ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТИЗОЛ
(METIZOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: thiamazole; 1-метил-2-меркаптоімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без запаху, округлі, плоскі з обох боків, на одному боці таблетки є гравюра у вигляді літери М;
склад: 1 таблетка містить тіамазолу 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні препарати. Код АТС Н 03В В 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метизол належить до групи лікарських засобів, які гальмують синтез гормонів щитовидною залозою, тобто тироксину (Т4) та трийодтироніну (Тз). Механізм його дії полягає в пригніченні активностіпер оксидази - ензима, що відповідає за утворення вищевказаних гормонів. ДіяМетизолу проявляється, звичайно, через декілька днів після початку лікування.
Фармакокінетика. Швидко поглинається з травного тракту. Після одноразового прийому максимальна концентрація в крові встановлюється приблизно через годину і становить 0,54 мкг/мл та 1,18 мкг/мл, відповідно, для дози 40 та 60 мг. Біодоступність тіамазолу, прийнятого у дозі 10 мг, становить 93%. Максимальна концентрація препарату встановлюється в кістковому мозку, надниркових залозах, печінці та селезінці. Тіамазол не зв’язується з білками крові. Проникає крізь плаценту. Переходить, у молоко матері, яка годує груддю, несприятливо впливаючи на немовля. Може бути причиною гіпотиреозу та зоба удитини.
Тіамазолметаболізується в печінці. Період напів виведення тіамазолу становить від 6,4 до 13,6 годин. Виводиться з сечею.
Показання для застосування. Гіпертиреоз, тиреотоксичний криз; підготовка хворихна тиреотоксикоз до лікування радіо активним йодом та передопераційна підготовка до тиреоїдектомії.
Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 13 років під час першого періоду лікування, залежно від ступеня гіпертиреозу, Метизол призначають 3 рази на добу (кожні 8 годин) у сумарній дозі:
• 15 мг/добу (3 таблетки на добу) у випадку легкого гіпертиреозу;
• 30 - 40 мг/добу (6 - 8 таблеток на добу) у випадку помірного гіпертиреозу;
• 60 мг/добу (12 таблеток на добу) у тяжких випадках гіпертиреозу;
При підтримуючому лікуванні, звичайно препарат застосовується у дозі 5- 15 мг/добу (1 - 3 таблетки на добу) за один або за два прийоми.
Тривалість курсу лікування залежить від виду та перебігу захворювання і встановлюється індивідуально.
При лікуванні тирео токсичного кризу призначається доза 60 - 120 мг/добу (12 - 24 таблетки на добу) у розділеній дозі (кожні чотири години).
Дітям молодше 13 років максимальна рекомендована доза Метизолустановить до 6 таблеток на добу, тобто 30 мг/добу. На початку лікування застосовується, звичайно, 0,4 -0,7 мг тіамазолу на 1 кг маси тіла на добу, розділена на 3 прийоми. При підтримуючому лікуванні приймається удвічі меншадоза.
Побічна дія. Більшість побічних ефектів залежить від прийнятої дози та проявляються протягом перших 4 - 8 тижнів лікування.
Найчастіше спостерігаються слабка лейкопенія, шкірні реакції (кропив’янка, свербіж), субфебрильні стани, які проходять під час лікування, біль і запалення суглобів. Також можуть спостерігатися порушення смаку, запаморочення, головний біль, нудота, блювання, біль під грудьми, надмірне випадання волосся, меланоз, м’язоваслабкість, збільшення слинних або лімфатичних залоз.
У поодиноких випадках спостерігаються агранулоцит оз, а пластична анемія, еозинофілі я, тромбоцит опенія, холестатичний гепатит з жовтяницею, нефротичний синдром, гіпоглікемія та гіпоглікемічна кома, системний червоний вовчак, запалення периферичних нервів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тіамазолу або компонентів препарату. Виражена лейкопенія і гранулоцит опенія, вузлові форми зоба (виняток– тяжкий, прогресуючий перебіг, через який відкладається операція).
Передозування. Симптоми гострого передозування відсутні.
За необхідності – лікування симптоматичне. Специфічний антидот невідомий.
Особливості застосування. Під час лікування необхідно проводити контроль периферичної крові.
Хворий, якому призначають Метазол, повинен бути поінформований про необхідність обов’язкового звернення до лікаря при появі пропасниці, болю угорлі, запалення слизової оболонки рота, фурункулів, оскільки ці прояви можуть бути симптомами агранулоцит озу.
Перед прийомом першої дози, а також під час прийому Метизолу необхідно регулярно контролю вати формулу крові, протромбі новий час, концентрацію білірубіну в крові. Не менше ніж через 5 днів перед запланованим прийманнямрадіо активного йоду з діагностичною або терапевтичною метою необхідно припинити прийом Метизолу.
При ранньому припиненні лікування Метизолом можливий рецидив захворювання.
При підготовці до операції, як наслідок застосування препарату, не виключене посилення кровоточивості щитовидної залози. Щоб запобігти цьому (при досягненні ремісії або значного покращання стану) прийом Метизолу припиняють і призначають препарати йоду. Операцію проводять через 2 - 3 тижні.
Вагітність і лактація.
У періоди вагітності і лактації Метазол можна призначати тільки тоді, коли його приймання є абсолютно необхідним, а застосування альтернативних методів неможливо. Призначають мінімально ефективні дози (2,5 - 10 мг на добу). У разі необхідності застосування більших доз жінкам у період лактації слід припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автотранспортними та іншими засобами.
Метазол невпливає на психомоторні реакції (здатність керування транспортними засобами, обслуговування механізмів, виконання потенційно небезпечних робіт).
Взаємодія з лікарськими засобами. ЕфектМетизолу підвищують препарати літію, b-адреноблокатори (особливо в період підготовки до субтотальної тіреоїдектомії), резерпін, аміодарон. Ризик розвитку лейкопенії збільшують амідопірин і сульфаніламіди.
Дефіцит йоду підвищує, а надлишок послаблює ефект Метизолу. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С . Термін придатності - 3роки.