ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОПЕРАМІД

(LOPERAMIDE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: loperamide; 4-(4-хлорфеніл)-4-окси-N,N-диметил-α, α -дифеніл-1 -піперидин-бутан аміду гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білі або майже білі, плоскі, круглі, з рискою;

склад: 1 таблетка містить лопераміду гідро хлориду 2 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, магнію стеарат, тальк, кальцію гідро фосфат, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які пригнічують перистальтику кишечнику.

Код АТС A07D A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має виражену антидіарейну дію за рахунок пригнічення перистальтики кишечнику. Активна речовина препарату взаємодіє з опіатними рецепторами довгастих і круглих шарів м'язової оболонки стінок кишечнику й інгібує вивільнення ацетилхоліну й простагландину Е_2а, внаслідок чого зменшується перистальтика. Лоперамід уповільнює рухливисть вмісту кишечнику та збільшує час абсорбції води й електролітів і тим самим зменшує об'єм фекальних мас, збільшує їх в'язкість і щільність.

Препарат підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації. Виявляє анти секреторну дію.

Лоперамід зв'язує кальмодулін - білок, що регулює транспорт іонів у кишечнику.

Препарат не чинить дії на центральну нервову систему, оскільки практично не проникає через ГЕБ, не викликає звикання.

Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування майже 40 % лопераміду всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається через 4-5 годин після прийому, а метаболітів - через 8 годин. Період напів виведення становить 9-14 годин. Лоперамід метаболізує у печінці і виділяється з організму з калом у вигляді неактивного кон'югата, незначна кількість препарату видаляється із сечею. Можливе підвищення концентрації лопераміду в сироватці крові при порушенні функції печінки.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу. Регуляція (зменшення частоти та об'єму) випорожнення у пацієнтів з   ілеостомою.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо.

При гострій діареї:   початкова   доза   препарату   для дорослих і дітей віком від 12 років становить 4 мг (2 таблетки), потім по 2 мг (по 1 таблетці) після кожного рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 16 мг (8 таблеток). Дітям у віці 5 - 8 років призначають по 2 мг (по 1 таблетці) 2 рази на добу; при необхідності дозу можна збільшити до максимальної добової дози - 6 мг. Дітям у віці 8 - 12 років призначають по 2 мг (по 1 таблетці) 3 рази на добу; при необхідності дозу можна збільшити до максимальної добової   дози – 8 мг.

Якщо через 48 годин після початку лікування поліпшення стану (зменшення діареї) не спостерігається, прийом Лопераміду слід припинити.

При хронічній діареї: дорослим і дітям віком від 12 років призначають 4 мг (2 таблетки) на добу за 2 прийоми. Дітям у віці 5 - 12 років призначають 2 мг (1 таблетка) на добу за 1 - 2 прийоми.

З появою нормального випорожнення або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату припиняють.

Побічна дія. Можливі біль у шлунку, здуття живота або шлунково-кишковий дискомфорт, сонливість, запаморочення, втомленість, сухість у роті, нудота і блювання, а також епіг астральний біль. Діти більш чутливі до дії препарату на ЦНС. Іноді виникають алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання. При тривалому застосуванні препарату можливі запори.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до
5 років, період вагітності та годування груддю, захворювання печінки, гепатит.

Передозування. Симптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, утруднене дихання), кишкова непрохідність. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична і підтримуюча терапія. При необхідності призначають специфічний антидот опіатів - налоксон (0,4 мг/мол внутрішньо венно багаторазово з 2-3 - хвилинними інтервалами). Потрібне тривале й ретельне спостереження за хворим (принаймні протягом 1 доби).

Особливості застосування. Лоперамід не призначають при пропасниці, якщо у калі є кров. З обережністю призначають препарат при захворюваннях печінки та нирок. У період лікування слід виключити прийом алкоголю. Якщо при прийомі Лопераміду виникли побічні ефекти, прийом препарату припиняють. В період лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Лоперамід разом з атропіном та іншими холінолітичними препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 °С. Термін придатності 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта – таблетки № 10; № 20.

                              За рецептом – таблетки № 10 × 40.

Упаковка. Таблетки по 2 мг № 10, № 10x2, № 10x40 у блістерах.

Виробник. " Елегант Індія". Источник

Адреса 205, Кіртіман, Ахмедабад-9, Індія.