ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЗТОР
(AZTOR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5-(1-метилетил)-3-феніл-4-[(феніл аміно)-карбоніл]-1H-пірол-1-гептановакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольоруз лінією розламу на одному боці;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кальцієву сіль аторвастатину, еквівалентно аторвастатину 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрієвакроскармелоза, полівінілпіролідон К 30, тальк, магнію стеарат, колоїдний діоксидкремнію, гіпромелоза 2910, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Препарати, що знижують рівень холестерину ітри гліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТС C10АА 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аторвастатин кальцію - синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний, конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А-редуктази (ГМГКоА-редуктази) - фермент, який пригнічує синтез холестерину в печінці. Перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є одним із ранніх етапів синтезу ендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторв астатином (інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинного холестерину. Це зумовлює підвищення кількості ЛПНЩ-рецепторів, які збільшують захоплення холестерину ЛПНЩ з крові і, у такий спосіб, відновлють внутрішньоклітинний гомеостаз холестерину. Збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їх попередників у крові - ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що також сприяє зниженню як ЛПНЩ, так і загального холестерину. Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ та аполі протеїну В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями. Аторвастатин знижує також рівень холестерину ЛПДНЩ, рівень три гліцеридів і підвищує рівні холестерину ЛПВЩ і аполі протеїну А.
Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому; максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 - 2 год. Абсолютнабіодоступність аторвастатину становить 14%, системна біодоступність інгібуючоїактивності щодо ГМГ-КоА-редуктази - 30%, відносна – 95 - 99%, абсолютна – 12%. Їжа знижує рівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9% - відповідно. Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому на ніч нижчі порівняно з прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження холестерину протягом дня однакові і не залежать від часу прийому препарату. Аторвастатин на 98% зв’язується з білками плазми крові. Аторвастатин метаболізується в печінціз утворенням орто- і парагідроксильованих похідних та інших продуктівb-окислення (70%). Метаболіти виводяться з організму головним чином з жовчю. Середній період напів виведення препарату становить приблизно 14 год. Інгібуючаактивність препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 - 30 годзавдяки наявності активних метаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатинувиводиться з організму з сечею. Максимальна ефективність розвивається через 4тижні.
Терапевтичний ефект відзначається після 2 тижнів безперервного приймання препарату; максимальний терапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.
Показання для застосування.
Гіперліпідемія. Азтор показаний для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ЛПНЩ-холестерину, аполіпопротеїну В і три гліцеридів у хворих з первинноюгіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемієюта змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективностіне медикаментозних заходів; для зниження рівня загального холестерину іЛПНЩ-холестерину у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів; як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем три гліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III) при неефективності не медикаментозних заходів.
Ішемічна хвороба серця. Азтор призначається для зниження ризику інфаркту міокарда, інсульту і минущих порушень мозкового кровообігу. Показаний для уповільнення прогресу вання коронарного атеросклерозу.
Спосіб застосування та дози. Перед початком лікування і під час терапії хворі повинні знаходитися нагіпохолестеринемічній дієті.
Звичайна початкова доза Азтору для дорослих становить 10 мг 1 раз на добу, терапевтична доза становить 10 - 80 мг на добу. Препарат можна приймати один раз на день убудь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від рівня ЛПНЩ-холестерину, мети лікування і відповіді пацієнта на терапію. Рівні ліпопротеїдів у крові необхідно контролю ватипротягом 2 - 4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дози препарату.
При первинній гіперхолестеринемії та змішаній (комбінованій) гіперліпідеміїзвичайна доза Азтору для дорослих становить 10 мг на добу. При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії доза препарату для дорослих становить 80 мг надобу. Максимальна добова доза – 80 мг.
Побіч надія. Як правило, препарат переноситься добре. Можливі побічні ефекти слабко виражені, мають минущий характер і включають: запор, метеоризм, диспепсію, біль у животі, нудоту, діарею, головний біль, астенію, міалгію, безсоння. Дуже рідко можуть відмічатися запаморочення, міопатії, парестезії, панкреатит, гепатит, холестатична жовтуха, свербіж, висипання, блювання, гіперглікемія, гіпоглікемія.
Протипоказання.Гіпер чутливість добудь-якого інгредієнта препарату, захворювання печінки в активній фазі, підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази і вище нез’ясованоїетіології, вагітність, годування груддю.
Передозування.Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея. У разі передозування необхідно промити шлунок, здійснити симптоматичну та підтримуючу терапію. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. Азтор, як іінші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію, яка проявляється увигляді м’язової слабкості або м’язового болю і зумовлена різким підвищенням рівня креатинфосфокінази (КФК) більше, як у 10 разів у плазмі крові. Під час терапії препаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадкинез’ясованого болю в м’язах, слабкості. Лікування Азтором необхідно припинити при виникненні будь-яких симптомів міопатії. Лікування препаратом потребує гіпохолестеринемічноїдієти. Препарат необхідно відмінити у пацієнтів з ризиком розвитку рабдоміолізу (тяжка гостра інфекція, гіпотонія, хірургічні втручання, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітні розлади, неконтрольовані судоми). При тривалому лікуванніАзтором можливе помірне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Допочатку терапії та під час лікування препаратом необхідно ретельно контролю вати показники функції печінки, нирок, проводити аналізи крові та сечі. При підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, ніж у 3 рази порівняно з нормою, необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Азтор слід з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають ванамнезі захворювання печінки. Препарат може бути призначений жінкам репродуктивного віку при надійній контрацепції. У разі виявлення вагітності підчас терапії препаратом прийом Азтору необхідно негайно припинити.
Безпечність та ефективність препарату у дітей не досліджувалась.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування Азтору з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином може збільшувати ризик розвитку міопатії. Одночасне застосування з антацидними засобами, які містять гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить до зниження концентраціїаторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування Азтору з еритроміцином може призвести до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування з препаратами дигоксину призводить до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосування препарат уз варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести до зниженняпротромбі нового часу. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить до підвищення концентраційноретиндрону і етинілест радіолу в плазмі крові. Одночасне застосування Азтору зхолестиполом призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Источник
Умовита термін зберігання. Зберігатиу в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.