ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗАНОЦИН OD
(ZANOCIN OD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin;(±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 400 мг: майже білі, довгастої форми таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням “ZNT/400” і логотипом “OD” чорними харчовими чорнилами;
таблетки 800 мг: майже білі, довгастої форми таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням “ZNT/800” і логотипом “OD” чорними харчовими чорнилами;
склад: таблетки 400 мг: 1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить офлокса цину 400 мг;
таблетки 800 мг: 1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить офлокса цину 800 мг;
допоміжні речовини: натрію альгінат, гіпромелоза, натрію гідро карбонат, кросповідон, магнію стеарат, силікагель колоїдний безводний, лактози моногідрат, карбомер, камедь ксантанова.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат групи фторхінолонів.
Код АТС J01М А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Заноцин OD - це препарат з пролонгованим вивільненням активної речовини – офлокса цину. Препарат приймається лише 1 разна день. 1 таблетка Заноцину OD 400 мг або 800 мг, прийнята один раз на день, забезпечує терапевтичний ефект, еквівалентний прийому 2 звичайних таблетокофлокса цину 200 мг і 400 мг відповідно, що приймаються двічі на день. Бактерицидна дія офлокса цину, як і інших фторова них хінолонів, зумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу, внаслідок чого порушується функція ДНК бактерії. Заноцин OD активний відносно грам позитивних іграм негативних патогенів, включаючи штами, резистентні до пеніциліні в, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Спектр дії Заноцину OD охоплює такімікро організми:
аеробніграм негативні бактерії - Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganellamorganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp.,Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilusducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis,Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;
аеробні грам позитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, штами, резистентні до метициліну, стрептококи, в томучислі Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Препарат також активний щодо Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae,Mycobacterium tuberculosis і деяких інших видів Mycobacterium. Встановлена синергічна дія офлокса цину і рифабутину проти Mycobacteriumleprae.
До препарату нечутливі Treponema pallidum (бліда спирохета), віруси, гриби та найпростіші.
Фармакокінетика. Особливості фармакокінетики пролонгованогоофлокса цину сприяють його системному застосуванню. Їжа не впливає на ступінь всмоктування препарату. Офлоксацин швидко і майже повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність препарату становить 96%.Таблетки пролонгованого офлокса цину швидше всмоктуються і мають більші рівні всмоктування порівняно з звичайними таблетками офлокса цину, що приймаються два рази на день. Після перорального прийому таблеток Заноцину OD400 мг і 800 мг пікові концентрації офлокса цину в плазмі крові досягаються протягом 6 – 8 год і становлять 1,09 ± 0,46 мкг/мл і 5,15 ± 1,07 мкг/мл відповідно, значення ППК0-t становлять 21,98 ± 4,59 і 56,72 ± 13,78р. ч/мол відповідно. Період напів виведення препарату становить 6 - 8 год. Оскільки офлоксацин головним чином екскретується нирками, його фармакокінетика підлягає суттєвим змінам у хворих з порушеннями функції нирок. Гемодіалізнезначно знижує концентрацію офлокса цину у сироватці крові. Препарат широко розподіляється по тканинах і рідинах організму, включаючи цереброспінальну рідину; об'єм розподілу становить 1,0 - 2,5 л/кг. Майже 31% препарат узв’язується з білками плазми крові. Офлоксацин перетинає плаценту і виділяється з грудним молоком. Офлоксацин досягає високих концентрацій в більшості тканин ірідин організму, включаючи вміст водянки, жовч, жовчний міхур, легені, простату, слину, бронхіальну рідину та кістки. Препарат головним чиномекскретується у незміненому вигляді, причому 65 - 80% екскретуються з сечею протягом 24 - 48 год. Менш ніж 5% прийнятої дози препарату виводиться з організму зсечею у вигляді метаболітів, 4 - 8% виводиться з калом.
Показання для застосування. Заноцин OD показаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами:
інфекції сечостатевих шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, уретрит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції, спричинені Pseudomonasaeruginosa та іншими полі резистентними мікро організмами, нозокомінальніінфекції сечових шляхів;
інфекції дихальних шляхів: пневмонія і бронхопневмонія, плеврит, емпієма, інфікований бронхоектаз, загострення хронічного бронхіту, легеневі абсцеси, муковісцидоз;
інфекції ЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт і т. ін.;
інфекції шкіри та м'яких тканин;
венеричні захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки і глотки, які спричинені стійкими до пеніциліну гонококами, хламідіями та іншими організмами, чутливими до препарату;
інфекції органів малого таза;
інші інфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз, інфекції органів черевної порожнини та інфекції жовчних шляхів.
ЗаноцинOD може використовуватись у комплексній терапії септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікобактеріальних інфекцій, лепри, в профілактиці інфекційних ускладнень у хворих з імунною недостатністю або у хворих з нейтропенією, предопераційній профілактиці або після операційному лікуванні хірургічних інфекцій.
Спосіб застосування та дози. Дозаі тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, виду мікро організму, віку, маси тіла та стану нирок хворого. Курс лікування препаратом становить 3 -14 днів, лікування необхідно продовжувати ще 2 - 3 дні після усунення симптомів хвороби.
Доза препарату становить 400 - 800 мг, 1 раз на добу, при гонореї – 400 мг, 1 раз надобу.
Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок.
Початкова доза препарату не відрізняється від дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок, подальше дозування – згідно з таблицею, наведеною нижче.
| Кліренс креатині ну (мл/хв)
| Дозування
|
| > 50
| звичайна доза
|
| 20 - 50
| 400 мг/добу
|
| 20 <
| призначення препарату не рекомендоване
|
Якщо відома лише концентрація креатині ну в сироватці крові, кліренскреатині ну може бути визначений за такою формулою:
для чоловіків
кліренс креатині ну (мл/хв) = маса хворого (кг) ´ (140 – вік хворого)___
72 х рівень креатині ну в сироватці (мг/дл)
для жінок
кліренс креатині ну (мл/хв) = 0,85 ´ величина кліренсу креатині ну чоловіків.
Для хворих з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 400 мг.
Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникають після відміни препарату.
Шлунково-кишковий тракт і печінка: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, відчуття дискомфорту в шлунку, анорексія, підвищення рівня печінкових ферментів і/або білірубіну. Дуже рідко може спостерігатися холестатичнажовтуха, тяжке ушкодження печінки, псевдомембранозний коліт.
Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, дисфорія, сплутана свідомість, депресія, галюцинації, сонливість, тремор, нейропатія, парестезії або гіперпарестезії, порушення зору, порушення смаку. Зрідка можуть спостерігатися судоми, порушення слуху, смаку, зору, нюху, втрата свідомості, підвищення внутрішньо черепного тиску.
Серцево-судинна система: тахікардія, тимчасове зниження артеріального тиску.
Кров: анемія, лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, панцитопенія. Дуже рідко може спостерігатись гемолітична анемія.
Нирки: транзиторне порушення функції нирок. Дуже рідко може спостерігатисьгострий інтерстиціальний нефрит або підвищення рівня креатині ну в сироватці крові, які можуть прогресувати до гострої ниркової недостатності.
Алергічні та шкірні реакції: шкірні висипання, свербіж, фото токсичність. Дуже рідко можуть спостерігатись мультиморфна еритема, синдромСтівенса-Джонсона, синдром Лілля, васкуліт, анафілаксія, пропасниця, диспное, ангіо невротичний набряк, пневмоніт.
Інші: загальне нездужання, підвищення рівня цукру в крові, слабкість, більу суглобах і м'язах, біль у сухожиллях, запалення і розриви сухожиль.
Протипоказання. Заноцин OD протипоказаний хворим з гіперчутливістю до офлокса цину або інших фторхінолонів в анамнезі; епілепсія, черепно-мозкові травми, інсульт, запальні захворювання ЦНС. Препарат також протипоказаний дітямдо 16 років, вагітним і жінкам, які годують груддю.
Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, сонливість, загальмованість, дезорієнтація, замапорочення, блювання, нудота.
Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні заходи невідкладної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз іперитонеальний діаліз.
Особливості застосування. Через стимулювальну дію офлокса цину на центральну нервову систему Заноцин OD необхідно з обережністю призначати хворим з порушеннями діяльності центральної нервової системи (атеросклероз судин мозку, епілепсія). Хворі, які приймають Заноцин OD, повинні вживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії. Під час лікування слід уникати прямого сонячного опромінення.
Необхідний постійний контроль при одночасному прийманні інсуліну, кофеїну, теофіліну, циметидину, циклоспорину, не стероїдних протизапальних засобів, антиконвульсантів, ліків, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р 450.
Вплив на керування авто транспортом і роботу з небезпечними мехіназміми.
Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Концентрація теофіліну в крові і період його напів виведення можуть підвищуватися при одночасному прийомі Заноцину OD. Заноцин OD слід приймати не раніше, як через 4 години після прийому препаратів, які містять магній, алюміній, залізо, сукральфат, цинк. Пробеницид, циметидин, фуросемід, метотрексат затримують виведення офлокса цину. Не стероїдніпротизапальні засоби можуть підсилювати стимулювальний ефект офлокса цину на центральну нервову систему. При одночасному прийомі варфарину необхідно контролю вати показники коагуляції. При одночасному прийомі пероральнихпротидіабетичних препаратів слід контролю вати показники глікемії. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей тасухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 24 місяці.