ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВАПІМ
(NOVAPIME)
Загальна характеристика:
міжнародна назвa: cefepim
основні фізико-хімічні властивості: порошок майже білого або блідо-жовтого кольору. Після розчинення у воді для ін’єкцій розчин стає прозорим, блідо-жовтого кольору.
склад: 1 флакон містить стерильної сухої суміші цефепіму гідро хлориду та L-аргініну у перерахуванні на цефепім 500 мг або 1000 мг.
Форма випуску. Порошок для розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антимікробні препарати для системного застосування. Цефалоспорини IV покоління. Код АТС J01DE01.
Фармакологічні властивості.
Бактерицидний антибіотик групи цефалоспоринів, IV покоління, що має широкий спектр дії відносно грам позитивних та грам негативних бактерій.
Бактерицидна дія цефепіму полягає у пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій. Цефепім має високу стійкість до гідролізу бактеріальними бета-лактам азами. Багато мікро організмів, які нечутливі до пеніциліну й інших цефалоспоринів завдяки руйнуванню даних антибіотиків бета-лактам азами, є чутливими до цефепіму.
Було доведено, що цефепім є активним (як in vitro так і при клінічних інфекціях) щодо більшості штамів зазначених організмів:
Грам позитивні аероби:
Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують β-лактамазу, але не діє на штами метицилін-стійких стафілококів);
Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу);
інші штами стафілококів (включаючи S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus pyogenes, S. bovis (група D), S. viridans.
Грам негативні аероби:
Acinetobacter calcoaceticus (з підвидами anitraus та lwoffi);
Enterobabacter spp. (включаючи E. aerogenes, E. agglomerans, E. cloace, E. sakazakii);
Escherichia coli;
Н. influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу);
Н. рarainfluenzae;
Klebsiella sрр. (включаючи К. pneumoniae, К. охуtоса, К. ozenae);
Моrахеllа (Branhamella) catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу);
Моrganella morganii;
Рroteus sрр. (включаючи Р. mirabilis, Р. vulgaris);
Pseudomonas sрр. (включаючи Р. aeruginosa, Р. putida, Р. stutzeri);
Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens).
Анаероби: Clostridium perfringens, Моbiluncus sрр.
Фармакокінетика. Цефепім повністю всмоктується після внутрішньом’язового введення.
Після одноразового внутрішньом’язового (в/м) чи внутрішньо венного (в/в) введення цефепіму спостерігаються наступні середні концентрації у плазмі крові здорових чоловіків (мкг/мл):
| Доза препарату |
Через 30 хв |
Через 1 год |
Через 8 год |
Через 12 год |
| 500 мг в/в |
38.2 |
21.6 |
1.4 |
0.2 |
| 1000 мг в/в |
78.7 |
44.5 |
2.4 |
0.6 |
| 2000 мг в/в |
163.1 |
85.8 |
3.9 |
1.1 |
| 500 мг в/м |
8.2 |
12.5 |
12.0 |
0.7 |
| 1000 мг в/м |
14.8 |
25.9 |
26.3 |
1.4 |
| 2000 мг в/м |
36.1 |
49.9 |
51.3 |
2.3 |
Після одноразового введення терапевтичні концентрації визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, бронхіальному секреті, тканинах жовчного міхура, апендикса та передміхурової залози. У разі запалення мозкових оболонок проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми не залежить від концентрації препарату в сироватці крові та складає менше 19 %.
Період напів виведення (Т1/2) цефепіма з організму складає близько 2 год і не залежить від дози (у разі дозування 250 мг — 2000 мг). При застосуванні до 2000 мг внутрішньо венно з інтервалом 8 год протягом 9 днів не відзначали кумуляції препарату в організмі.
Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, що швидко перетворюється у N-оксид. Цефепім виводиться в основному шляхом гломерулярної фільтрації (загальний кліренс препарату складає близько 120 мл/хв, середній нирковий кліренс — 110 мл/хв). Із сечею виводиться близько 80–85% прийнятої дози в незміненому вигляді, 1% N-метилпіролідина, близько 6,8% оксиду N-метилпіролідина і близько 2,5% епімера цефепіму.
Для пацієнтів, старших 65 років, з нормальною функцією нирок корегувати дозу препарату не потрібно.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до цефепіму мікро організмами, а саме:
інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи бронхіт, пневмонію);
інфекції сечовивідних шляхів з ускладненнями (пієлонефрит) та без ускладнень;
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів);
- фебрильна нетропенія.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують для внутрішньо венних та внутрішньом’язових ін’єкцій. Дозування і шлях введення визначають залежно від чутливості мікро організмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок.
Рекомендовані дози для дорослих з нормальною функцією нирок (пацієнти віком від 16 років):
| Захворювання |
Доза |
Частота введення |
Термін лікування (днів) |
Інфекції сечовивідних шляхів
(з ускладненнями та без ускладнень) |
500 – 1000 мг в/в або в/м |
Кожні 12 год |
7 - 10 |
| Інфекції шкіри та м’яких тканин |
2000 мг в/в |
Кожні 12 год |
10 |
| Пневмонія |
1000 – 2000 мг в/в |
Кожні 12 год |
10 |
| Інтраабдомінальні інфекції |
2000 мг в/в |
Кожні 12 год |
7 - 10 |
| Фебрильна нейтропенія |
2000 мг в/в |
Кожні 8 год |
7 |
Рекомендовані дози для дітей віком від 2 місяців до 16 років:
Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих.
Звичайна рекомендована доза для дітей є 50 мг/кг маси тіла кожні 12 год (у випадку фебрильної нейтропенії - 50 мг/кг кожні 8 год).
Для хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну (КК) менше 30 мл/хв) необхідна корекція режиму дозування препарату. Початкова доза – як і для хворих з нормальною функцією нирок. Підтримуючі дози препарату визначають залежно від значення КК .
| Кліренс креатині ну (КК) (мл/хв) |
Рекомендовані дози |
| 2 г кожні 8 год |
2 г кожні 12 год |
1 г кожні 12 год |
| >30 |
Середня доза корекції не потребує |
| 10-30 |
1 г кожні 12 год |
1 г кожні 24 год |
500 мг кожні 24 год |
| <10 |
1 г кожні 24 год |
500 мг кожні 24 год |
250 мг кожні 24 год |
При гемодіалізі за 3 год з організму виводиться приблизно 68% загальної кількості цефепіму. По завершенні кожного сеансу необхідно вводити повторну дозу, яка дорівнює початковій. При перитонеальному діалізі – застосовувати в середніх рекомендованих дозах, тобто 500 мг, 1 г або 2 г, залежно від тяжкості інфекції, інтервал між введеннями разової дози - 48 год.
Дітям з порушеннями функції нирок рекомендовано такі ж самі зміни режиму дозування, як і дорослим, оскільки фармакокінетика цефепіму у дітей та дорослих має схожий характер.
Приготування розчину для внутрішньо венних ін’єкцій: розчиняють 500 мг або 1000 мг цефепіму у відповідному об’ємі розчинника, що може використовуватися для внутрішньо венного введення та сумісний з цефепімом. Одержаний розчин вводять в організм приблизно протягом 30 хв.
Приготування розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій: вказану дозу цефепіму розчиняють в одному з наступних розчинників: воді для ін’єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду, 5% розчині декстрози для ін’єкцій, 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідро хлориду для ін’єкцій або стерильній бактеріостатичній воді для ін’єкцій.
| Одна доза для в/в або в/м ін’єкції |
Об’єм розчинника |
Об’єм одержаного розчину |
| Вміст одного флакону |
| 500 мг (в/в) |
5.0 |
5.6 |
| 500 мг (в/м) |
1.3 |
1.8 |
| 1000 мг (в/в) |
10.0 |
11.3 |
| 1000 мг (в/м) |
2.4 |
3.6 |
| 2000 мг (в/м) |
10.0 |
12.5 |
Побічна дія.
Препарат в основному добре переноситься хворими, але можливі побічні ефекти.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, диспепсія, молочниця, коліт, псевдомембранозний коліт, зміна відчуття смаку; гепатит та холестатична жовтяниця трапляються рідше.
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, неспокій, безсоння, парестезії, сплутаність свідомості, астенія, судоми.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, вазодилятація, біль у ділянці серця, периферичні набряки.
З боку респіраторної системи: кашель, біль у горлі, задишка.
З боку обміну речовин: підвищення рівнів аспартамамінотрансфер ази та аланін амінотрансфер ази, пітливість.
Гематологія: підвищення загального білірубіну, анемія, еозинофілі я, збільшення протромбі нового часу, рідко – нейтропенія та лейкопенія.
Інфузійні реакції: флебіт, запалення в місці введення.
Алергічні реакції: анафілактичний шок, свербіж, висипи, підвищення температури тіла.
Інші: біль у спині, вагініт, псевдомембранозний коліт, інші суперінфекції.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого компоненту лікарського засобу. Протипоказанням також є гіпер чутливість до антибіотиків класу цефалоспоринів, пеніциліні в та інших бета-лактамних антибіотиків, вагітність та період годування груддю (безпека застосування цефепіму в період вагітності та годування груддю не вивчалася).
Передозування. Симптоми: енцефалопатія, судоми у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Лікування: гемодіаліз та підтримуюча терапія.
Особливості застосування.
Слід з обережністю одночасно застосовувати препарат з іншими антибіотиками, щоб уникнути реакцій гіпер чутливості.
В результаті побічних реакцій з боку нервової системи на препарат, може порушуватися швидкість психомоторних реакцій. Тому варто утримуватись від керування транспортними засобами і механізмами під час застосування цефепіму.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Одночасне застосування цефепіму з аміноглікозидами або діуретиками може призвести до нефротичної дії даної комбінації.
Умови та термін зберігання. Порошок слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.
Використовувати тільки свіжо приготований розчин.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати по закінченні терміну придатності, вказаному на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка:
Скляні флакони ємністю 20 мл, герметично укупорені гумовими пробками та покриті алюмінієвими ковпачками, №1 у картонній коробці.
Виробник. Люпін Лімітед. Источник
Адреса. 159, Сі. Ес. Ті. Роуд, Каліна, Сантакруз (Іст), Мумбай 400 098, Індія.