ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН – КМП
(CEFAZOLIN – KMP)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: сefazolin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3,4-тіадіазол-2-іл) тіометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-іл) ацетамідо]-
5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрію;
основні фізико-хімічні властивості:порошок білого або майже білого кольору, дуже гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі стерильної у перерахунку на цефазолін –
0,5 г або 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Протимікробні засобидля системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефазолін-КМП має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Активний щодо грам позитивних мікро організмів (Staphylococcus spp., яківиробляють і не виробляють пеніцилін азу, більшості штамів Streptococcus spp., утому числі пневмококів, Corinebacterium diphtheriae), грам негативних мікро організмів (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteusmirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes,Neisseria gonorrhoeae). Стійкі до антибіотика індол позитивні штами протею (P.morgani, P.vulgaris, P.rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не діє на рикетсії, віруси, гриби, найпростіші. Як і пеніциліни, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні препарат швидко всмоктується, досягає максимальної концентрації в крові через 1 годину і зберігається в ефективних концентраціях у плазмі крові протягом 8–12 годин. Виводиться в основному (близько 90%) нирками в незмінному вигляді.
Проникає крізь плацентарний бар’єр в амніотичну рідину і кров пуповини. В дуже низькій концентрації міститься в материнському молоці. Препарат добре проникає крізь запальну синовіальну оболонку, у порожнини суглобів.
При внутрішньо венному введенні утворюється більш висока концентрація в крові, але препарат виділяється швидше (період напів виведення – близько 2 годин).
Показання для застосування. Лікування інфекційних хвороб, що спричиненні чутливими до нього грам позитивними таграм негативними мікро організмами:
– пневмонії, абсцесу легенів, емпієми плеври;
– перитоніту, септицемії, ендокардиту, остеомієліту, раневих, опікових інфекцій;
– інфекцій сечовивідних шляхів;
– інфекцій шкірита м’яких тканин;
– інфекцій кістково-суглобного апарату.
Спосіб застосування та дози. Цефазолін-КМП вводять внутрішньом’язово та внутрішньо венно (струминно або краплинно). Для внутрішньом’язового введення розчин препарату готують extempore, розчиняють вміст флакона в 4–5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій і вводять глибоко в м’яз. Длявнутрішньо венного струминного введення разову дозу препарату розчиняють в 10 млізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хв. При внутрішньо венному краплинному введенні препарат (0,5–1,0 г) розчиняють в 100–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози; ін’єкціюпроводять протягом 20–30 хв (швидкість введення 60–80 крапель на 1 хвилину).
Добова доза препарату становить для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника, та його чутливості до антибіотика.
Разова доза препарату для дорослих при інфекціях, що спричиненні грам позитивнимимікро організмами, становить 0,25–0,5 г кожні 8 годин.
При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, що спричиненні пневмококами, та інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5–1,0 г кожні 12 годин.
При захворюваннях, викликаних грам негативними мікро організмами, препарат призначають по 0,5–1,0 г кожні 6–8 годин.
При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути збільшена до 6 г (максимальна) з інтервалом між введенням 6–8 годин.
Дітям старше 1місяця препарат призначають у добовій дозі 20–50 мг/кг маси тіла (у 3–4прийоми), при тяжких інфекціях – 100 мг/кг (максимальна доза).
При порушенні видільної функції нирок у дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу препарату та збільшуючи інтервали між введеннями. Початкова доза препарату незалежно від ступеня порушення функції нирок становить 0,5 г.
Рекомендовані дози для лікування дорослих із порушенням функції нирок:
– при азоті сечовини в крові 20–34 мг% та кліренсі креатині ну 70–40 мл/хв доза препарат упри легкій або середній тяжкості інфекції становить 0,25–0,5 г кожні 12 годин, при тяжкій інфекції – 0,5–1,25 г кожні 12 годин (період напів виведення становить 3–5 годин);
– при азоті сечовини в крові 35–49 мг% та кліренсі креатині ну 40–20 мл/хв доза препарат упри легкій або середній тяжкості інфекції становить 0,125–0,25 г кожні 12годин, при тяжкій інфекції – 0,25–0,6 г кожні 12 годин (період напів виведення становить 6–12 годин);
– при азоті сечовини в крові 50–75 мг% та кліренсі креатині ну 20–5 мл/хв доза препарату прилегкій або середній тяжкості інфекції становить 75–150 мг кожні 24 години, притяжкій інфекції – 150–400 мг кожні 24 години (період напів виведення становить 15–30 годин);
– при азоті сечовини в крові 75 мг% та кліренсі креатині ну 5 мл/хв доза препарату прилегкій або середній тяжкості інфекції становить 37,5–75 мг кожні 24 години, притяжкій інфекції – 75–200 мг кожні 24 години (період напів виведення становить 30–40 годин).
При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препаратуЦефазолін-КМП, потім наступні дози препарату коригуються з урахуванням ступеня ниркової недостатності. У дітей з помірним порушенням функції нирок (кліренскреатині ну від 70 до
40 мл/хв) добова доза становить 60% добової дози препарату, що застосовується при нормальній функції нирок, і ділиться на 2 введення; при кліренсі креатині ну від 40 до 20мл/хв доза препарату становить 25% від норми і ділиться на 2 введення; призначному порушенні функції нирок (кліренс креатині ну від 20 до 5 мл/хв) добова доза становить 10% від нормальної з інтервалом між введеннями 24 години.
Не слід змішувати розчини препарату Цефазолін-КМП з іншими антибіотиками в одному шприці або водному розчині для вливання. Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання (7–10 днів і більше).
Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висип тасвербіж шкіри, еозинофілі я), транзиторне підвищення рівня амінотрансфер азпечінки.
У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікуванні великими дозами препаратуЦефазолін-КМП (6 г) можливі прояви нефротоксичності (підвищення вмісту азоту сечовини та креатині ну в сироватці крові). Дозу препарату в цих випадках знижують, і лікування проводять під контролем динаміки цих показників (не рідше 1 разу на тиждень).
Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, симптоми коліту та ін.). При тривалому лікуванні можуть розвиватися дисбактеріози, суперінфекція, що спричинена стійкими до його дії збудниками.
Внутрішньом’язовевведення може бути болючим; при внутрішньо венному – можливі флебіти.
Протипоказання. Підвищена чутливість хворого до препаратів групи цефалоспоринів, вагітність, не призначають недоношеним дітям та дітям до 1 місяця життя.
Передозування. Парентеральне введення у високих дозах, що перевищують рекомендовані, може викликати запаморочення, парестезії і головний біль. При передозуванні препарату або його кумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клонічно-тонічні судоми, блювання і тахікардія. У випадку розвитку у хворих токсичних реакцій, атакож при ознаках передозування Цефазоліну-КМП виведення препарату з організму може бути прискорене шляхом гемодіалізу. Перитонеальний діаліз у даному випадку буде неефективним.
Особливості застосування. У хворих зі зниженою функцією нирок необхідний підбір рівнів дозування та інтервалів між введеннями Цефазоліну-КМП залежно від важкості функціонального ураження нирок. У випадку нестабільного функціонування нирок постійне спостереження за рівнямиЦефазоліну-КМП у сироватці крові дасть змогу забезпечити безпечність застосування препарату. У випадку появи ознак алергічних реакцій введення препарату повинно бути припинено і необхідно призначити відповідне симптоматичне лікування. Можливий розвиток перехресних алергічних реакцій зіншими цефалоспори новими антибіотиками, а також, в окремих випадках, і з антибіотиками пеніцилінового ряду.
У дослідженнях невизначено несприятливого впливу Цефазоліну-КМП на плід.
Цефазолін-КМП не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нирковий кліренс Цефазоліну-КМП знижується при одночасному прийомі пробенециду. Можуть відзначатися хибно позитивні результати лабораторних аналізів на вміст цукру в сечі, якщо вони проводяться з використанням розчину Бенедикта, розчину Фелінга чи таблеток Клінітест®. Разомз тим Цефазолін-КМП не впливає на результати аналізів на вміст цукру в сечі, які проводяться за допомогою ферментних методів.
Крім того, можуть спостерігатисяхибно позитивні результати прямого та непрямого тесту Кумбса, наприклад, у новонароджених, матері яких лікувалися Цефазоліном-КМП.
Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, сильними діуретиками (фуросемід, кислота етакринова).
Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Источник
Термін придатності – 3 роки.