії:
– вітамін С – 1 г перорально або у вигляді натрієвої солі внутрішньо венно;
– метиленовий синій – до 50 мл 1 % розчину внутрішньо венно;
– толуїдиновий синій – на початку 2 - 4 мг/кг маси тіла внутрішньо венно, у подальшому, за необхідності, можна повторювати введення доз по 2 мг/кг з інтервалом в 1 годину.
Киснева терапія, гемодіаліз, заміна крові.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не можна застосовувати при вагітності або в період годування груддю.
Діти.
Ефективність та безпека застосування препарату дітям до 18 років не встановлені, тому препарат не рекомендується призначати пацієнтам цієї вікової категорії.
Особливості застосування.
Препарат містить лактозу як допоміжну речовину. Тому його не можна призначати хворим з лактазною недостатністю, галактоземією або глюкозно-галактоз ним синдромом мальабсорбції.
Рекомендується уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.
Препарат призначають з обережністю при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті та порушеннях мозкового кровообігу.
З обережністю застосовувати у разі аортального стенозу та/або мі трального стенозу, схильності до ортостатичних реакцій, захворювань, що супроводжуються підвищенням внутрішньо черепного тиску (подальше підвищення внутрішньо черепного тиску спостерігається тільки у разі внутрішньо венного введення нітрогліцерину).
Препарат не підходить для лікування гострих нападів стенокардії і інфаркту міокарда в гострому періоді.
В окремих випадках застосування препарату може призвести до транзиторної гіпоксії і спричинювати симптоми ішемії міокарда внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в зони альвеолярної гіповентиляції.
При прийомі високих доз можлива поява метгемоглобінемії.
Можливе виникнення толерантності до препарату, в тому числі перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щоб запобігти ослабленню ефекту від застосування або повної неефективності лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного застосування високих доз протягом тривалого часу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат може мати негативний вплив на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. На початку лікування, у разі збільшення дози препарат може спричиняти запаморочення, тому слід дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування з алкоголем і лікарськими препаратами, що знижують артеріальний тиск, наприклад, бета-блокатори, антагоністи кальцію, вазодилататори тощо, може посилити їх гіпотензивний (особливо ортостатичний) ефект.
Ефекти норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну послаблюються при одночасному застосуванні з нітратами.
Інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл), потенціюють гіпотензивний ефект нітратів, тому застосування одночасно протипоказано.
Симпатоміметики можуть зменшити антиангінальний ефект нітратів.
Нітрати можуть підвищувати плазмові рівні дигідроерготаміну і посилювати його гіпертензивний ефект.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ізосорбіду 5-моно нітрат є метаболітом ізосорбіду динітрату та спричиняє релаксацію гладкої мускулатури судин і вазодилатацію, але його ефект настає швидше, ніж в ізосорбіду динітрату. Він розширює одночасно периферичні вени й артерії. Це призводить до збільшення ємності венозних судин і зменшення зворотного венозного повернення в серце, і, як наслідок – до редукування шлуночкового кінцевого діастолічного тиску і перед навантаження. Вплив на артеріальні, а при більш високих дозах і на артеріолярні судини, спричиняє зниження їх системного опору (пост навантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасний вплив на перед- і пост навантаження призводить до зменшення споживання кисню міокардом. Крім того, ізосорбіду моно нітрат спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних шарів, коли вінцевий кровотік частково зменшений завдяки наявності атеросклеротичних бляшок. Дилатація, спричинена нітратами, може поліпшити перфузію пост стенозної ділянки міокарда. Нітрати знімають ексцентричний коронарний стеноз і можуть зменшити венозні спазми. Нітрати поліпшують гемодинаміку в стані спокою та при навантаженні в пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Шляхом зниження потреб у кисні та збільшення його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду моно нітрат чинить дію й на інші органи і системи, розслаблює бронхіальну мускулатуру, м'язів шлунково-кишкової системи, біліарного і сечового трактів.
Фармакокінетика. Абсорбція ізосорбіду моно нітрату після перорального прийому майже повна (100 %). Максимальна плазмова концентрація досягається через 1 годину після прийому.
Препарат метаболізується у неактивні метаболіти. Тільки 2 % препарату екскретується з сечею в незміненому вигляді. Період напів виведення препарату становить 4 - 5 годин.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, що мають овальну форму та мають лінію розлому на кожному з боків. На таблетці нанесені літера “С” з одного боку та літери “С” та “Y” з іншого, розділені лінією розлому.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Актавіс Ю. Кей. Лтд.
Місцезнаходження. Источник
Барнстейпл, Долина Відон, Н-Девон, Великобританія.