ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БІСОПРОЛОЛ-КВ
(BISOPROLOL-KV)
Склад.
Діюча речовина: бісопролол;
1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат; барвник - заліза оксид жовтий (Е 172);
або
1 таблетка містить бісопрололу фумарату 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат; барвники - заліза оксид жовтий (Е 172) і заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Бісопролол.
Код ATC С 07A В 07.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія.
Протипоказання.
Синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину), синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна та AV-блокада II-III ступеня, кардіогенний шок, гостра та рефрактерна до лікування тяжка серцева недостатність, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжка обструктивна дихальна недостатність, схильність до бронхоспазму (бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів), пізні стадії порушення периферичного кровообігу, вагітність, період годування груддю, дитячий вік, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим застосовують внутрішньо. Приймають не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, вранці натще або під час їди 5-10 мг 1 раз на добу. Дози підбираються індивідуально з урахуванням ефективності лікування і частоти пульсу.
При артеріальній гіпертензії і стенокардії лікування рекомендується розпочинати з дози 2,5 мг, яку за необхідності у подальшому поступово підвищують до 5-10 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв) доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг/добу.
У хворих літнього віку корекції дози не потребується.
Дітям препарат не призначають.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, прогресу вання серцевої недостатності із розвитком периферичних набряків, погіршення периферичного кровообігу.
З боку центральної та периферичної нервової системи: можливі (особливо на початку курсу лікування) підвищена стомлюваність, зниження уваги, головний біль, запаморочення, депресія, порушення сну; рідко – галюцинації (звичайно слабо виражені і минають протягом 1-2 тижнів); іноді – парестезії.
З боку органів зору: дуже рідко – порушення зору, зменшення секреції сльозової рідини, що треба брати до уваги пацієнтам, які користуються контактними лінзами, кон’юнктивіт.
З боку дихальної системи: рідко – риніт, задишка, бронхоспазм (у пацієнтів зі схильністю до бронхоспазму, у т. ч. при бронхіті з бронхообструктивним синдромом).
З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – біль в ділянці живота, нудота, блювання, запор, діарея, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит.
Алергічні реакції: при підвищеній чутливості до компонентів препарату – шкірні висипання, свербіж, еритема.
Інші: дуже рідко – м'язова слабкість, судоми, припливи крові до обличчя, збільшення потовиділення, порушення лібідо, зниження толерантності до глюкози (при супутньому цукровому діабеті).
Передозування.
Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, серцева недостатність, бронхоспазм. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (при неефективності - ізопротеренол), вазопресори (добутамін або норадреналін), селективні бета-адреноміметики (ізопреналін, орципреналін). Можливе проведення діалізу. Контролюють артеріальний тиск і дихальну функцію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Прийом препарату під час вагітності протипоказаний. За необхідності лікування бісопрололом годування груддю необхідно припинити.
Діти.
Не слід призначати дітям через відсутність клінічного досвіду застосування препарату в цієї категорії пацієнтів.
Особливості застосування.
Застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня, схильності до брадикардії, варіантній стенокардії (Принц метала), порушеннях периферичного кровообігу (у т. ч. синдромі Рейно), хронічних обструктивних захворюваннях легенів, бронхіальній астмі тяжкого перебігу, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, псоріазі, порушеннях функції печінки та нирок, метаболічному ацидозі. За необхідності призначення препарату пацієнтам з бронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування бета2-адреноміметиків.
При цукровому діабеті необхідний строгий контроль рівня глюкози у крові, оскільки застосування блокаторів бета-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії та потенціювати дію протидіабетичних засобів. При гіперфункції щитовидної залози може маскувати тахікардію, спричинену тиреотоксикозом.
При нирковій недостатності слід контролю вати кліренс креатині ну, при порушенні функції печінки – активність печінкових ферментів (аспартатамінотрансфер ази, аланін амінотрансфер ази).
При тяжких порушеннях функції печінки, гострій печінковій недостатності (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв), хворим, які перебувають на гемо- та перитонеальному діалізі, дозу препарату необхідно зменшити. Бісопролол знижує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетик ів і йодомістких контрастних речовин. Для лікування хворих з тяжкою формою феохромоцитоми препарат застосовують лише у сполученні з блокаторами альфа-адренорецепторів.
Перед проведенням хірургічної операції препарат слід відмінити за 48 годин до введення у наркоз; у разі неможливості відміни бісопрололу слід застосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативним інотропним ефектом.
Відміну препарату проводять поступово, упродовж приблизно 2 тижнів, оскільки у хворих на стенокардію при різкій відміні блокаторів бета-адренорецепторів спостерігається синдром відміни різного ступеня вираженості (від почастішання та підсилення інтенсивності нападів стенокардії до інфаркту міокарда та порушень ритму серця).
На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.
Препарат дає позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Препарат підсилює дію інших антигіпертензивних препаратів. На тлі аміодарону, дилтіазему, верапамілу, хінідину, серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдофи зростає ймовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця. Одночасне застосування з похідними ерготаміну потенціює порушення периферичного кровообігу. При поєднаному застосуванні бісопрололу з клонідином, гуанфацином можлива поява вираженої брадикардії, уповільнення AV-провідності, з анти аритмічними засобами – підвищується ризик кардіодепресивної дії та брадикардії. Одночасне призначення дигідропіридинових антагоністів кальцію, особливо у хворих на латентну серцеву недостатність, підвищує ризик гіпотензії і декомпенсацій серцевої діяльності, через що внутрішньо венне введення антагоністів кальцію і анти аритмічних препаратів під час лікування бісопрололом не рекомендується. Бісопролол знижує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетик ів і йод містких контрастних речовин. Ефективність препарату може знижуватися на тлі не стероїдних протизапальних засобів і кортикостероїдів. Бісопролол може підсилювати дію алергенів, які застосовуються для лікування та діагностики. Дія інсуліну, пероральних гіпоглікемізуючих препаратів може модифікуватись при одночасному застосуванні з бісопрололом. Бісопролол послаблює терапевтичні ефекти ксантинів, альфа-адреноміметиків, рифампіцину, які, в свою чергу, при одночасному застосуванні з бісопрололом скорочують період його напів виведення. Рифампіцин дещо прискорює метаболізм бісопрололу, проте це, як правило, не потребує корекції дозування останнього. Циметидин збільшує плазмову концентрацію бісопрололу.
Бісопролол несумісний з інгібіторами моноамін оксидази. Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу із засобами, що пригнічують центральну нервову систему (барбітуратами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, баклофеном, недеполяризуючими блокаторами нейро- і м'язової передачі, а також засобами для інгаляційного наркозу – похідними вуглеводнів).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, антиангінальний засіб. Кардіоселективний бета1-адреноблокатор. У терапевтичних дозах не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно значущих мембраностабілізуючих властивостей. Чинить гіпотензивну дію за рахунок зменшення серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, впливу на барорецептори дуги аорти та каротидного синуса. Знижує скоротливість та збудливість міокарда, зменшує автоматизм синусового вузла, збільшує тривалість рефрактерного періоду, уповільнює AV-провідність. При тривалому прийманні знижує підвищений загальний периферичний судинний опір. Чинить антиангінальну дію, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень у спокої та при фізичному навантаженні, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцевого діастолічного тиску та подовження діастоли.
При хронічній серцевій недостатності пригнічує активацію симпато-адреналової та ренін-ангіотензин-альдостеронової систем, поліпшуючи перебіг захворювання. Підвищує виживаність хворих, які перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту шлуночкової аритмії та нападів стенокардії).
Практично не впливає на ліпідний спектр сироватки крові.
Антигіпертензивний ефект досягає максимуму через 3-4 години і триває 24 години, стабілізуючись при регулярному прийманні препарату до кінця 2-го тижня.
Фармакокінетика. Після прийому добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить приблизно 90 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація досягається через 1-3 години. Зв’язування з білками плазми - майже 30 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, надходить у грудне молоко (менше 2 % введеної дози). Ефект «першого проходження» крізь печінку незначний (менше 10 %). Приблизно 50 % бісопрололу трансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Об’єм розподілу становить 3,2 л/кг, кліренс - 3,7 мл/(хв× кг). Понад 98 % препарату екскретується нирками (50 % - у незміненому вигляді, решта – у вигляді неактивних метаболітів), 2 % - кишечником. Період напів виведення бісопрололу становить 10-12 годин. Тривалий період напів виведення забезпечує терапевтичний ефект упродовж 24 годин при прийомі 1 раз на добу.
Порушення функції нирок і печінки супроводжується збільшенням періоду напів виведення та кумуляцією бісопрололу (при кліренсі креатині ну менше 40 мл/хв період напів виведення зростає у 3 рази, при цирозі печінки – до 21,7 годин), тому при недостатності функції нирок та печінки потребується корекція добової дози.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
- для дози 5 мг: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, коричнювато-жовтого кольору. На поверхні таблеток допускаються вкраплення;
- для дози 10 мг: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, коричнювато-рожевого кольору. На поверхні таблеток допускаються вкраплення.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ “Київський вітамінний завод”. Источник
Місцезнаходження. Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.