ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БАКЛОФЕН
(BACLOFEN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: baclofen; 4-аміно-3-(4-хлорфеніл) масляна кислота;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 10 мг: круглі, двоопуклі, з рискою, білого кольору;
таблетки 25 мг: круглі, двоопуклі, білого кольору;
склад: 1таблетка містить баклофену 10 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, желатин, тальк, магнію стеарат, етилцелюлоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Міо релаксанти з центральним механізмом дії.
Код АТС М 03В Х 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Баклофен – препарат групи похідниххлорфеніл масляної кислоти, який знижує підвищений тонус скелетних м’язів, спричинений в основному ураженнями спинного мозку. Баклофен пригнічує шкірні рефлекси і тонус м’язів, але тільки незначною мірою зменшує амплітуду сухожильних рефлексів.
Фармакологічна дія препарату, можливо, зумовлена гіперполяризацієювисхідних нервів і пригніченням як моносинаптичних, так і полісинаптичнихрефлексів на рівні спинного мозку. Баклофен не впливає на процес нервово-м’язової передачі.
Оскільки високі дози баклофену можуть спричинювати пригнічення функційЦНС, припускають, що препарат також може впливати на центри, розташованісупраспінально.
Фармакокінетика. Після перорального застосування баклофен швидко іповністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
Терапевтична концентрація становить 80 - 395 нг/мл. Максимальні концентрації Сmах (500 - 600 нг/мл) досягаються через 2 3 години після перорального прийому. Потім концентрація баклофену в плазмі підтримується на рівні 200 нг/мл протягом 8 годин.
Баклофен розподіляється по багатьом тканинам, але лише незначна частина проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Баклофен проходить крізь плацентарний бар’єр. Мінімальна кількість потрапляє у молоко.
Баклофен зв’язується з білками сироватки приблизно на 30 %.
Приблизно 15% від прийнятої дози препарату метаболізується у печінці завдяки дезамінуванню.
Період напів виведення становить від 2,5 до 4 годин. Від 70 до 80% баклофену виділяється із сечею у незміненій формі або у вигляді метаболітів. Решта виділяється з фекаліями.
Препарат майже повністю виділяється з організму протягом 72 годин після застосування.
Показання для застосування. Баклофен показаний для лікування спастичних станів:
при розсіяному склерозі; при ураженнях спинного мозку (напр., пухлини спинного мозку, сирингомієлія, ураження мотонейронів, поперечний мієліт, травми спинного мозку); при геморагічному інсульті; при церебральному паралічі; при менінгіті; при травмах голови.
Спосіб застосування тадози. Баклофенпризначений для перорального застосування.
Дозу Баклофену необхідно призначати індивідуально для визначення найнижчої ефективної дози, яка не спричинює побічних ефектів.
Рекомендовані такі схеми дозування.
Рекомендовані дози для дорослих.
Початкова доза становить 5 мг (½ таблетки Баклофен 10 мг) тричіна день протягом 3 днів, потім на кожний 4-й день лікування разову дозу збільшують на 5 мг (кратність прийому тричі на день) до отримання оптимальної дози 20 - 25мг тричі на день.
Рекомендована схема прийому:
5 мг (½ таблетки Баклофен 10 мг) тричі на день – перші три днілікувння;
10 мг (1 таблетка Баклофен 10 мг) тричі на день – наступні три дні лікування;
15 мг (1½ таблетки Баклофен 10 мг) тричі на день – наступні тридні лікування;
20 мг ( 2 таблетки Баклофен 10 мг) тричі на день - наступні три дні лікування;
25 мг (2½ таблетки Баклофен 10 мг) тричі на день - наступні тридні лікування.
У більшості пацієнтів терапевтичні ефекти спостерігаються після застосування добових доз від 30 мг до 75 мг.
За необхідності дозу можна з обережністю та поступово збільшувати.
Пацієнтам, які потребують вищих доз (добова доза від 75 мг до 100 мг), призначають таблетки, що містять 25 мг баклофену.
Добова доза лікарського препарату не повинна перевищувати 100 мг.
Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта.
Прийом препарату не слід переривати раптово, тому що можуть виникнутигалюцінації, а спастичні стани можуть загостритися. Дозу треба зменшувати поступово.
Таблетки Баклофен краще приймати під час їди.
Рекомендовані дози для пацієнтів похилого віку.
Пацієнтам похилого віку дозу препарату треба підвищувати з особливою обережністю, тому що ризик виникнення небажаних явищ більш високий, ніж у пацієнтів молодшого віку.
Рекомендовані дози для дітей.
Звичайна добова доза препарату становить 0,75 - 2 мг/кг маси тіла. Лікування необхідно починати з 5 мг дози, яку приймають двічі на день.
- Діти від 12 місяців до 2 років: 10 - 20 мг на добу,
- діти від 2 до 6 років: 20 - 30 мг на добу,
- діти від 6 до 10 років: 30 - 60 мг на добу.
Для дітей від 10 років максимальна добова доза становить 2,5 мг/кг маситіла.
За необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні три дні до отримання оптимального терапевтичного ефекту.
Рекомендовані дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок, а також для пацієнтів, які знаходяться на діалізі, доза препарату повинна бути знижена до 5 мг на добу.
Побічна дія. Найчастіше побічні ефекти виникають після раптового збільшення дози, прийому високих доз Баклофену або у пацієнтів похилого віку.
У більшості випадків ці явища згодом послаблюються та минають після зниження дози. У разі серйозних небажаних явищ лікування необхідно припинити.
Під час лікуванняБаклофеном з боку центральної нервової системи іноді може спостерігатися сонливість, запаморочення, нудота, сплутаність свідомості, головний біль, безсоння, слабкість і втомлюваність. У поодиноких випадках відмічалися ейфорія, збудливість, депресія, галюцинації, парестезія, біль у м’язах, атаксія, сухістьу ротовій порожнині, виснаження, тремор, астенія, затримка дихання, дезорієнтація, блювотний рефлекс, блювання, порушення пристосованості, нічні страхи/кошмарні сни; знижений поріг судом і нападів, особливо у хворих на епілепсію.
Іноді спостерігалисьвипадки гіпотензії. У поодиноких випадках повідомлялось про утруднення дихання, прискорене серцебиття, біль у грудній клітці та знепритомлення.
З боку системи травлення відмічався запор. В окремих випадкахповідомлялось про анорексію, біль у животі, діарею та позитивні результати тесту на приховану кров у фекаліях.
З боку сечостатевої системи іноді повідомлялось про позиви до сечовипускання, рідко - про мимовільне сечовипускання, затримку сечі, анурію, імпотенцію, порушення еякуляції, нічний енурез та гематурію.
Іншими небажана ми випадками, які виникали під час лікування Баклофеном, були порушення зору, порушення смаку, висип, свербіж, набряк щиколотки, надмірне потовиділення, збільшення маси тіла, відчуття закладеності носа. Удеяких пацієнтів спостерігалося загострення спастичних станів (парадоксальна реакція на ліки).
Протипоказання. Підвищена чутливість до баклофену та/або інших речовин, що входять до складу препарату. Пептична виразкова хвороба.
Передозування. Гостра інтоксикація Баклофеном може супроводжуватисьбезсонням, втратою свідомості, комою, порушенням дихальної функції. Також можуть розвинутись інші реакції: запаморочення, галюцінації, тривожність, порушення акомодації, втрата зіничної реакції, м’язова гіпотонія, клонічнісудоми, гіпорефлексія або арефлексія, судоми, периферична вазодилатація, брадикардія, зниження температури тіла, нудота, блювання, діарея, надмірне слиновиділення, збільшення рівнів лактат дегідрогенази, АЛТ та АСТ.
Лікування: на початковій стадії інтоксикації пацієнтам при свідомості необхідно промити шлунок та дати активоване вугілля. За необхідності застосовують проносні солі.
Пацієнтам у коматозному стані перед промиванням шлунка необхідно зробити інтубацію. При порушенні функції дихання терапевтичні заходи спрямовані на відновлення дихання (штучне дихання) та стабільності серцево-судинної системи.
Не існує специфічного антидоту баклофену.
У випадку нетяжкої форми інтоксикації для усунення небажаних явищ збоку центральної нервової системи, особливо при безсонні та пригніченні дихальної функції, проводять внутрішньо венне введення фізостигміну (1 - 2 мг протягом 5 -10 хв). Якщо після введення першої дози поліпшення стану не відбулося, через 30- 60 хвилин проводять повторне введення препарату.
Для збільшення виведення баклофену з організму застосовують діуретикиодночасно із застосуванням великої кількості рідини.
При судомах з обережністю проводять внутрішньо венне введення діазепаму.
Особливості застосування. Під час лікуванняБаклофеном можливо загострення психотичних синдромів, шизофренії, судом істанів дезорієнтації у часі і просторі. Таким пацієнтам необхідно призначати препарат з обережністю, пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом.
Дозу ліків необхідно знижувати поступово протягом 1 - 2 тижнів, тому щопісля раптового припинення лікування препаратом можуть развинутися стани тривожності та сплутаності свідомості, галюцинації, психоз, маніакальний синдром, паранойя та конвульсії, можуть посилитися спастичні симптоми.
При призначенні баклофенута визначенні його дози особливу увагу слід приділяти:
пацієнтам з порушенням ниркової функції (дозу зменшують залежно від ступеня порушення);
пацієнтам похилого віку (існує підвищений ризик виникнення небажаних явищ);
хворим на епілепсію, які потребують супутнього лікування Баклофеном (необхідний ретельний клінічний таЕЕГ контроль, тому що спостерігалися випадки зниження ефективностіпроти судомного лікування та зміни у діаграмі ЕЕГ);
пацієнтам, у яких підтримка вертикального положення тіла та рівноваги або збільшення рухового діапазону залежить від тонусу м’язів;
пацієнтам, які отримуютьантигіпертензивне лікування (можливість взаємодії);
хворим на інсульт, з порушеннями дихальної функції та функції печінки;
пацієнтам з підвищеним тонусом сфінктера сечового міхура (може відбуватися затримка сечі).
При лікуванні баклофеном у сироватці можуть збільшуватися концентрації АЛT, лужної фосфатази або глюкози. Рекомендується проводити лабораторне тестування, особливо для пацієнтів з порушеннями функції печінки і хворих на цукровий діабет.
Вагітність і годування груддю.
Баклофен проходить крізь плацентарний бар’єр. У зв’язку з відсутністю даних щодо застосування препарату жінками під час вагітності в цей періодБаклофен можна приймати тільки за абсолютної необхідності. Перед призначеннямБаклофену необхідно зважити потенційну користь і можливий ризик як для матері, так і для плоду. Баклофен виділяється з молоком, тому під час прийому препарату не рекомендується годувати дітей груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Під час прийому препарату можуть спостерігатися симптоми, пов’язані із седативною дією препарату та зменшенням концентрації уваги. У цьому випадку може погіршитися здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні препарату Баклофен з такими лікарськими засобами:
препарати, які впливають на ЦНС, і алкоголь: посилення седативної дії;
солі літію: можливість посилення гіперкінетичних симптомів;
трициклічні антидепресанти: можливість посилення дії баклофену, що призводить до значного зниження тонусу м’язів;
антигіпертензивні препарати: можливість посилення гіпотензивної дії (може виникнути потреба в регулюванні дози);
препарати, застосування яких може призвести до ниркової недостатності (напр., ібупрофен): уповільнення виділення баклофену може посилити токсичні ефекти;
леводопа, карбідопа: у пацієнтів з хворобою Паркінса можливі прояви сплутаності свідомості, галюцинації і збудливість;
фентаніл: подовження знеболювальної дії фентанілу. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25°С. Термін придатності – 5 років.
Смотрите также: Цены на Баклофен в аптеках