І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АЦИКЛОВІР-АСТРАФАРМ
(ACICLOVIR-ASTRAPHARM)
Склад.
Діюча речовина aciclovir: 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна натрію крохмальгліколят, полівінілпіролідон (повідон), магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Ацикловір. Код АТС J05A B01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування вірусних інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес;
профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих із нормальним імунітетом;
профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих зі зниженим імунітетом;
лікування інфекцій, спричинених вірусами Varicella (вітряна віспа) та Herpes zoster (оперізувальний герпес). Лікування оперізувального герпесу на ранніх стадіях ефективно знімає біль, а також може зменшити частоту випадків постгерпетичної невралгії;
лікування тяжких імунодефіцитів: розвинута стадія ВІЛ-інфекції (кількість СД4+ менше 200 мм3), включаючи пацієнтів зі СНІД або зі СНІД- асоційованими комплексами та після трансплантації кісткового мозку.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: дорослим – по 200 мг 5 разів на добу кожні 4 год, виключаючи період нічного сну, протягом 5 діб. У разі тяжкої первинної інфекції лікування може бути подовженим. Для хворих зі зниженим імунітетом (у тому числі після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування в кишечнику – по 400 мг 5 разів на добу.
Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу в дорослих із нормальним імунітетом: по 200 мг 4 рази на добу (з інтервалом 6 год) або по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). Терапія повинна перериватись на 6-12 місяців для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання.
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, в дорослих зі зниженим імунітетом: по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. У хворих зі значно зниженим імунітетом (у тому числі після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування в кишечнику доза може бути збільшена (до 400 мг). Тривалість застосування визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування.
Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу в дорослих: по 800 мг 5 разів на добу (приблизно кожні 4 год, за винятком нічного сну). Тривалість лікування - 7 діб. Для лікування вітряної віспи дітям старше 6 років призначають по 800 мг 4 рази на добу, віком від 3 до 6 років – по 400 мг 4 рази на добу. Тривалість лікування - 5 днів.
Лікування хворих зі зниженим імунітетом: по 800 мг 4 рази на добу, кожні 6 год. Тривалість лікування хворих після трансплантації кісткового мозку – 6 місяців (від 1 до 7 місяців після трансплантації). У хворих із розвинутою стадією ВІЛ-інфекції курс лікування становить 12 місяців. Для збереження позитивного ефекту курс лікування бажано подовжити.
Побічні реакції.
Нездужання, порушення функції травного тракту (нудота, блювання, діарея, болі в животі).
Дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.
Прояви підвищеної чутливості до препарату: шкірний висип, світлочутливість, кропив’янка, свербіж; дуже рідко - задишка, ангіо невротичний набряк, анафілаксія.
Зафіксовано випадки підвищення рівня креатині ну та сечовини в крові, оборотне підвищення активності ферментів печінки та концентрації білірубіну; дуже рідко – гепатит та жовтяниця.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; дуже рідко – збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, конвульсії, сонливість, енцефалопатія, кома.
Інші: стомлюваність, пропасниця, алопеція, міалгія.
Передозування.
Зафіксовано, що пероральний прийом препарату в разовій дозі 20 г не призвів до розвитку токсичних ефектів. При випадковому повторному передозуванні протягом декількох днів виникають гастроентерологічі (нудота, блювання) та неврологічні (головний біль, сплутаність свідомості) симптоми.
Лікування. Ретельне обстеження хворого для виявлення симптомів інтоксикації. Ацикловір із крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпечності застосування препарату в період вагітності не проведено. Застосування показано тільки у тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
За необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити годування груддю, оскільки ацикловір проникає в грудне молоко.
Діти.
Для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, в дітей зі зниженим імунітетом старше 3 років можна застосовувати дози, що призначаються дорослим. Дітям віком до 3 років препарат призначають в іншій лікарській формі.
Спеціальних даних щодо застосування Ацикловіру-Астрафарм для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом оперізувального герпесу, в дітей із нормальним імунітетом немає. Для дітей зі зниженим імунітетом є окремі повідомлення про застосування препарату в терапевтичних дозах для дорослих.
Особливі заходи безпеки.
Хворим із нирковою недостатністю і кліренсом креатині ну менше 10 мл/хв дозу необхідно знизити: при простому герпесі – до 200 мг через кожні 12 год, при лікуванні оперізувального герпесу – до 800 мг через кожні 12 год.
Лікування осіб літнього віку слід проводити з особливою обережністю під контролем кліренса креатині ну.
Під час терапії високими терапевтичними дозами препарату слід забезпечити додаткове надходження рідини в організм пацієнта.
Ацикловір-Астрафарм не попереджує передачу герпесу статевим шляхом, тому в період лікування необхідно утримуватись від статевих контактів, навіть при відсутності клінічних проявів.
Герпес статевих органів може передаватись статевим шляхом, навіть якщо у статевого партнера немає клінічних симптомів; застосування презерватива може попередити передавання герпесу, однак і він не достатньо надійний.
Лікування слід розпочинати якомога швидше після появи ознак і симптомів простого герпесу або інфекцій, спричинених Varicella zoster.
Оскільки у хворих із порушеним імунітетом для загоєння уражень може знадобитись більше часу (при простому герпесі, в середньому, 2 тижні), тривалість терапії може бути подовжена до того часу, доки ураження не покриються струпом або до їх епітелізації.
Таблетки можна приймати під час їжі, оскільки прийом з їжею незначно впливає на всмоктування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. На сьогодні немає даних про вплив Ацикловіру-Астрафарм на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. З огляду на фармакологічні властивості негативний вплив препарату не передбачається.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Пробенецид при одночасному застосуванні підвищує концентрацію ацикловіру в плазмі крові подовжує період його напів виведення.
Циметидин підвищує рівень ацикловіру в крові.
При одночасному застосуванні препарату та нефротоксичних або нейротоксичних препаратів. Слід дотримуватись обережності.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Противірусний препарат – синтетичний аналог нуклеозиду тимідину, з інгібіторною активністю in vivo та in vitro щодо вірусів герпесу людини, що включають вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу І типу і далі, по мірі зменшення активності – простого герпесу ІІ типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.
Противірусна активність Ацикловіру-Астрафарм є високо специфічною і обумовлена його конкурентною взаємодією з ферментом вірусу тимідинкіназою. Під дією тимідинкінази Ацикловір-Астрафарм перетворюється на моно-, ди-, а потім трифосфат ацикловіру.
Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою й пригнічує реплікацію вірусної ДНК. За допомогою вірусної ДНК-полімер ази трифосфат може вбудовуватись у структуру вірусної ДНК, перешкоджаючи розмноженню вірусів. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу.
При герпесі попереджує утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації й вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, зменшує біль у гострій фазі оперізувального лишаю. Чинить імуностимулюючу дію.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо частково всмоктується в кишечнику. Через низьку ліпофільність абсорбція становить приблизно 15-30 %, однак при цьому утворюються дозозалежні концентрації, достатні для ефективного лікування вірусних захворювань. Максимальна концентрація при призначенні 200 мг 5 разів на добу – 0,7 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації – 1,5-2 год. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється в грудне молоко. Добре проникає в органи і тканини, включаючи головний мозок, нирки, легені, печінку, водянисту вологу, кишечник, м’язи, селезінку, матку, слизову оболонку і секрет вагіни, сперму, амніотичну рідину, вміст герпетичних пухирців. З білками плазми зв’язується 9-33 % препарату. Метаболізується в печінці з утворенням метаболіту – 9-карбокси-метоксиметил гуаніну. Виводиться нирками шляхом клуб очкової фільтрації й канальцевої секреції, 14 % - у незміненому вигляді. Період напів виведення в дорослих – 3,3 год.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості.
таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею та рискою з одного боку.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери в коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник. ТОВ “Астрафарм”.
Місцезнаходження. Источник
Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.