ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЛОДИПІН
(AMLODIPINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аmlodipine;(4RS)-2-[(2-аміноетокси) метил]-4-(2-хлорфеніл)-3-етоксикарбоніл-5-метоксикарбоніл-6-метил-1,4-дигідропіридинубензолсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідроген фосфат безводний, коповідон, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважною дією на судини. Код АТС С 08С А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групидигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію угладком'язові клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м'язи судин. Точний механізм дії амлодипінупри стенокардії не встановлено, але відомо, що амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами:
1 . Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір, на подолання якого використовується робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби вкисні.
2. Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включаєв себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і у ішемізованих зонах міокарда.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішнього застосування амлодипін повільно та майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту незалежно від їжі, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6 - 12 год. Біодоступність амлодипінустановить 60 - 65%.
Розподіл. Обсяг розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. Приблизно 97,5% амлодипіну зв'язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає воргани та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7-8діб безперервного застосування препарату.
Метаболізм. Амлодипінбіотрансформується в печінці до неактивних метаболітів.
Виведення. Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10% дози - у незмінному стані та 60% - у вигляді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазовим, період напів виведення в середньому становить 35 - 50 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції печінки період напів виведенняамлодипіну збільшується.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та ангіоспастичнастенокардія (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія).
Спосіб застосування та дози. Дорослі: по 5 мг одинраз на добу.
(Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 10 мг).
Безпека та ефективність застосування препарату для лікування дітей не встановлені.
Хворим похилого віку рекомендується застосовувати препарат у середніх рекомендованих дозах.
Амлодипін можна застосовувати у середніх рекомендованих дозах хворим на ниркову недостатність.
Побічна дія. Звичайно препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:
з боку серцево-судинної системи: набряки, прискорене серцебиття, ядуха, припливи;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м'язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії;
з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі; рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом);
з боку сечостатевої системи: рідко - часте сечовиділення, гінекомастія, імпотенція;
дерматологічні реакції: рідко - мультиформна еритема;
алергічні реакції: висипи на шкірі, свербіж;
інші: набряки, гіперплазія ясен.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших дигідропіридинів, артеріальнагіпотензія, дитячий вік.
Передозування. Симптоми:виражена артеріальна гіпотензія.
Лікування:підтримка функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин варто застосувати судинозвужувальні препарати (при відсутності протипоказань доїх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів -внутрішньо венне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. Вагітність та лактація. Безпека застосуванняамлодипіну під час вагітності та годування груддю не встановлені. У разі необхідності застосування препарату під час вагітності та лактації слід враховувати можливу користь від лікування для матері та ризик для плоду або дитини.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Клінічно значущої взаємодії амлодипіну з ті азиднимидіуретиками, бета-адрено блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, не стероїдними протизапальними засобами, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено.
При одночасному застосуванні циметидину та амлодипіну фармакокінетичні показники останнього не змінюються.
У здорових добровольців одночасне застосування амлодипіну суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбі новий час.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми людини свідчать про те, що
амлодипін не впливає на зв'язування збілками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.
Згідно з данимифармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетичніпараметри циклоспорину. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці, при температурі до 25°С. Термін придатності – 2 роки.