ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТОКЛОПРАМІД-ДАРНИЦЯ
(METOCLOPRAMIDЕ-DARNITSA)
Склад:
Діюча речовина: metoclopramide; 1 мл розчину містить метоклопраміду гідро хлориду у перерахуванні на 100 % безводну речовину – 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію сульфіт безводний, динатрію едетат, пропіленгліколь, 1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).
Код АТС. А 03F А 01.
Клінічні характеристики.
Показання. Порушення моторно-евакуаторної функції шлунка при гастритах, пептичній виразці, діабетичному парезі шлунка, його після операційній атонії, у тому числі після резекції шлунка; гастороезофагеальний рефлюкс; блювання та нудота, обумовлені наркозом, променевою терапією, еметогенною хіміотерапією, захворюваннями печінки та нирок, черепно-мозковою травмою, мігренню, препаратами наперстянки, антибіотиками, морфіном; функціональна диспепсія, диспепсія при цирозі печінки, холецистопатії, хронічному панкреатиті, уремії; гикавка та відрижка незалежно від виду основного захворювання; при проведенні діагностичних досліджень (гастроскопія, дуоденальне зондування, рентгенодіагностика захворювань шлунка та дванадцяти палої кишки).
Протипоказання. Підвищена чутливість до метоклопраміду. Шлунково-кишкові кровотечі, кишкова непрохідність, перфорація травного тракту; феохромоцитома, епілепсія, глаукома, екстра пірамідні розлади, хвороба Паркінсона, пролактин о-залежні пухлини, блювання на фоні лікування або передозування нейролептиками, блювання у хворих на рак молочної залози. Перший триместр вагітності, період годування груддю. Дитячий вік до 3 років.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньом’язово або внутрішньо венно (у вигляді повільної ін’єкції, короткочасної або тривалої інфузії). Як розчинник використовують 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози.
Для внутрішньо венного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл розчинника, вводять не менше, ніж протягом 3 хвилин.
Для введення у вигляді короткочасної інфузії разову дозу препарату розводять у 50 мл ін фузійного розчину, вводять протягом 15 хвилин.
Дорослим та пiдлiткам старше 14 рокiв призначають по 2 мл 3–4 рази на день (разова доза становить 10 мг, добова доза – 30–40 мг).
Для дiтей вiд 3 до 14 рокiв рекомендована разова доза становить 0,1 мг/кг маси тiла, найвища добова доза – 0,5 мг/кг маси тiла.
Тривалiсть курсу лiкування визначається індивідуально, залежно від показань і перебігу захворювання. Загалом один курс достатньо проводити протягом 4 – 6 тижнiв. При можливості слід перейти до застососування Метоклопраміду-Дарниця в таблетках.
При нирковій недостатності дозу препарату пiдбирають вiдповiдно до тяжкостi порушення функцiї нирок.
Клiренс креатинiну – доза Метоклопрамiду-Дарниця:
до 10 мл/хв. – 10 мг 1 раз на день;
вiд 11 до 60 мл/хв. – 15 мг на день: 10 мг у перше введення та 5 мг – у друге.
При нудотi та блюваннi, що спричиненi цитостатичними засобами, препарат призначають:
– шляхом короткочасної iнфузiї (протягом 15 хвилин) у дозi 2 мг/кг маси тіла за пiвгодини до введення цитостатичного засобу, а також через 1,5; 3,5; 5,5 та 8,5 годин пiсля застосування цитостатичного засобу;
– шляхом тривалої iнфузiї у дозi 0,5–1 мг/кг/година, починаючи за 2 години до застосування цитостатичного засобу, потiм у дозi 0,25–0,5 мг/кг/година протягом 24 годин пiсля застосування цитостатичного засобу.
Метоклопрамід-Дарниця застосовують протягом всього перiоду лiкування цитостатичним засобом.
Побічні реакції. Більшість побічних ефектів виникає протягом 36 год від початку лікування і зникають протягом 24 год після відміни Метоклопраміду-Дарниця.
Екстра пірамідні розлади, паркінсонізм (гіперкінез, м'язова ригідність – прояв дофамін-блокуючої дії) у дітей і підлітків збільшуються при перевищенні добової дози 0,5 мг/кг маси тіла. Спазм лицьової мускулатури, тризм, ритмічна протрузія мови, бульбарний тип мови, спазм екстра окулярних м'язів (включаючи окулогірні кризи), неприродні положення голови та плечей, опістотонус, м'язовий гіпертонус. Сонливість, стомлюваність, занепокоєння, розгубленість, головний біль, шум у вухах, диспепсія, сухість у роті, кропив’янка, гінекомастія, галакторея.
При тривалому лікуванні Метоклопрамідом-Дарниця у пацієнтів літнього віку розвивається Паркінсонізм.
Передозування. Симптоми передозування: сонливість, руховий неспокій, судоми, екстрапірамідно-моторні розлади, порушення функції серцево-судинної системи із брадикардією.
Лікування: Відміна препарату. Для медикаментозного лікування передозування застосовують кофеїн, антихолінергічні протипаркінсотичні засоби або бензодіазепін. За життєво важливими функціями спостерігають до повного зникнення симптомів отруєння.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Метоклопрамід протипоказаний в І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах застосовувати препарат можна лише за життєвими показаннями. У період лікування слід припинити годування груддю.
Діти. Препарат застосовують у дітей віком від 3 до 14 років лише за життєвими показаннями.
Особливості застосування. Розчин для ін’єкцій Метоклопрамід-Дарниця містить сульфiт натрiю, який у хворих на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфітів може спричинити реакцію пiдвищеної чутливостi, що проявляється нудотою, проносом, задишкою, гострим нападом астми, порушенням свiдомостi aбo шоком.
З обережністю застосовують у пацієнтів з нирковою, печінковою недостатністю, при артеріальній гіпертензії. На фоні застосування Метоклопраміду-Дарниця можливі хибні результати функціональних печінкових тестів і визначення концентрації альдостерону та пролактину у плазмі крові.
У період лікування не рекомендується вживати алкоголь.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. У період лікування слід утриматися від керування авто транспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При застосуванні метоклопраміду та нейролептиків (особливо фенотиазинового ряду та похідних бутирофенону) збільшується ризик виникнення екстра пірамідних симптомів. Метоклопрамід-Дарниця підсилює абсорбцію ацетил саліцилової кислоти, парацетамолу, етанолу, леводопи, тетрацикліну, ампіциліну; зменшує абсорбцію дигоксину. При застосуванні із циметидином можливе зниження ефективності останнього через порушення його абсорбції.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метоклопрамід-Дарниця – специфічний блокатор допамінових (D2) і серотонін ових (5-НТ 3) рецепторів, пригнічує хеморецептори тригерної зони стовбура мозку, послабляє чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему спричиняє регулюючий та координуючий вплив на тонус і рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка та кишечнику, прискорює спорожнення шлунка, зменшує гастро стаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечника. Чинить виражену противоблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного та вестибулярного генезу). Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонус, усуває дискинезію жовчного міхура. Не чинить М-холіноблокуючої, антигістамінової, антисеротонинової та гангліоблокуючої дії, не впливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка та підшлункової залози. Стимулює секрецію пролактину (подібно іншим блокаторам дофамінових рецепторів). Підвищує чутливість тканин до ацетилхоліну.
Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТCmax) після внутрішньом'язового введення становить 10–15 хв. Період напів виведення (T1/2) – 3–5 год, при порушенні функції нирок – до 14 годин. Виведення препарату відбувається в основному нирками протягом 24 год у незміненому виді та у вигляді кон'югатів. Проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, виділяється в грудне молоко.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина.
Несумісність. Ін’єкцiйний розчин Метоклопрамід-Дарниця не можна змiшувати з лужними iнфузiйними розчинами та іншими лікарськими засобами.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей і захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 2 мл розчину в ампулах; по 5 або 10 ампул у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження. Источник
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська 13.