ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТРИАКСОН-НОРТОН (CEFTRIAXONE-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цефтриаксон;[6R-[6альфа,7бета (Z)]]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксііміно) ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл) тио]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний, злегка гігроскопічний порошок білого або майже білого кольору;
склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію у перерахуванні на цефтриаксон 250мг, або 500 мг, або 1 000 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Беталактамні антибіотики. Цефтриаксон. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтриаксон - напівсинтетичнийцефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії, призначений дляпарентерального застосування. Діє на чутливі мікро організми під час їх активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.
Має широкий спектр дії. Активний відносно аеробних грам позитивних (Staphylococcus aureus, у т. ч. тих, що продукують пеніцилін азу, Staphylococcusepіdermіdіs, Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactіae, Streptococcus vіrіdans, Streptococcus bovіs) і грам негативних (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherіchіa colі, Acіnetobactercalcoacetіcus, Haemophіlus іnfluenzae, включаючи штами, що продукуютьпеніцилін азу, Haemophіlus paraіnfluenzae, Klebsіella oxytoca, Klebsіellapneumonіae, Morganella morganіі, Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, у т. ч. пеніцилін утворюючі штами, Proteus mіrabіlіs. Proteus vulgarіs, Serratіamarcescens, багато штамів Pseudomonas aerugіnosa, Cіtrobacter spp., Salmonellaspp., Provіdencіa spp., Shіgella spp., Serratіa spp., Treponema pallіdum) мікро організмів, анаеробів (Bacteroіdes fragіlіs, Clostrіdіum spp.,Peptostreptococcus specіes, Peptococcus spp., Bacteroіdes bіvіus, Bacteroіdesmelaninogenicus).
Не гідролізу ється R-плаз мідними бета-лактам азами й більшістюхромосомоопосередкованих пеніцилін аз і цефалоспориназ, може впливати намультирезистентні штами, толерантні до пеніциліні в і цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів. Набута нечутливість деяких штамів бактерій зумовлена продукуванням бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон (" цефтриаксонази").
Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини й рідини організму. Біодоступність цефтриаксону при внутрішньом’язовому введенні становить 100%. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація досягається через 2-3 год. При запаленні менінгеальних оболонок добре проникаєу спинно-мозкову рідину. Cmax при внутрішньом’язовому введенні цефтриаксону вдозі 50 мг/кг у плазмі крові становить 216 мкг/мл, у спинномозковій рідині –5,6 мкг/мл. У дорослих через 2-24 год після введення препарату в дозі 50 мг/кг концентрація в спинномозковій рідині у багато разів перевищує мінімальніінгібуючі концентрації для най поширеніших збудників менінгіту.
Зв’язування збілками плазми - 85%. Об’єм розподілу (Vd) – 5,78-13,5 л. Період напів виведення (Т 1/2) – 5,8-8,7 год, плазмовий кліренс – 0,58-1,45 л/год, нирковий кліренс –0,32-0,73 л/год. У дорослих пацієнтів 50-60% препарату виводиться із сечею протягом 48 год в активній формі, частково – із жовчю. У немовлят приблизно 70% введеної дози виділяється нирками.
У немовлят до 8днів і в людей похилого віку (старше 75 років) період напів виведення (Т 1/2) збільшується приблизно в 2 рази. При нирковій недостатності виділення сповільнюється.
Показання для застосування. Цефтриаксон-Нортон призначають для лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікро організмами, таких як
перитоніт;
сепсис;
менінгіт;
інфекції органів черевної порожнини (запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, у т. ч. холангіт, емпієма жовчного міхура);
захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (у т. ч. пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м’яких тканин;
інфекції сечовивідних шляхів (у т. ч. пієлонефрит);
гонорея;
інфіковані рани і опіки,
для профілактики інфекцій при оперативних втручаннях. Препарат також застосовується для лікування вторинних інфекцій у пацієнтів з імунодефіцит нимистанами.
Спосіб застосування та дози. Дозу, спосіб введення та курс лікування встановлює лікар індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Цефтриаксон-Нортон призначають внутрішньо венно або внутрішньом’язово.
Для дорослих і дітей старше 12 років середня добова доза становить 1-2г Цефтриаксону-Нортон 1 раз на добу. У тяжких випадках або у разі інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенними мікро організмами, добова доза можебути збільшена до 4 г. Для немовлят (до двотижневого віку) доза становить 20-50мг/кг на добу. Для грудних дітей і дітей до 12 років добова доза становить 20-80 мг/кг. Дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають дози для дорослих. Дозу більше 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньом’язових інфузії. Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання. При бактеріальному менінгіті для грудних дітей і дітей молодшого віку початкова доза становить 100 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза- 4 г. Для лікування гонореї доза становить 250 мг, одноразово внутрішньом’язово. Для профілактики інфекцій у передопераційний і після операційний періоди за 30-90 хв до операції вводять 1-2 гЦефтриаксону-Нортон.
При нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) добова доза Цефтриаксону-Нортон не повинна перевищувати 2 г. При виражених порушеннях функції печінки і нирок, а також у хворих, що перебувають на гемодіалізі, необхідно контролю вати за концентрацію цефтриаксону в плазмі крові, тому що вних може знижуватися швидкість його виділення.
Правила введення препарату. Для внутрішньом’язового введення 1 г препарату розводять у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну та вводять глибоко в сідничний м’яз. Для внутрішньо венного введення вміст одного флакона розводять у 10 мл стерильної дистильованої води та вводять повільно протягом 2-4 хв. Длявнутрішньо венних інфузії 2 г порошку розводять у 40 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 0,45% розчину натрію хлориду, що містить 2,5% глюкози, в 5% розчині глюкози, в 10% розчині глюкози, 5% розчині фруктози, в 6% розчині декстрану. Тривалість внутрішньо венної інфузії - не менше 30 хв.
Побічна дія. Алергічні реакції: близько 1% - кропив’янка, пропасниця, озноб, еозинофілі я, висипання, свербіж, екзантема, алергічний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія.
Місцеві реакції: при внутрішньо венному введенні - флебіти, болісність по ходу вени, при внутрішньом’язовому введенні - болісність у місці введення.
Інші: суперінфекція (у т. ч. кандидомікоз, мікоз статевих органів); олігурія, гіпокоагуляція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків пеніциліновогота цефалоспоринового ряду, періоди вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми: можливо посилення проявів зазначених побічних ефектів. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз іперитонеальний діаліз неефективні.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат немовлятам (ут. ч. недоношеним), дітям у зв’язку з високим ризиком розвиткугіпербілірубінемії, при виразковому коліті. При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату вплазмі крові. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, показники функціонального стану плазми і нирок. У поодиноких випадках при УЗ дослідження жовчного міхура відмічаються затемнення, які зникають після відміни (навіть якщо це явище супроводжується болями вправому підребер’ї, рекомендують продовжувати застосування антибіотика й проведення симптоматичного лікування).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює (взаємно) ефект аміноглікозидіввідносно багатьох грам негативних мікро організмів. Не стероїдні протизапальні засоби та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують імовірність кровотечі, діуретики ті нефротоксичні препарати - порушення функцій нирок. Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Источник
Термін придатності – 2 роки.