І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АБАКТАЛ®
(ABAKTAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: пефлоксацин;
основні фізико-хімічні властивості: білі або злегка жовтуваті, довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить 400 мг пефлокса цину у формі месилату дигідрату;
допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон, вода очищена, натрію крохмальгліколят, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол, віск карнаубський.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пефлоксацин є синтетичним антимікробним препаратом, механізм бактерицидної дії включає пригнічення реплікації ДНК бактерії на рівні ДНК-гірази. До пефлокса цину чутливі: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, індол-позитивний Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae. Помірно чутливі мікро організми: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp.,Chlamydia spp.
Стійкість мають: грам негативні анаероби Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Ефективний стосовно інфекцій різної локалізації, особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального прийому 90% дози препарату всмоктується протягом 20 хв. Максимальні концентрації у сироватці крові визначаються через 1-1,5 год після прийому.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 25-30%, об’єм розподілення – 1,7 л/кг, що забезпечує однорідне розподілення по органах і тканинах.
Метаболізм і виведення. Пефлоксацин підлягає метаболізму в печінці. Період напів виведення становить 10,5 год. В основному виводиться з сечею у незміненому вигляді, частково – у вигляді метаболітів. Біля 20-30% пефлокса цину виводиться з жовчю. При порушенні функції печінки плазмовий кліренс пефлокса цину суттєво знижується, а період напів виведення відповідно зростає. При порушенні функції нирок плазмова концентрація пефлокса цину, період напів виведення не змінюються.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених пефлоксацин-чутливими мікро організмами:
інфекції сечостатевих шляхів (включаючи простатит);
інфекції у гінекології;
ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту та цистофіброзу, госпітальна (нозокоміальна) пневмонія);
тяжкі бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту;
інфекції кісток та сполучної тканини (остеомієліт, спричинений грам негативними мікро організмами);
інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені стафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
септицемія та ендокардит;
менінгеальні інфекції (спричинені мікро організмами, чутливими тільки до пефлокса цину);
гонорея;
профілактика після операційних інфекцій у хірургії.
Пефлоксацин ефективний при застосуванні у вигляді моно терапії чи у комбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиці інфекцій у хворих з порушеннями імунітету.
Спосіб застосування та дози. Середня добова доза становить 800 мг. Препарат призначають по 1 таблетці (400 мг) два рази на добу, кожні 12 год. Для запобігання шлунково-кишкових розладів таблетки слід приймати під час їжі. Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок призначається 800 мг препарату одноразово.
Для осіб похилого віку слід знизити дозу.
Максимальна добова доза становить 1200 мг.
При захворюваннях печінки виведення пефлокса цину уповільнено, тому рекомендується призначати 400 мг на добу (кожні 24-48 год).
Курс лікування становить від 3 до 15 діб, залежно від тяжкості захворювання.
Побічна дія. Можуть спостерігатися:
шлунково-кишкові розлади: втрата апетиту, диспепсія, діарея, нудота, зміна смаку, блювота, у поодиноких випадках – псевдомембранозний ентероколіт;
реакції фото чутливості, інші алергічні реакції (в основному, шкірні).
Зрідка можливі:
неврологічні порушення: головний біль, неспокій, запаморочення, стан підвищеного психічного збудження, депресія, безсоння, тяжкі сновидіння, розлади зору, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психози, тремор;
минуще підвищення активності ферментів печінки, лужної фосфатази і рівня білірубіну;
кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит;
минущі зміни показників крові;
міалгії та/або артралгії, тендиніт, дуже рідко – розрив ахілова сухожилля.
При появі алергічної реакції або зміни психіки, а також при підозрі на тендиніт слід миттєво відмінити прийом препарату.
Протипоказання. АБАКТАЛ® протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до хінолонів, дітям до 18 років, у періоди вагітності та лактації. Слід уникати призначення препарату при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження, в тяжких випадках - втрата свідомості, судоми. Необхідно призначити промивання шлунка і прийом активованого вугілля. Хворий має бути під медичним наглядом. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідних хінолону з організму.
Особливості застосування. Внаслідок можливої появи реакції фото чутливості протягом лікування препаратом АБАКТАЛ® не можна зазнавати впливу УФ-випромінювання. При появі будь-яких змін на шкірі лікування слід припинити. Слід уникати прямих сонячних променів протягом 6 діб після припинення терапії. Під час лікування слід уникати тяжких фізичних навантажень. У період лікування хворі мають отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії). У випадку виникнення початкових ознак тендиніту лікування пефлоксацином слід припинити, виключити навантаження на уражену кінцівку і звернутися до лікаря. При появі ознак алергічної реакції, судом або серйозних порушень психіки лікування також слід припинити. Для хворих з тяжкими захворюваннями печінки потрібна корекція дози, пропорційна ступеню ураження; при нирковій недостатності тяжкого ступеня слід уникати призначення препарату.
Лабораторні аналізи. Може відмічатись хибно позитивний результат при визначенні глюкози у сечі із застосуванням сульфату міді, тому пацієнтам, які приймають хінолони, слід застосовувати ферментативні методи аналізу.
Застосування в період вагітності та лактації. АБАКТАЛ® протипоказаний при вагітності та годуванні груддю через можливий ризик ураження у дитини хрящів.
Вплив на психофізичні здатності. АБАКТАЛ® може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами, особливо при супутньому вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися обережності під час одночасного прийому таких препаратів:
антацидів (що містять алюміній, кальцій і магній) і препаратів, що містять залізо та цинк, через те що вони уповільнюють абсорбцію пефлокса цину;
циметидину і ранітидину, тому що вони збільшують період напів виведення пефлокса цину;
теофіліну, кофеїну і не стероїдних протизапальних засобів, тому що пефлоксацин знижує їх метаболізм у печінці, що призводить до підвищення концентрації у плазмі і ЦНС і підвищенню небезпеки розвитку судом;
антикоагулянтів, тому що пефлоксацин потенціює їх дію;
ізоніазиду і циклоспорину;
кортикостероїдів (особливо у пацієнтів старше 60 років, а також в осіб з порушеннями функції нирок і дисліпідемій) через небезпеку розвитку тендиніту.
Пефлоксацин можна застосовувати у комбінації з бета-лактам ними антибіотиками, метронідазолом, ванкоміцином і рифампіцином (для лікування стафілококових інфекцій), однак, даний ефект слід перевірити за допомогою лабораторних тестів. Комбінація пефлокса цину з тетрациклінами і хлорамфеніколом має антагоністичну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250 С у захищеному від світла та вологи місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Забороняється застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
Виробник. Лек фармацевтична компанія д. д. Источник
Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія.