IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
АНТАКСОН
(ANTAXONE®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: налтрексон;
основнi фiзико-хiмiчнi властuвостi: твердi желатиновi капсули з білим непрозорим корпусом і блакитною кришечкою розміром № 4. На корпусі нанесено товарний знак фірми, на кришечці капсули – напис “Antaxone® 50”;
склад: l капсула мiстить налтрексону гiдрохлориду 50 мг;
допомiжнi речовuнu: лактози моногiдрат, магнiю стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Препарати, які застосовують при психологічних або фізіологічних залежностях від різних речовин. Налтрексон. Код АТС N07BB04.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодuнамiка. Налтрексону гідро хлорид – конкурентний антагоніст опiатних рецепторів. Налтрексон блокує фармакологiчний ефект екзогенно введених опiатiв шляхом конкурентного зв'язування опiатних рецепторів. Ця блокада може бути усунута введенням великих доз опiатiв. Налтрексон пригнiчує фізичну залежність i допомагає опiат залежним хворим підтримувати стан організму, вільний від наркотика, після дезiнтоксикацiї. Внаслідок блокади опiатних рецепторів усувається алкогольна залежність. Не спричиняє звикання та лікарської залежності.
Клiнiчними дослідженнями встановлено, що 50 мг налтрексону протягом 24 годин блокують фармакологiчний ефект 25 мг героїну, введеного внутрiшньовенно. При подвоєннi дози налтрексону блокуючий ефект подовжується до 48 годин.
Фармакокiнетuка. Налтрексон майже повністю всмоктується при пероральному прийманні, 95 % дози метаболiзується в печiнцi у фармакологiчно активні метаболіти, головний з яких - 6-бета-налтрексон - також є прямим aнтaгoнicтом опiатiв. Інший метаболіт - 2-гiдрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон та його метаболiти виводяться, в основному, нирками. Кiлькiсть вільного налтрексону, що видiляється з сечею, становить менше 1 % від прийнятої перорально дози, а кiлькiсть вільного i зв'язаного 6-бета-налтрексону – 38 % від пероральної дози налтрексону.
Фармакокiнетичний профіль вказує на те, що налтрексону гiдрохлорид та його метаболіти зазнають внутрiшньопечiнкової рециркуляцiї. Максимальна концентрація у плазмі (Тmах) налтрексону i 6-бета-налтрексону спостерiгається через 1 годину після перорального прийому, середній період напiввиведення (T1/2) для налтрексону - 4 години, для 6-бета-налтрексону - 13 годин. Час утворення максимальної концентрацiї i період напiввиведення залежать від дози. Налтрексон не кумулює в органiзмi протягом тривалого часу, у той час як концентрація 6-бета-налтрексону зростає у плазмі до 40 %. Це пояснюється тим, що період напiввиведення його набагато довший, ніж у налтрексону.
Показання для застосування. Комплексне лiкування наркоманії (опiатної залежності) для підтримання стану організму, вільного від наркотика, i подолання фізичної залежності. Антаксон також призначають при комплексній терапії алкоголізму для стримування потягу до вживання алкоголю, попередження нaдмipного вживання алкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголем ейфорії, а також для скорочення частоти рецидивів.
Спосіб застосування та дози.
Фаза введеня у курс терапії Ант аксоном при наркотичній залежності.
Лікування Ант аксоном можна розпочати після утримання від приймання наркотиків протягом 7 - 10 днів. У пацієнта має бути вiдсутнiй синдром вiдмiни та ознаки абстиненції. Утримання від приймання наркотиків iдентифiкується за аналізами сечі. Лікування не розпочинають доти, доки провокаційна проба з 0,5 мг Налоксону не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться пацієнтам із симптомами абстиненції i при виявленні опiатiв у сечі. Налоксонову пробу можна повторити через 24 години.
Лікування Ант аксоном розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Терапію дорослих можна розпочинати з прийому 20 мг налтрексону, після чого потрібно спостерігати за пацієнтом протягом 1 години. За вiдсутностi ознак абстиненції пацієнту можна застосовувати решту (30 мг) добової дози (при необхідності застосування зазначених доз, можна використовувати препарат в іншій лікарській формі).
Пiдтрuмуюча тераniя Ант аксоном.
Після того як пацієнт пройшов фазу введення у курс лікування Ант аксоном, доза 50 мг кожні 24 години буде достатньою, для блокування дії опiатiв, введених парентерально (ця доза блокуватиме 25 мг гepoїну, введеного внутрiшньовенно).
Можна використати більш гнучкi схеми лікування: .
1. 100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.
2. 100 мг Антаксону призначають у понеділок, 100 мг - у вівторок i 150 мг - у п'ятницю. Ця схема зручна для пацiєнтiв, які прагнуть перебувати у cтaнi, вільному від опiатiв, тривалий час. Тривалість курсу лікування - 3 - 6 мiсяцiв.
Для лікування алкоголізму Антаксон застосовується у середній добовій дозі 50 мг кожні 24 години або приймають перед прийомом алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мiнiмальна тривалість курсу лікування - 3 мiсяцi. Лікування не починають доти доки не буде проведена налоксонова проба для виключення наявності опіоїдів в організмі.
Побічна дія. Терапевтичні дози Антаксону, які застосовуються у кypci лікування, не спричиняє тяжких побічних ефектів, хоча у 10 % хворих вiдмiчали порушення сну, стривоженість, підвищену нервову збудливість, болiснi судоми, нудоту та/або блювання, слабкість, суглобовий, м'язовий або головний біль, зниження апетиту, пронос, запор, стан прострації, роздратованість, запаморочення, шкiрнi висипи, уповільнена еякуляцiя, зниження потенції, відчуття ознобу.
Нижчеперелiченi явища мали місце менше як в 1 % пацiєнтiв.
Дuxальна система: гiперемiя судин носової порожнини, свербіж, ринорея, чхання, сухість у горлі, підвищене сльозовиділення, синусит, утруднене дихання, трахеофонiя, кашель, задишка. Серцево-судинна система: носова кровотеча, флебiт, набряк, підвищення артеріального тиску, неспецифiчнi зміни кардіограми, тахiкардiя.
Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, геморой, виразка.
Сечостатева система: прискорене або порушене сечовипускання, підвищене або, навпаки, знижене лiбiдо.
Шкiрнi покриви: підвищена секреторна дiяльнiсть сальних залоз, епiдермофiтiя ступнів, ураження шкіри, які вiдповiдають 1 cтaдiї відмороження, алопецiя.
Псuxiчні розлади: депресія, параноя, стомлюваність, сплутаність свiдомостi, дезорiєнтацiя у часі i просторі, галюцинації та нiчнi кошмари.
Органи чуттів: зниження гостроти зору, біль i відчуття печіння в очах, світлобоязнь, болiснi “забиті вуха”, шум у вухах.
Побiчнi дії загального характеру: підвищений апетит, втрата або навпаки, збільшення маси тіла, патологічне позіхання, сонливість, пропасниця, сухість у pотi, біль у паховій дiлянцi, збiльшення лiмфатичних вузлів, відчуття жару у кiнцiвках, відчуття раптового припливу кpовi до обличчя.
Лабораторні аналізи: підвищення рівня печінкових трансамiназ, лiмфоцитоз. Описаний один випадок iдiопатичної тромбоцит опенiчної пурпури у хворого, який був сенсибiлiзований до Антаксону під час попереднього лiкування.
Медикаментозна залежність: Антаксон - повний aнтaгoнicт опiатiв; він не спричиняє толерантності, фiзичноiї або психiчноiї залежності.
Протипоказання.
Антаксон протипоказаний
· хворим, які приймають аналгетики групи морфіну (опiати);
· хворим із синдромом абстиненції;
· хворим, які не пройшли провокаційну пробу з налоксоном;
· хворим з позитивним результатом аналізу сечі на наявність опiатiв;
· хворим, із випадками підвищеної чутливості до Ант аксону в анамнезі. Невідомо, чи iснyє перехресна чутливість між налтрексоном i похідними фенантрену;
· хворим з гострим гепатитом i печінковою недостатністю;
· дитячий вік до 18 років, період вагітності, годування груддю.
Передозування. Немає достатніх клiнiчних даних щодо можливого передозування. Під час одного спеціального дослідження, коли хвopi приймали 800 мг Антаксону на добу протягом одного тижня, ознак iнтоксикацiї не було вiдмiчено.
Лікування передозування: у такому випадку доцільно звернутися до спецiалiзованого центру з лікування і контролю отруєнь для одержання iнформацiї своєчасного лікування у цьому випадку. Хворому необхідні симптоматичне лікування i пильний моніторинг.
Особливості застосування. Терапія препаратом має розпочинатися у спецiалiзованих центрах лікування наркотичної залежності i в подальшому проводитися під суворим контролем лікаря.
Хворого з наркотичною залежністю, який лікується Ант аксоном, необхідно попередити про те, що приймання опiатiв у цей період призводить до тяжкого синдрому абстиненції, нaвiть коми.
Хворий повинен мати при собі картку призначень Антаксону. За необхiдностi подолання блокади опiатних рецепторів (увідний наркоз, знеболю вання при невідкладних ситуаціях) необхідно застосовувати великі дози короткодіючих наркотиків, щоб мiнiмiзувати ризик пригнічення дихання і розвиток циркуляторного колапсу.
Антаксон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. При тривалому лiкуваннi Ант аксоном необхідний щомісячний контроль функції печінки.
Антаксон не спричиняє звикання нaвiть при довго тривалому застосуванні. Медикаментозне лікування Ант аксоном супроводжує курс психотерапії.
Керування автомобілем та іншими транспортними засобами заборонено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Взаємодія з препаратами, які містять наркотичні речовини.
Антаксон знижує фармакологiчнi ефекти препаратів, які містять опiати, такі як протикашльовi, антидiарейнi засоби та аналгетики. Випадки нecyмicнoстi з іншими препаратами не описані.
При сумісному застосуванні гепатотоксичні засоби збільшують ризик ураження печінки.
Умови та тepмiн зберігання. Зберігати при температурі не вище +30 °С. Тepмiн придатності - 3 роки.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Капсули по 50 мг у блістерах № 10.
Виробник. Замбон С. П. А. Источник
Адреса. Віа Делла Кіміка, 9, Віченца, Італія.