ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІТРУНГАР

(ITRUNGAR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: itraconazole,4-[4-[4-[4-[[цис-2-(2,4-дихлорфеніл)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин-1-іл]феніл]-2-[(1RS)-1-метил пропіл]-2,4-дигідро-3Н-1,2,4триазол-3-он;

основні фізико-хімічні властивості: капсули жовтого/зеленого кольору, вміст капсул – пелети від білого до сірого кольору;

склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;

допоміжні речовини: цукор, гідроксипропілм етилцелюлоза, крохмаль.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Похідне триазолу, синтетичний протигрибковий засіб, активний щодо широкого спектра збудників. Механізм дії обумовлений інгібуванням синтезу ергостеролу –важливого компонента клітинної мембрани грибів. До препарату чутливі:Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp.(включаючи C. albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasmaspp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.,Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis та деякі інші мікро організми. Клінічний ефект препарату повною мірою проявляється через 2–4 тижні після закінчення лікування хворих на мікози шкіри та через 6–9 місяців після закінчення лікування пацієнтів з оніхомікозом (у міру зміни нігтів).

Фармакокінетика. Всмоктування: максимальна біодоступністьітраконазолу відзначається при прийомі препарату відразу після їди. Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі крові спостерігається через 3–4 години. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 1–2 тижні і через 3–4 години після прийому останньої дози препарату становить: 0,4 мкг/мл – при прийомі 0,1 г препарату 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл – при прийомі 0,2 г препарату 1 раз на добу, 2 мкг/мл при прийомі 0,2 г препарату 2 рази на добу.

Розподіл: 99,8% активної речовинизв’язується з білками плазми крові. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м’язах у 2 – 3 рази перевищує концентраціюітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, які вміщують кератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 – 4тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолув кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається не менше ніж протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні та потові (меншою мірою) залози шкіри.

Метаболізм: ітраконазол метаболізується впечінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких –гідроксіітраконазол – має співставиму з ітраконазолом протигрибкову дію invitro.

Виведення: виведення ітраконазолу із плазми крові двофазне, з кінцевим періодом напів виведення 1 – 1,5 доби. Приблизно 35% прийнятої дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом 1тижня, із яких у незмінному вигляді виводиться менше 0,03%. З калом у незмінному вигляді виводиться близько 3 – 18% прийнятої дози препарату.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при СНІДі, нейтропенії, після трансплантації органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватись.

Показання для застосування. Мікози, викликані чутливими до препарат узбудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивуючийгрибковий вульвовагініт, мікози шкіри, ротової порожнини, очей, оніхомікоз, викликаний дріжджовими грибами, дерматофітами та пліснявими грибами; системні мікози, утому числі системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючикриптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз, бластомікоз.

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 12 років внутрішньо відразу після іди, капсули ковтають, не розжовуючи.

При вульвовагінальному кандидозі препарат призначають у дозі 0,2 г 2 рази на добу протягом 1 дня або в дозі 0,2 г 1 разна добу протягом 3 днів.

При хронічному рецидивуючому грибковомувульвовагініті – по 0,1 г 2 рази на добу протягом 6 – 7 днів, потім протягом 3– 6 менструальних циклів по 1 капсулі в перший день циклу.

При висівкоподібному лишаї – 0,2 г 1 раз надобу протягом 7 днів.

При дерматомікозах 0,1 г 1 раз на добу протягом 15 днів. У разі ураження висококератинізованих ділянок, таких як шкіракістей і ступнів, проводять додатковий курс лікування в тій самій дозі протягом 15 днів.

При кандидозі ротової порожнини – 0,1 г 1раз на добу протягом 15 днів.

При грибковому кератиті – 0,2 г 1 раз надобу протягом 21 днів.

При оніхомікозі – 0,2 г на добу протягом 3місяців або проводять повторні курси лікування методом пульс-терапії, призначаючи препарат у дозі 0,2 г 2 рази на добу протягом 1 тижня з наступними перервами: при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи уражені нігтіна руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийом препарату, потім 3тижні – перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийом препарату, 3 тижні – перерва).

При системному аспергільозі препарат призначають у дозі 0,2 г 1 раз на добу протягом 2 – 5 місяців; при необхідності дозу препарату підвищують до 0,2 г 2 рази на добу.

При системному кандидомікозі – 0,1 – 0,2 г 1раз на добу протягом 3 тижнів – 7 місяців, при необхідності дозу препарату підвищують до 0,2 г 2 рази на добу.

При системному криптококозі (без ознак менінгіту) – 0,2 г 1 раз на добу; для підтримуючої терапії препарат призначають у дозі 0,2 г 1 раз на добу протягом від 2 місяців до 1 року. При криптококовомуменінгіті – по 0,2 г 2 рази на добу.

При гістоплазмозі – від 0,2 г 1 раз на добудо 0,2 г 2 рази на добу протягом 8 місяців.

При споротрихозі – 0,1 г 1 раз на добу протягом 3 місяців.

При паракокцидіоідозі (паракокцидіоідомікозі) – у дозі 0,1 г 1 раз на добу протягом 6 місяців.

При хромомікозі – 0,1 – 0,2 г 1 раз на добу протягом 6 місяців.

При бластомі козі – від 0,1 г 1 раз на добудо 0,2 г 2 рази на добу протягом 6 місяців.

У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету (наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або нейтропенії) можлива потреба в підвищенні дози препарату.

Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль у шлунку, запор, транзиторнепідвищення активності трансаміназ у крові, в окремих випадках при тривалому лікуванні – гепатит (чіткий зв’язок з прийомом препарату не встановлений); головний біль, запаморочення, периферична нейропатія; алергічні реакції (шкірний зуд, кропивниця, ангіо невротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона); дисменорея, в окремих випадках при тривалому лікуванні можливі алопеція, гіпокаліємія, набряки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Діти молодше 12 років.

Передозування. Відомості про випадки передозування відсутні.

Лікування: Симптоматичне. Специфічного антидота ітраконазолу немає. Активна речовина не видаляється при гемодіалізі.

Особливості застосування. У період вагітності препарат призначають лише при системних мікозах, коли очікуваний ефект для майбутньої матері перевищує ризик дії на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування препаратом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. Уперіод годування груддю Ітрунгар призначають лише в тих випадках, коли очікуваний ефект лікування перевищує ризик можливої небажаної дії на дитину.

Пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ укрові препарат призначають лише у випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик гепатотоксичної дії; застосування препарат уприпустиме, якщо показники АлАТ і АсАТ перевищують верхню межу норми не більшеніж у 2 рази. При цирозі печінки та/або при порушенні функції нирок препарат застосовують під контролем рівня інтраконазолу в плазмі крові і при необхідності корегують дози.

Необхідно контролю вати функціональний стан печінки при тривалій терапії, а також якщо у пацієнта, який приймає препарат, з’являються анорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, болі в животіабо забарвлення сечі в темний колір. При виявлені порушень функції печінки прийом препарату припиняють. При периферичній нейропатії, яка викликана прийомом препарату, прийом Ітрунгару також слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У період лікування ітраконазоломпротипоказаний прийом внутрішньо терфенадину, астемізолу, цизапріду, мідазоламу, триазоламу. Необхідно бути обережним при одночасному призначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм яких відбувається при участі ензимів типу цитохрому 3А, так якможливе посилення ефектів та/або збільшення часу дії цих лікарських засобів.

Одночасний прийом препаратів, які індукують ферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоін та ін.), істотно знижуєбіодоступність ітраконазолу.

Антацидні препарати приймають не раніше ніжчерез 2 години після прийому Ітрунгару.

При одночасному прийомі ітраконазолу іззидовудіном, етинілестрадіолом або норетистероном відчутних взаємодій не виявлено.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Источник

Термін придатності –2 роки.