ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОНАЛ
(KETONAL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: кетопрофен;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або жовтуватий прозорий розчин практично без видимих включень;
склад: 1 мл розчину містить 50 мг кетопрофену;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол, спирт бензиловий, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС M01A Е 03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кетопрофенє не стероїдним протизапальним засобом, що має аналгезуючу, протизапальну та жарознижуючу дію.
При запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів ілейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково –ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальнімембрани.
Чинить знеболювальний ефект та усуває прояви симптомів запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.
Фармакокінетика. Абсорбція. Середній рівень в плазмі крові через 5 хвилин від початку внутрішньо венної інфузії та через 4 хвилини після завершення введення становить 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Біодоступність становить 90%.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками, в основному з альбумінами – 99%. Об’єм розподілення – 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину. Через 3 години після введення 100 мг кетопрофену його концентрація в плазмі крові становить 3 мкг/мл, в синовіальній рідині - 1,5мкг/мл. Через 9 годин концентрація в плазмі крові – 0,3 мкг/мл, в синовіальній рідині - 0,8 мкг/мл. Таким чином, кетопрофен повільно проникає в синовіальну рідину та повільно зникає з неї, тоді як його концентрація в плазмі крові знижується швидко. Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 годин після введення. У пацієнтів старшої вікової групи стабільна концентрація досягається через 8,7 години та становить 6,3 мкг/мл.
Через 15 хвилин після одноразового внутрішньом’язовоговведення в дозі 100 мг кетопрофен виявляється в плазмі крові та в спинномозковій рідині. Максимальна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 2 годин і становить 1,3 мкг/мл.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивнометаболізується в печінці за допомогою реакції мікросомального окислення. З організму виводиться у вигляді кон’югата з глюкуроновою кислотою. Періоднапів виведення становить лише 2 години. До 80% введеної дози кетопрофенувиводиться із сечею, як правило (понад 90%) у вигляді глюкуроніду, близько 10%– з фекаліями.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофенусповільнено, період напів виведення збільшується на годину. У пацієнтів з печінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватись у тканинах. У пацієнтів старшого віку метаболізм та виведення кетопрофену сповільнюються, однак це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.
Показання для застосування.
Больовий синдром (пост травматичні болі; після операційніболі; болісні менструації; болі при метастазах пухлин);
ревматоїдний артрит;
серологічно негативний спондилоартрит (анкілозуючий спондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит);
подагра, псевдо подагра;
остеоартроз;
поза суглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсулітплечового суглоба).
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньом’язове введення: доза, що рекомендується длявнутрішньом’язового введення, - 1 ампула (100 мг) 1 - 2 рази на добу.
Максимальна добова доза кетопрофену для внутрішньом’язовоговведення становить 300 мг.
За необхідності внутрішньом’язове введення можна доповнити призначенням пероральних, ректальних або трансдермальних форм Кетоналу.
Добова доза Кетоналу може бути збільшена до 300 мгабо знижена до 100 мг, залежно від тяжкості захворювання та стану хворого.
Внутрішньо венне введення: інфузії кетопрофену повинні проводитисьтільки в умовах стаціонару.
Інфузію слід проводити протягом 0,5 - 1 години, курс лікування при внутрішньо венному введенні – не більше 48 годин.
Максимальна добова доза кетопрофену для внутрішньо венного введення становить 300 мг.
Переривчаста внутрішньо венна інфузія: 100 - 200 мг кетопрофену розводять у 100мл натрію хлориду (0,9%) розчині для ін’єкцій і вводять протягом 0,5 - 1години; через 8 годин інфузію можна повторити.
Безперервна внутрішньо венна інфузія: 100 - 200 мг кетопрофену розводять у 500мл ін фузійного розчину (натрію хлориду 0,9% розчин для ін’єкцій, розчин Рінгераз лактатом, розчин глюкози) і вводять протягом 8 годин; через 8 годин інфузіюможна повторити.
Кетопрофен можна комбінувати з наркотичними аналгетиками; його можна змішувати з морфіном в одній ємкості: 10 - 20 мг морфіну та 100 -200 мг кетопрофену розводять у 500 мл ін фузійного розчину (натрію хлориду 0,9% розчин для ін’єкцій, розчин Рінгера з лактатом); через 8 годин інфузію можна повторити.
Максимальна добова доза кетопрофену становить 300 мг.
Застереження: не змішувати трамадол і кетопрофенчерез утворення осаду. Флакон з розчином для інфузій слід загортати у темний папір або алюмінієву фольгу, оскільки кетопрофен чутливий до світла.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспепсія, нудота, метеоризм, біль у черевній порожнині, діарея, запор, розлади травлення, зниження апетиту, блювання, стоматит.
Рідко відмічаються головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, безсоння, нервозність.
Дуже рідко відмічалися порушення функції печінки і нирок, розлади зору і шум у вухах.
У менш ніж 1% пацієнтів спостерігались гастрит, випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, прихована кров у калі, перфорація виразки шлунка, шлунково-кишкові прориви, криваве блювання.
Кетопрофен може погіршувати перебіг гіпертензії і збільшувати ризик розвитку периферичних набряків.
Дуже рідко розвиваються агранулоцит оз, тромбоцит опенія таанемія.
Рідко відмічалися висипання на шкірі та інші реакції гіпер чутливості, такі як анафілактичний шок, бронхоспазм, напад бронхіальної астми.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів та інших не стероїдних протизапальних засобів;
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту встадії загострення;
хронічна диспепсія в анамнезі;
тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
схильність до кровотеч;
астматичні напади та риніт в анамнезі після застосування не стероїдних протизапальних засобів;
вагітність (III триместр) і лактація;
діти до 14 років.
Передозування. При передозуванні кетопрофену можуть відмічатися нудота, блювання, біль в епігастрії, дуже рідко – криваве блювання, випорожнення чорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення функції печінки та ниркова недостатність.
При передозуванні рекомендується промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. Слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями згортання крові, хворих на гемофілію, з тромбоцит опенію, захворюванням Віллібранда, нирковою та печінковою недостатністю, а також при одночасному використанні пероральних антикоагулянтів і гепарину, особливонизь комолекулярного. Не рекомендується застосування при порфірії.
Частота розвитку виразки шлунка у пацієнтів визначається факторами ризику, що включають стать, вік, паління, вживання алкоголю, стрес, одночасний прийом таких ліків, як ацетил саліцилова кислота, кортикостероїди, атакож дозу кетопрофену і тривалість його прийому.
З обережністю призначають пацієнтам старшої вікової групи, в яких частіше розвиваються побічні реакції, а також особам, які зловживають алкоголем та палінням.
Як і всі інші не стероїдні протизапальні препарати, кетопрофен може маскувати симптоми та ознаки інфекційних захворювань.
Слід дотримуватись обережності при призначенні кетопрофенухворим на артеріальну гіпертензію та з серцево-судинними захворюваннями, дляяких характерна затримка рідини в організмі. Необхідно регулярно контролю ватиартеріальний тиск у всіх пацієнтів, які приймають кетопрофен, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів старшого віку, необхідно контролю вати формулу крові, а також функції печінки танирок. При кліренсі креатині ну нижче 0,33 мл/с (20 мл/хв) слід від коректувати дозу кетопрофену.
У кожній ампулі (2 мл) міститься 0,2 г етанолу, що слід враховувати при призначенні особам, які зловживають алкоголем, пацієнтам зтравмою або захворюваннями мозку.
Лабораторні аналізи. Кетопрофен знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі. У 15% пацієнтів підвищуються показники функціональних печінкових тестів. Інколи (менш ніж у 1% пацієнтів) відмічається значне підвищення АЛТ або АСТ.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Застосування протипоказано в третьому триместрі вагітності, у першому та другому триместрах застосування препарату можливо тільки в тому разі, коли потенційна користь виправдовує можливий ризик негативної дії на плід.
Застосування не стероїдних протизапальних засобів у третьому триместрі вагітності може зумовити передчасне закриття боталової протоки та легеневу гіпертензію у новонароджених, а також пізні пологи.
Грудне вигодовування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.
Вплив на психофізичні здатності. Рідко не стероїдні протиревматичні засоби можуть спричинити запаморочення, сонливість. При цих симптомах не слід керувати автомобілем або механізмами, робота з якими вимагає точних психічних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетопрофен може зменшувати ефект діуретиків та антигіпертензивних препаратів і підвищувати ефективність пероральних гіпоглікемізуючих препаратів – похідних сульфанілсечовини, а також деяких проти судомних засобів (фенітоїну). Одночасне застосування кетопрофену тадіуретиків або інгібіторів ангіотензинконверт ази підвищує ризик порушення функції нирок.
У зв’язку з підвищенням ризику кровотечі при одночасному прийомі кетопрофену та пероральних антикоагулянтів або кортикостероїдів пацієнт повинен перебувати під постійним медичним контролем.
При одночасному прийомі кетопрофену та серцевих глікозидів, препаратів літію, циклоспорину та метотрексату їх токсичність підвищується внаслідок зниження екскреції.
Кетопрофен може зменшувати ефект міфепристону, тому міжкурсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройтине менше 8 діб.
Кетопрофен не слід призначати одночасно з іншимине стероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки. Источник
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.