І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

МЕЛОКСИКАМ-ЛХ

(MELOXICAMUM-LН)

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назва: mеloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід 1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 або 15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кислота стеаринова, полівінілпіролідон низь комолекулярний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Мелоксикам. Код АТС М 01А С 06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний, жарознижуючий засіб. Механізм дії зумовлений переважно селективним пригніченням циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення біосинтезу про запальних простагландинів у вогнищі запалення. Завдяки низькій спорідненості до циклооксигенази-1 препарат в терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на біосинтез цитопротективних простагландинів у шлунково-кишковому тракті і нирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.

Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі мелоксикам добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність складає 89 %. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація в крові – через 5 - 6 годин. Стабільна терапевтична концентрація в крові досягається після 3 - 5 днів після початку прийому препарату. Зв’язування з білками плазми становить більше 99 %. Підлягає біо трансформації у печінці, переважно шляхом окиснення з утворенням 4-х неактивних метаболітів. Основну роль в метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP і CYP3A4, а також пер оксидаза. Об’єм розподілу препарату низький – в середньому 11 л, плазмовий кліренс – 8 мл/хв. Період напів виведення становить близько 20 годин, що дозволяє приймати його 1 раз на добу. Виведення з організму відбувається нирками і кишечником в рівних пропорціях; 5 % добової дози екскретується в незмінному вигляді кишечником. Препарат проходить крізь гістогематичні бар’єри, добре проникає у синовіальну рідину, де його концентрація становить 50 % від рівня в плазмі крові.

В осіб літнього віку спостерігається лише незначне збільшення періоду напів виведення препарату, а також зниження плазмового кліренсу (особливо у жінок).

Не помічено суттєвої зміни фармакокінетики мелоксикаму і збільшення ризику розвитку побічних ефектів при призначенні препарату хворим з печінковою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 20 - 40 мл/хв).

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні захворювання суглобів (артози, остеоартрит), ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 15 років внутрішньо, під час їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

При ревматоїдному артриті і анкілозуючому спондилоартриті препарат зазвичай призначають по 15 мг 1 раз на добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг 1 раз на добу. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому.

При остеоартрозі добова доза становить 7,5 мг, при необхідності її збільшують до
15 мг.

Вища добова доза становить 15 мг.

У осіб з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів лікування слід починати з дози 7,5 мг.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг.

Пацієнти з помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну більше
25 мл/хв), а також хворі з цирозом печінки без прогресу вання зниження дози не потребують.

Дітям до 15 років препарат не призначають.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, запор, метеоризм, діарея; рідко – езофагіт, стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована або макроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну); у окремих випадках – перфорація кишечнику, коліт.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль; рідко - запаморочення, шум у вухах, сонливість; у окремих випадках – зміни настрою, порушення орієнтації, безсоння, нічні кошмари.

З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко – підвищення артеріального тиску, тахікардія.

З боку сечовидільної системи: рідко – зміни лабораторних показників функції нирок (підвищення рівня креатині ну і/або сечовини в крові); у окремих випадках – гостра ниркова недостатність.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.

Дерматологічні реакції: свербіж, висипи; рідко – кропив’янка; у окремих випадках
фото сенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Алергічні реакції: в окремих випадках – ангіо невротичний набряк, реакції гіпер чутливості негайного типу (у тому числі анафілактичні і анафілактоїдні).

Інші: в окремих випадках – кон’юнктивіт, порушення зору (нечіткість).

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцяти палої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу), підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикаму та інших не стероїдних протизапальних засобів і/або компонентів препарату, вагітність, період годування груддю, вік до 15 років.

Передозування. Симптомами гострого передозування є летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, можливі шлунково-кишкові кровотечі. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострой нирковой недостатності, дисфункції печінки, комі, зупинки серця. Можливі явища, що описані у розділі Побічна дія. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим, що мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка або дванадцяти палої кишки, а також пацієнтам, що отримують антикоагулянт ну терапію. У випадку виникнення пептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам літнього віку з порушеннями функції печінки, нирок, вираженим атеросклерозом, артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, порушеннями мозкового кровообігу, інсультом, інфарктом в анамнезі, а також виснаженим і ослабленим хворим.

При появі змін показників функції печінки лікування мелоксикамом слід припинити і провести контрольні лабораторні дослідження.

Не стероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез ниркових простагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня ниркового кровотоку. Тому при призначенні не стероїдних протизапальних засобів пацієнтам зі зниженним нирковим кровотоком або об’ємом циркулюючої крові існує ризик розвитку декомпенсації нирок. Зрідка препарати цієї групи можуть спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив не стероїдних протизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначенні мелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, а також пацієнтам, що приймають діуретики, які перенесли оперативне втручання, що призвело до гіповолемії. У пацієнтів даних категорій з початку лікування мелоксикамом слід контролю вати діурез і функцію нирок.

При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливість та ін.), органу зору пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншими не стероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Слід уникати сполученого застосування препарату з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами у зв’язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією, у зв’язку з чим пацієнти, що отримують мелоксикам у сполученні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Цій категорії пацієнтів перед початком терапії мелоксикамом необхідно дослідити функцію нирок.

Мелоксикам може зумовити затримку натрію, калію, рідини, в результаті чого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресу вання серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії.

Мелоксикам знижує ефективність бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилятаторів, діуретиків, внутрішньо маткових контрацептивів.

Мелоксикам може підсилювати гемато токсичність метотрексату, у зв’язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефро токсичність циклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні слід контролю вати функцію нирок.

При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію помічається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Можлива фармакокінетична взаємодія   мелоксикаму з гіпоглікемічними препаратами, а також засобами, що модифікують активність або такими, що метаболізуються за допомогою цитохрому 2С 9 або цитохрому 3А 4.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище +25 ^оС. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістера в пачці з картону.

Виробник. ЗАТ «Лекхім-Харків». Источник

Адреса. 61115, Україна, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.