ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВАЛЬПРОКОМ 300
(VALPROCOM 300)
ВАЛЬПРОКОМ 500
(VALPROCOM 500)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті оболонкою, білого кольору, допускається мармуровість;
склад: 1 таблетка Вальпрокому 300 містить натрію вальпроату 200 мг і кислотивальпроєвої 87 мг;
1 таблетка Вальпрокому 500 містить натрію вальпроату 333 мг і кислотивальпроєвої 145 мг;
допоміжні речовини: етилцелюлоза, амонію мета крилату сополімер, кремніюдіоксид колоїдний, покриття для нанесення оболонки (гіпромелоза, гліцерин, амонію мета крилату сополімер, дисперсія полі акрилату, полі етиленгліколь, тальк).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Похідні жирних кислот.
Код АТС N03A G01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Проти судомний препарат пролонгованої дії. ІнгібуєГАМК-трансфер азу, гальмує біотрансформацію ГАМК (інактивацію), стабілізує іпідвищує її вміст у ЦНС. Стимулює центральні ГАМК-ергічні процеси (у т. ч. гальмівні стрес-лімітуючі), знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку.
Виявляє транквілізуючі властивості, знижує почуття страху, покращує психічний стан і настрій хворих, має анти аритмічну активність. Високоефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, малоефективний при психомоторних нападах.
Препарат поліпшує психічний стан і настрій хворих.
Фармакокінетика. Біодоступність препарату – близько 100 %. Пролонгована форма характеризується уповільненою абсорбцією, більш низькою (приблизно на 25%), але більш стабільною концентрацією в плазмі крові між 4 і 14 годинами, завдяки чому концентрація вальпроєвої кислоти протягом доби більш рівномірна.
Терапевтична ефективність препарату виявляється при концентрації його вплазмі крові від 40 до 100 мг/л. При регулярному прийомі рівноважна концентрація встановлюється на 3 - 4-й день терапії. Більше 96% препарату піддається інтенсивному метаболізму в печінці, 90 - 95% зв’язується з білками плазми, головним чином, альбуміном. Препарат проникає крізь гематоенцефалічнийбар’єр, крізь плацентарний бар’єр, у незначній кількості надходить у материнське молоко при лактації. Виводиться в основному із сечею укон’югованому вигляді. Період напів виведення становить 8-20 годин.
Показання для застосування.
Генералізовані епілептичні напади;
малі епілептичні напади;
вогнищеві (парціальні) напади як із простою, так і зі складною симптоматикою;
судомний синдром при органічних захворюваннях мозку;
розлади поведінки, пов’язані з епілепсією.
Спосіб застосування та дози. Доза препарату та тривалість лікування визначається індивідуально.
Дорослим для прийому внутрішньо одноразово початкова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла, потім дозу поступово збільшують до 20-30 мг/кг маси тіла на добу. За необхідності доза може бути поступово збільшена (кожні 2-3 дні протягом тижня) до 50 мг/кгмаси тіла.
Максимальна добова доза – 50 мг/кг маси тіла, за необхідності дозу перевищують, але тількиза умови обов’язкового контролю концентрації препарату в крові та ретельного нагляду.
У пацієнтів, які приймають інші проти судомні препарати, лікування Вальпрокомом починають поступово, щоб досягти клінічно ефективної дози протягом 2-х тижнів, після чого починають поступово відміняти інші проти судомні засоби.
Дітям старше 3років препарат призначають у дозі 30 мг/кг маси тіла на добу.
Препарат приймають під час або після їди, не розжовуючи таблетку.
Побічна дія.
З боку органів травного тракту: нудота, біль в епігастрії, діарея таінші диспепсичні розлади, зниження або підвищення апетиту; порушення функції печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і рівня білірубіну у сироватці крові) та підшлункової залози (панкреатит).
З боку ЦНС: затьмарення свідомості, летаргія, ізольовані ступорозністани; оборотна деменція, ізольований оборотний паркінсонізм, зниження слуху. Збоку системи кровотворення: тромбоцит опенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія. З боку системи згортання крові: в окремих випадках, частіше при застосуванні увисоких дозах – зниження рівня фібриногену або подовження часу кровотечі. Алергічні реакції: в окремих випадках - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса–Джонсона, мультиформна еритема.
Інші: ізольована і помірно виражена гіперамоніємія, в окремих випадках- випадання волосся, збільшення маси тіла, аменорея, порушення регулярності менструального циклу, васкуліти, синдром Фанконі.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до вальпроатів та інших компонентів препарату;
захворювання печінки в анамнезі, порушення функції печінки і/або підшлункової залози, геморагічний синдром;
вагітність.
Передозування.
Симптоми: коматозний стан, м’язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, пригнічення функції дихання, блокада серця.
Лікування: промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло небільше 10 - 12 годин, забезпечення осмотичного діурезу, моніторинг і корекція функціонального стану серцево-судинної та дихальної систем. За необхідності проводять діаліз.
Особливості застосування. Вальпроком можна застосовувати тільки під ретельним медичним наглядом (відносні протипоказання):
дітям молодшого віку, що потребують комбінованого лікування кількомапроти епілептичними препаратами;
хворим із ураженнями органів кровотворення (з особливою обережністю);
дітям-інвалідам із множинними дефектами з боку ЦНС та дорослим зтяжкими
формами епілепсії;
- хворим із порушенням згортання крові;
- хворим із нирковою недостатністю.
Необхідно контролю вати вільну концентрацію вальпроєвої кислоти в крові хворих із нирковою недостатністю і при її збільшенні відповідно зменшувати дозу препарату.
У зв’язку з ймовірним ризиком розвитку порушень функції печінки протягом перших 6 місяців лікування (частіше на 2 – 12-му тижні) під час лікування необхідно регулярно контролю вати функціональні проби печінки (рівеньамінотрансфер аз, білірубіну, загального білка), згортання крові (протромбі новийчас, фібриноген, фактор VIII), кількість тромбоцитів, активність ліпази таальфа-амілази в сечі.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищується при комбінованій терапії із застосуванням інших анти епілептиків.
Під час лікування Вальпрокомом протипоказане вживання алкоголю.
Препарат виділяється з грудним молоком у незначних кількостях, тому можливе його застосування в період годування груддю. Жінкам дітородного вікупід час лікування Вальпрокомом рекомендується застосовувати надійні методи контрацепції.
При застосуванні препарату Вальпроком не дозволяється керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, здатності зосереджуватися та чіткої координації рухів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вальпрокомможе потенціювати ефект інших проти епілептичних препаратів, посилювати седативну дію снодійних засобів, що містять барбітурати, нейролептиків та антидепресантів. Не можна комбінувати такі препарати без медичних показань.
При одночасному застосуванні Вальпрокому з фенітоїном зменшується загальна концентрація фенітоїну, збільшується концентрація його вільної форми, що може спричинювати симптоми передозування.
Слід уникати одночасного застосування Вальпрокому і саліцилатів з огляду на те, що ці препарати метаболізуются однаковим шляхом, при цьому відбувається витісненняВальпрокому із зв’язку з білками і можливе посилення його дії.
Препарати фенобарбітал і карбамазепін прискорюють виведення Вальпрокому з організму і втакий спосіб знижують його ефективність. Одночасний прийом Вальпрокому з антикоагулянтами і ацетил саліциловою кислотою може призвести до посилення тенденції до кровотечі. Рекомендується контролю вати час кровотечі та кількість тромбоцитів під час лікування.
Дія гормональних контрацептивів не зменшується при застосуванні Вальпрокому.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, cухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25°С. Источник
Термін придатності – 3 роки.