ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Конвульсофiн
(Convulsofin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: кислота вальпроєва; дигiдрат кальцiєвоїсолi вальпроєвої кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки з розподільчою насічкою, гладкою поверхнею;
склад:
1 таблетка мiстить 333 мг дигiдратукальцiєвої солi вальпроєвої кислоти (вiдповiдає 300 мг кальцiєвої солiвальпроєвої кислоти).
допомiжнi речовини: желатин, крохмаль картопляний, кремнiю діоксид осаджений, тальк, магнiю стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Проти епілептичнізасоби. Похідні жирних кислот.
Код АТС N03A G01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Вальпроєвакислота має проти судомну дію за рахунок підсилення гальмування, яке визначається гамма-аміномасляною кислотою, в результаті пресинаптичного ефектуна метаболізм гамма-аміномасляної кислоти або шляхом прямої постсинаптичноїдії.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування за рахунок дисоціації кальцієвої солі швидко утворюється вальпроєва кислота.
Вона має високу ліпофільність і тому швидкоі майже повністю всмоктується.
Максимальна концентрація лікарського засобув плазмі крові досягається через 1–4 години. Лінійної залежності концентрації лікарського засобу в плазмі крові від дози не існує. Середній терапевтичний рівень активної речовини в плазмі крові становить 40 – 100 мкг/мл. При перевищенні верхньої межі цього рівня слід враховувати посилення побічних дій майжедо рівня розвитку інтоксикації.
На 90–95% вальпроєва кислота зв’язується збілками плазми крові. Період напіврозпаду в плазмі крові при моно терапії в середньому становить 12–16 годин і при тривалій терапії залишається постійним.
Вальпроєва кислота майже повністюметаболізується в печінці. Приблизно 20% введеної дози після ниркової екскреції виявляється в сечі у вигляді глюкуроніду складного ефіру. Менше 5% введеної дози – у вигляді вальпроєвої кислоти. Головним метаболітом є
3-кетовальпроєва кислота.
Вальпроєва кислота переходить у незначній кількості в молоко матері, що не є небезпечним для дитини.
Показання для застосування.
Генералiзованi судоми у формi абсансiв, мiоклонiчнi судоми, тонiко-клонiчнi судоми, порушення поведінки, пов’язані з епілепсією, фебрильні судоми у дітей, тик.
Препарат також активний при фокальних та вторинних генералiзованих нападах.
Примiтка: у дiтей віком до 3 років лише у виняткових випадках вальпроєва кислота є засобом вибору; її необхiднозacтocoвувати з великою обережнiстю i за можливостi лише для монотерапiї.
Спосiб застосування та дози.
Дози препарату пiдбираються iндивiдуальнодля кожного хворого, не можна хворому самостiйно їх змiнювати. З метою уникнення побiчних ефектiв, лiкування розпочинають малими дозами препарату, потiм їх поступово пiдвищують до оптимальних пiдтримуючих добових доз.
Таблетки Конвульсофiну приймають пiд час абопiсля їжi, не розжовуючи та запиваючи невеликою кiлькiстю рiдини.
При монотерапiї початкова добова дозаКонвульсофiну загалом становить 5 – 10 мг/кг маси тiла. Через кожнi 4 – 7 днiвцю дозу пiдвищують приблизно на 5 мг.
Загальнa добова доза для дорослих та хворих похилого та старечого вiку становить 20 мг/кг маси тiла, для пiдлiткiв – 25мг/кг маси тiла та для дiтей –30 мг/кг маси тiла. Максимальна добова доза – 50мг/кг маси тіла.
У деяких випадках терапевтична дiя препаратуповнiстю проявляється лише через 4 – 6 тижнiв лiкування. Тому необхiднослiдкувати за тим, щоб добовi дози не досить швидко збільшувалися.
Якщо вальпроєву кислоту призначають разом зiншими протиепiлептичними засобами або для замiщення попереднього медикаменту, то дозу препарату, який приймали до цього, особливо фенобарбiталу, негайно знижують. Повний перехiд на лiкування вальпроєвою кислотою здiйснюють повiльно, поступово знижуючи дозу попереднього препарату.
Звичайно керуються такою орiєнтовною схемою застосування препарату:
Дiтям вiком півроку –3 роки призначають по 150 – 450 мг ( ½ –1 ½ таблетки) на добу. Таблетку можна розтертиі розчинити у воді.
Дiтям вiком 3 – 6 рокiв призначають по 300–600 мг (1 – 2 таблетки) на добу.
Дiтямшкiльного вiку (6 –14 рокiв) призначають по 450 –1 500 мг (1 ½ –5таблеток) на добу.
Пiдлiткам старше 14 рокiв та дорослим призначають по 1 200 – 2 100 мг (4 – 7 таблеток) на добу.
Добову дозу препарату розподiляють на 2 – 4прийоми на добу.
У хворих з нирковою недостатнiстю необхiдно враховувати пiдвищення концентрацiї вiльної вальпроєвої кислоти в сироватцiкровi i тим самим вiдповiдно знижувати добову дозу Конвульсофiну.
Тривалiсть застосування Конвульсофiну встановлюється iндивiдуально для кожного хворого.
Побiчнi дiї
Побiчнi дiї, що спостерiгалися, частiшевиникали при комбiнованому лiкуваннi, нiж при монотерапiї.
Шлунково-кишковий тракт
Інодi у хворих, можливо, залежно вiд дози, спостерiгаютьсязбiльшення та зменшення маcи тiла, пiдвищення апетиту, зрiдка – пронос, можливі нудота, блювання. Розвитку нудоти та блювання на початку лiкування можнaзaпобiгти або зменшити їх призначенням препарату в низьких дозах із поступовим їх пiдвищeнням.
Нервова система
Залежно вiд дози препарату iнодi виникаютьутома, тремтiння кiнцiвок, неприємнi вiдчуття на шкiрi, зрiдка – головний бiль, відчуття внутрiшнього напруження та розлад рухiв.
Печiнка/пiдшлункова залоза
У деяких випадках при застосуваннiлiкарських засобiв, якi мiстять вальпроєву кислоту, розвивалися тяжкi ураженняпечiнки. Ризик такого розвитку значно пiдвищується в немовлят та дiтей до 3років, якi страждають нa тяжкi епiлептичнi напади, особливо якщо поряд з цимнаявнi ушкодження головного мозку, вiдставання в розумовому розвитку та/або уроджена хвороба обмiну речовин.
Застосовувати вальпроєву кислоту в цiєїгрупи хворих необхiдно з великою обережнiстю i лише для проведення монотерапiї. Бiльшiсть випадкiв виникнення тяжких уражень печiнки вiдзначаються в першi 6мiсяцiв лiкування, в основному мiж 2 i 12 тижнями, та при одночасномузастосуваннi iнших протиепiлептичних засобiв. Досвiд, накопичений до цьогочасу, показує, що у дiтей віком від 10 рокiв частота розвитку уражень печiнки значно знижується.
У тих випадках, коли виникнення тяжких уражень печiнки не обов’язково пов’язане з дозою препарату або їх неможливо встановити за змiненими показниками лабораторних аналiзiв на початку лiкування, особливу увагу звертають на розвиток таких ознак патологiчного процесу впечiнцi: почастiшання епiлептичних нападiв (ослаблення активностi препарату); бiльш явнi ознаки захворювання, такi як пiдвищення загальної слабкостi, апатiя, втрата апетиту, нудота та блювання; не рiзко вираженi симптоми з боку епiгастрiя; надлишкове накопичення рiдини в тканинах органiзму (набряки) рiзноманiтноїлокалiзацiї та ступеня вираженoстi; неспокiй та розлад рухiв. В окремих випадках спостерiгалися захворювання пiдшлункової залози з такими ж проявами.
Якщо зазначенi явища набувають затяжного перебігу та/або виявляється тяжка форма перебiгу, хворим необхiдно звернутися по допомогу лiкаря, який поряд з пильним обстеженням хворого повинен провестивiдповiднi лабораторнi аналiзи (визначення показникiв функцiй печiнки, системи зсідання кровi, функцiї пiдшлункової залози).
В основному на початку лiкування, незалежно вiд порушення функцiї печiнки, можуть тимчасово пiдвищуватися показники ферментiв печiнки. З великою обережнiстю препарат застосовують у тих випадках, коли чiтко подовжений тромбопластиновий час (занижений показник Квiка) супроводжується iншими змiненими лабораторними параметрами, такими як зменшення вмiсту фiбриногену та факторiв зсідання кровi або пiдвищення концентрацiїбiлiрубiну або ферментiв печiнки в плазмi кровi.
Кров
Інодi у процесi лiкування у хворихвiдзначалося зниження числа бiлих кров’яних тiлець, подовження часу кровотечiта/або зниження числа тромбоцитiв (кровотеча iз слизових оболонок або великакiлькiсть синцiв на шкiрi).
Перед хiрургiчними втручаннями або передлiкуванням зубiв необхiдно повiдомити хiрурга або стоматолога про лікуванняКонвульсофiном, щоб у першу чергу усунути можливе порушення процесу зсідання кровi. Хворi, якi перенесли захворювання кiсткового мозку, повиннi перебуватипiд суворим наглядом.
Іншi побiчнi дiї
Залежно вiд дози препарату, iнодi може виникати оборотне випадіння волосся, пiдвищене слиновидiлення, а також накопичення рiдини у тканинах органiзму (наприклад, набряки кiнцiвок).
Як незвичне побiчне явище було описане запалення слизової оболонки ротової порожнини.
Протипоказання.
Конвульсофiн не можна застосовувати для лікування хворих з пiдвищеною чутливiстю до вальпроєвої кислоти, захворюваннямипечiнки в сiмейному анамнезi, особливо якщо вони були викликанi лiкарськими засобами, при захворюваннях печiнки в особистому анамнезi та/або при виражених тяжких порушеннях функцiй печiнки та пiдшлункової залози, а також якщо вiдпроведення терапiї вальпроєвою кислотою у родинi хворого померли рiднi брат абосестра.
Можлива небезпека iснує у хворих з уродженоюнедостатнiстю ферментiв, що виникає досить рiдко, перенесеними захворюваннямикiсткового мозку, ушкодженнями пiдшлункової залози, а також у дiтей віком до 3років, яким слід проводити лiкування одразу кiлькома протиепiлептичнимизасобами. За цими хворими необхiдно встановити суворий нагляд.
Передозування.
Симптомами отруєння є сплутаність свідомості, м’язова слабкість, зниження чи відсутність рефлексів, кома.
Специфічного антидоту немає. Тому терапію обмежують загальними лікувальними заходами, спрямованими на виведення лікарського засобу з організму і підтримання важливих життєвих функцій.
Спочатку промивають шлунок, застосовують активоване вугілля, контролюють вміст речовини в плазмі крові. Ефективними можуть бути гемодіаліз і форсований діурез.
Особливості застосування.
Застосування пiд чac вагiтностi та годування груддю
Вагiтним жiнкам, що страждають на епiлепсiю, не слiд вiдмовлятися вiд проведення лiкування проти судом. Водночас вагiтнiстьу таких жiнок означає ризик для матерi та дитини, який ще бiльше пiдвищуєтьсяпри проведеннi медикаментозного лiкування.
При застосуваннi вальпроєвої кислоти ураннiй перiод вагiтностi пiдвищується ризик незарощення нервової трубки вембрiона (мiєломенiнгоцеле). Разом з цим можуть вiдзначатися iншi аномалiїрозвитку плоду. Ризик виникнення аномалiй розвитку плоду пiдвищується прикомбiнованому застосуваннi Конвульсофiну з iншими протиепiлептичними засобами. Тому перш нiж почати терапiю, лiкар повинен звернути увагу жiнок дiтородноговiку на необхiднiсть планування та встановлення контролю за вагiтнiстю, а такожна ризик, що з нею пов’язаний. У випадку, коли неможливо вiдмовитися вiдпроведення терапiї вальпроєвою кислотою в перiод вагiтностi, у перший триместр, препарат застосовують у найменших дозах, а мiж 20 та 40 днем вагiтностi добову дозу його розподiляють на декiлька невеликих разових доз протягом дня.
Разом з цим рекомендовано регулярно контролю вати концентрацiю лiкарського засобу в сироватцi кровi. З метою раннього дiагностування аномалiй розвитку плоду рекомендовано проводитиультразвуковi обстеження та α 1-фетопротеїновий тест.
Вальпроєва кислота проникає у молоко матерi, однак у такiй незначнiй кiлькостi, що введена у терапевтичних дозах матерi, не становить нiякої небезпеки для дитини, тому, як правило, припиняти годування груддю не потрібно.
Застережнi заходи та необхiдний контроль
Якщо на підставi показникiв клiнiчнихдослiджень та лабораторних аналiзiв у хворих виявляються ознаки порушенняфункцiй печiнки або ураження пiдшлункової залози, потрібно негайно вiдмiнитиКонвульсофiн.
Як наступний застережний захiд рекомендовано також припинити прийом iнших лiкарських засобів, якi в результаті метаболiзму, подiбно дo Конвульсофiну, можуть викликати такi ж побiчнi явища. Незважаючи на проведення таких заходiв, у деяких випадках клiнiчна картина захворювання може прогресувати далi. Навiть якщо побiчнi ефекти виникають незалежно вiд дозиКонвульсофiну, його прийом в будь-якому разi припиняють.
З метою раннього виявлення можливих захворювань печiнки, пiдшлункової залози та системи кровi у процесi лiкуваннянеобхiдно перiодично проводити такi лабораторно-хiмiчнi аналiзи: контрольфункцiї печiнки (трансамiнази, бiлiрубiн, загальний бiлок), визначення показникiв зсідання кровi (тромбопластиновий час, фiбриноген) та вмiстα-амiлази в сечi. Цi показники лабораторних аналiзiв у немовлят та дiтейдо 3 років визначають до початку лiкування, потiм через невеликi промiжки часу (через 1,3,5,7,9 тижнiв) i пiзнiше з чотиритижневими перервами до кiнця перших 6мiсяцiв лiкування.
У пiдлiткiв (приблизно з 15 рокiв) та удорослих у кожному випадку перед початком лiкування, а також у першому пiврiччiпроводять щомiсячний контроль клiнiчних даних та показникiв лабораторниханалiзiв. При пiдозрi на ураження печiнки цей контроль у хворих здiйснюють укоротшi промiжки часу.
Вуличний рух та реактивна спроможнiстьхворих
На початку лiкування вальпроєвою кислотою, при застосуваннi її у бiльш високих дозах та/або при комбiнуваннi з речовинами, що впливають на центральну нервову систему, у хворих настiльки може слабшaтиреакцiйна здатнiсть, що незалежно вiд впливу на основне захворювання, вони незможуть самостiйно перебувати на вулицi, керувати або обслуговувати машини. Цeявище особливо сильно виявляється при одночасному вживаннi алкоголю.
Взаємодiя з лiкарськими засобами.
Протиепiлептичнi засоби, якi iндукуютьферменти, такi як фенобарбiтал, фенiтоїн та карбамазепiн, можуть прискорюватививедeння вальпроєвої кислоти з органiзму i тим самим зменшувати активнiстьКонвульсофiну.
При комбiнуваннi Конвульсофiну зфенобарбiталом або примiдоном необхiдно враховувати клiнiчно значуще пiдвищеннярiвня барбiтуратiв у плазмi кровi, що може виражатися в посиленнi седативного ефекту.
Конвульсофiн може збiльшувати або зменшуватиконцентрацiю фенiтоїну в плазмi кровi. У таких випадках рекомендовано пильноконтролю вати вмiст фeнiтoїну в плазмi кровi.
При застосуваннi Конвульсофiну разом зкарбамазепiном у виняткових випадках може розвинутися кома та стан зaтьмареннясвiдомостi.
У разi одночасного призначення вальпроєвоїкислоти з клоназепамом у хворих може вiдзначатися раптова сухiсть у ротi, а вдеяких випадках – статус абсансу.
Вальпроєва кислота може посилювати дiюзаспокiйливих та снодiйних засобiв, а також iнших психотропних препаратiв, таких як нейролептики, антидепресанти та iнгiбiтори МАО. Тому хворi не повиннiсамостiйно комбiнувати цi препарати.
У разi одночасного прийому вальпроєвоїкислоти та антикоагулянт них засобiв, а також ацетилсалiцилової кислоти у хворих може вiдзначатися пiдвищена схильнiсть до кровотечi (необхiдно перiодичноробити аналiзи картини кровi).
Крiм того, ацетилсалiцилова кислота порушуєзв’язування вальпроєвої кислоти з бiлками плазми кровi. Таким же чиномвальпроєва кислота впливає на метаболiзм та зв’язування з бiлками плазми кровiiнших лiкарських речовин (наприклад, кодеїну).
Оскiльки вальпроєва кислота частковометаболiзується в органiзмi до утворення кетонових тiл, то у хворих на цукровийдiабет з пiдозрою на кето ацидоз необхiдно враховувати можливу хибно позитивнуреакцiю при проведеннi проб на видiлення кетонових тiл.
Застосування разом з антацидами знижуєпроти судомний ефект.
При застосуванні разом з еритроміцином –токсична дія на головний мозок.
Не виключено, що потенцiйно токсичнi дляпечiнки лiкарськi засоби, так само як i алкоголь, можуть посилювати токсичний вплив вальпроєвої кислоти на печiнку.
Тому пiд час лiкування хворим не можна вживати спиртнi напої.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°C.
Зберігають у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 5 років.
Смотрите также: Цены на Конвульсофин в аптеках