ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН-НОРТОН
(CEFAZOLIN-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefazolin;
натрій (6R,7R)-3-[[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл) сульфаніл]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-іл-ацетил) аміно]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок, беззапаху;
склад: 1 флакон містить цефазоліну 0,5 г або 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефазолін –напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління дляпарентерального введення. Механізм антимікробної дії пов’язаний із пригніченням ферменту транспептидази, блокадою біосинтезу мукопептиду в клітинній стінці бактерії. Цефазолін – антибіотик широкого спектра дії, активний відносно багатьох грам позитивних та грам негативних мікро організмів. До препарату чутливiграм позитивні мікро організми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Staphylococcus epidermidis (стафілококи, резистентні до метициліну, також стійкі до цефазоліну), b-гемолітичні стрептококи групи Ата інші штами стрептококів (багато штамів ентерококів резистентні до препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria,Bacillus anthracis; а також грам негативні мікро організми: Escherichia coli,Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilusinfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.,Salmonella spp., treponema spp., Leptospira spp. Більшість індол позитивнихштамів Proteus (Proteus vulgaris), а також Enterobacter cloacae, Morganellamorganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а також анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus, у тому числі В.fragilis резистентні до цефазоліну. Рикетсії, віруси, гриби та найпростіші стійкі до дії препарату.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні препарат швидко всмоктується; близько 90% введеної дози зв’язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенні спостерігається через 1 год. після ін’єкції та становить 37–64 мкг/мл. При внутрішньо венному застосуванні максимальна концентрація препарату визначається відразу після введення і становить 185 мкг/мл.
Терапевтична концентрація в крові зберігається 8–12 год. Препарат добре проникає в тканини і рідини організму, проникає крізь запалену синовіальну оболонку в суглоби і в черевну порожнину. Препарат у незначній кількості метаболізується в печінці і виділяється із жовчю. Значна частина введеної дози препарату (близько 60–90%) екскретується в перші 6 год., через 24год. – 70–80% й виводиться у незмінному стані із сечею. Незначна кількість препарату може виводитися з грудним молоком.
Період напів виведення – близько 2 год. післявнутрішньом’язового введення і 1,8 год. – після внутрішньо венного введення.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит і простатит); інфекції шкіри і м’яких тканин; інфекції жовчних протоків; інфекції кісток ісуглобів; ендокардит; системні інфекції; профілактика інфекцій під час хірургічних втручань (гістеректомія, холецистектомія, операції на відкритому серці, операції на кістках і суглобах).
Спосіб застосування та дози. Цефазолін-Нортон вводять внутрішньом’язовоі внутрішньо венно (краплинно і струминно). Для внутрішньом’язового введення вміст флакона 0,5 г (1 г) розводять у 2–3 мл (4–5 мл) ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій і вводять глибоко в м’яз. Длявнутрішньо венного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 млізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3–5 хв. При внутрішньо венному краплинному введенні препарату 0,5 г або 1 г розводять у 100–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози; введення проводять протягом 20–30 хв.
При інфекціях, що спричинені грам позитивними мікро організмами дорослим, призначають по 0,5–1 г, 3–4 рази на добу; при інфекціях середньої тяжкості можливо введення по 0,5–1 г, 2 рази на добу. Середня добова доза для дорослих становить 1–4 г, максимальна добова доза – 6 г. У пацієнтів із захворюваннями нирок режим дозування встановлюють залежно від кліренса креатині ну. При кліренсі креатині ну понад 55 мл/хв. разова доза залишається незмінною, але слід збільшити інтервали між введеннями до 8 год. При кліренсі креатині ну 11–34мл/хв. разову дозу слід зменшити в 2 рази, інтервал між введеннями становить 12год. При кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв. призначають половину терапевтичної дози, кожні 18–24 год.
Для профілактики після операційних, гнійносептичних ускладнень удорослих препарат у дозі 1 г вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно, за 0,5–1 год. до початку хірургічного втручання, при тривалих операціях (2 год. ібільше) у процесі операції повторно вводять 0,5–1 г Цефазоліну-Нортон. Після операції внутрішньом’язово або внутрішньо венно вводять Цефазолін-Нортон у дозі 0,5-1 г з інтервалом від 6 до 8 год, протягом 24 год.
Дітям віком від 1 місяця вводять по 20–50 мг/кг на добу (у тяжких випадках – 100 мг/кг на добу) кожні 6–8 год. Дітям з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатині ну 40–70 мл/хв.) призначають 60% добової дози препарату 2 рази на добу; при кліренсі креатині ну 20–40 мл/хв. – 25% добової дози 2 рази на добу; при значному порушенні функції нирок (кліренс креатині ну 5–20 мл/хв.) – 10% середньої добової дози кожні 24 год.
Тривалість лікування Цефазоліном-Нортон визначає лікар. Вона залежить від характеру, ступеня тяжкості патологічного процесу, а також визначається даними бактеріологічних досліджень. Тривалість лікування зазвичай становить 7–10 днів.
Побічна дія. При прийомі препарату можуть виникати алергічні реакції (висипання, свербіж, еозинофілі я, пропасниця, мультиформна еритема, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок), у поодиноких випадках з боку травного тракту можливі нудота, блювання, діарея, біль у животі, кандидоз, суперінфекція, рідко – псевдомембранозний коліт. Можливі проявинефротоксичності у хворих з порушеною функцією нирок. Змінюються показники, утому числі біохімічні, периферичної крові (лейкопенія, агранулоцит оз, нейтропенія, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцит опенія, підвищення активності печінкових трансаміназ).
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиківцефалоспоринового ряду та інших b-лактамних антибіотиків, вагітність, лактація. Дітям до 1 місяця та недоношеним винятково за життєвими показаннями.
Передозування. При передозуванні Цефазоліну-Нортон у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища; прицьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізованіклоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія.
Препарат виводиться з організму шляхом гемодіалізу; перитонеальний діаліз менш ефективний. Можливий розвиток алергічних реакцій, що потребує припинення введення препарату і проведення десенсибілізуючої терапії.
Особливості застосування. Слід пам’ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспори новимиантибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду.
Під час лікування препаратом можуть відзначатисяпсевдо позитивні результати глюкозуричних тестів, проведених із застосуванням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливаєна результати глюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
Для використання придатні тільки прозорі свіжо приготованірозчини препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. ЕкскреціяЦефазоліну-Нортон знижується при одночасному прийомі з пробенецидом. Пробенецидуповільнює екскрецію, сприяє кумуляції, тривалому підвищенню концентрації препарату в крові. Розчин цефазоліну не можна змішувати в одному шприці зіншими антибіотиками. Сполучення цефазоліну з антикоагулянтами підвищує ризик кровотечі, а з аміноглікозидами та петльовими діуретиками (фуросемід, кислотаетакринова) – нефро токсичність, унаслідок блокади канальцевої секреціїцефазоліну порушується функція нирок, при цьому дозу знижують і лікування проводять під контролем вмісту азоту сечовини і креатині ну в крові. Цефазолін-Нортон може викликати дисульфірам-подібні реакції при одночасномузастосувані з етанолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С. Источник
Термін придатності – 2 роки. Приготовлені розчини зберіганню не підлягають.