ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАМ
(ENAМ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Enalapril;1-[N-[(S)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-пролін-1’-етиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою, з рискою та маркуванням 2,5, 5 або 10, відповідно, на одному боці, з маркуванням “ЕМТ” наіншому;
склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 2,5мг, 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, цинку стеарат, кислота малеїнова (таблетки 2,5 мгта 5 мг).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С 09А А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. В організмі еналаприл гідролізу ється з утворенням активного метаболіту – еналаприлату. Останній інгібує ангіотензинперетворюючийфермент, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ, потужний ендогенний вазопресорний агент. Блокада ангіотензинперетворюючогоефекту супроводжується антигіпертензивним ефектом, пов’язаним з периферичноювазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину ІІ і альдостерону, збільшенням концентрації брадикініну, пригніченням пресорних (симпатоадреналової) і активації депресорних систем організму (калікреїн-кінінової і простагландинової). Еналаприл спричиняє поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску, практично, без змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, підвищує стійкість міокарда до гіпоксії. Еналаприл збільшує нирковий кровотік, покращує функцію нирок і запобігає прогресу ванню діабетичної нефропатії. Систематичне застосування еналаприлу зменшує смертність при серцевій недостатності. Еналаприл не впливає негативно на вуглеводневий і ліпідний обміни.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується майже 60% еналаприлу. Максимальна концентрація еналаприлату в крові досягається через 3 –4 години після прийому внутрішньо. Через 4 дні лікування тривалість періодунапів виведення еналаприлату стабілізується і становить у середньому 11 год. При порушенні функції нирок період напів виведення еналаприлу збільшується до 30год. Препарат проникає через плаценту, в невеликих кількостях секретується вгрудне молоко.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія.
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. Термін лікування та дозу визначає лікар. При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 5 мг на добу одноразово; за необхідності дозу збільшують до 10 – 20 мг, у виняткових випадках – до 40 мг на добу в 1 або 2прийоми. Якщо одночасно призначають діуретики, початкову дозу Енаму знижують до 2,5 мг на добу.
При лікуванні застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг на добу в 1 –2 прийоми; за необхідності дозу поступово підвищують. Звичайна підтримуюча дозапри серцевій недостатності становить 5 – 20 мг на добу, “цільова“ доза – 20 мгна добу в 2 прийоми.
При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатині ну більше 30мл за хв. початкова добова доза 5 мг на добу, якщо кліренс креатині ну менше 30мл за хв. – початкова добова доза становить 2,5 мг на добу. У подальшому дозуЕнаму поступово збільшують, досягаючи задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватці крові).
Енам виводиться з організму при гемодіалізі. Дозу препарату коригують залежно від рівня артеріального тиску, призначають у дні, коли гемодіаліз не проводиться.
Побічна дія. Запаморочення, депресія, головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість, безсоння, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції, м’язові судоми, сухий кашель, висипання на шкірі, ангіо невротичний набряк, зміни смакових відчуттів, зміна тембру голосу, шум увухах, порушення смаку. При тривалому застосуванні Енаму може спостерігатисьанемія, тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, підвищення рівня сечовини, креатині ну, калію і трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, погіршення функції нирок, нефрозоподібний синдром, холестатична жовтяниця, анорексія, панкреатит, алопеція, імпотенція, порушення зору, міалгії, васкуліт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу або його метаболіту (еналаприлату), ангіо невротичний набряк в анамнезі, порфірія, вагітність та період лактації.
Ефективність та безпека застосування Енаму дітьми невстановлені.
Передозування.Проявляється гіпотензією з погіршенням перфузії життєво важливих органів. Рекомендується покласти пацієнтау горизонтальне положення з низьким узголів’ям, зондове промивання шлунка, прийом активованого вугілля, стабілізація об’єму циркулюючої крові ізотонічним розчином натрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препаратуангіотензину ІІ, контроль і корекція життєво важливих функцій організму, визначення рівня калію, сечовини, креатині ну в сироватці крові. Еналаприлатвиводиться при гемодіалізі.
Особливості застосування. Енам може спричинити виражену артеріальну гіпотензіюв перші години після прийому, особливо при першому призначенні у хворих з хронічною нирковою недостатністю, тяжкою серцевою недостатністю ігіпонатріємією; у пацієнтів з вираженою гіповолемією, зумовленою діуретичною терапією, безсольовою дієтою, діареєю, невпинним блюванням або гемодіалізом.
Для профілактики гіпотензії за 2 – 3 дні до призначення Енаму припиняють прийом діуретичних засобів і безсольову дієту (при задовільному стані хворого); якщо це неможливо, Енам призначають у мінімальній дозі – 2,5 мг на добу. Після прийому першої дози Енаму необхідно контролю ватистан хворого з проведенням тонометрії протягом декількох годин; під час спостереження пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Енамом.
При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібно знизити дозу Енаму або припинити лікування ним.
Хворим із зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу препарату. З обережністю призначають препарат хворим з порушенням функції печінки, з ауто імунними захворюваннями, порушеннями кровотворення.
У випадку розвитку ангіо невротичного набряку наобличчі і шиї потрібно припинити прийом Енаму і призначити антигістамінні препарати. Тяжкі випадки ангіо невротичного набряку язика, голосової щілини іглотки потребують екстреного призначення епінефрину, глюкокортикостероїдів і підтримання прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія).
У пацієнтів із білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки після операції трансплантації нирокне можна повністю виключити можливість погіршення ниркової функції, у зв’язку зчим лікування цих пацієнтів рекомендується проводити в умовах спеціалізованого стаціонару. З обережністю призначати Енам пацієнтам з генералізованиматеросклерозом, тяжкою формою стенозу гирла аорти, мі тральним стенозом абоідіопатичним субаортальним стенозом.
Для своєчасного виявлення побічних ефектів з боку системи крові під час лікування Енамом рекомендується регулярно проводити контроль гемограми.
Енам не рекомендується застосовувати жінкам перед запланованою вагітністю.
У зв’язку з уповільненням руйнування брадикініну збільшується чутливість клітин до інсуліну та збільшується утилізація глюкози. Для запобігання розвитку гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет типу ІІ, які приймають інсулін або цукрознижувальні препарати, Енам необхідно застосовуватиу менших дозах або переглянути дозування антидіабетичних засобів.
Під час лікування Енамом слід утримуватись від керування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребує значної концентрації уваги.
Хворі похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до препарату.
Можлива перехресна чутливість до препаратів класу інгібіторів АПФ.
За необхідності хірургічного втручання необхідно повідомити лікаря-анестезіолога про прийом Енаму.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У зв’язку з високим ризиком розвитку анафілактичних реакцій не рекомендується призначати Енам пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з використанням полі акрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізації до отрути бджіл.
Вживання їжі невпливає на абсорбцію Енаму. Препарат при одночасному застосуванні потенціює гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів, метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію, гідралазину і празозину. Не стероїдні протизапальні препарати знижують ефективність Енаму і підвищують ризик погіршення функції нирок.
Одночасне застосування Енаму з препаратами калію і калій зберігаючи ми діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії.
Енам скорочує період напів виведення теофіліну і зменшує кліренс літію; циметидин подовжує період напів виведення Енаму.
Енам не взаємодіє з серцевими глікозидами.
Засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку, при застосуванні з Енамом підвищують ризик розвитку нейтропенії, агранулоцит озу.
Естрогени, симпатоміметики зменшують ефективність Енаму.
Ризик виникнення артеріальної гіпотензії зростає при одночасному застосуванні алкоголю або засобів для наркозу. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі 15–250 С. Термін придатності – 3 роки.