ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНДОМЕТАЦИН
(INDOMETACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: індометацин;1-(4-хлоробензоїл)-5-метокси-2-метил індол-3-оцтова кислота;
фізико-хімічні властивості: супозиторії торпедовидної форми від блідого кремового до кремового кольору;
склад: 1 супозиторій містить індометацину (як 100%) 50 мг;
допоміжні речовини: тверді жири: вітепсол W35, вітепсол Н15.
Форма випуску. Супозиторії.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС M01AB01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Індометацин єпохідним індол оцтової кислоти і належить до групи не стероїдних протизапальних лікарських засобів. Має виражену жарознижуючу дію, яка значно перевищує діюфенілбутазону і ацетил саліцилової кислоти. Його анальгетичну активність можна порівняти з активністю метамізолу, має протизапальну дію і оборотно інгібуєагрегацію тромбоцитів. Виявляє сильну гальмуючу дію на простагландиновий синтез шляхом інгібування циклооксигенази. Мають значення і інші його ефекти, такі якдекупелування окислювального фосфорилювання і інгібування оборотного захопленнякатехоламінів, посилення обміну норадреналіну і деяка гангліоблокуюча дія.
Фармакокінетика. Резорбується добре у 80-90% застосованої дози ідосягає максимального сироваткового рівня за 1-2 години. Зв’язується зплазменими білками у 90-98% і може витісняти інші лікарські засоби та посилювати їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні. Періоднапів виведення індометацину варіює між 2,6 і 11,2 год. або в середньому 5,8год. Розщіплюється в печінці і певний відсоток екскретується через жовчні шляхидо кишечнику. Через нирки виводиться 60-75%, а інша кількість виділяється із випорожненнями.
Показання для застосування. Препарат застосовується при таких захворюваннях: ревматизм; ревматоїдний артрит; гострий і загострений хронічний остеоартрит; гострий і загострений хронічний анкілозуючий спондилоартрит (хворобаБехтерєва); готрий і загострений хронічний ювенільний артрит; псоріатичнийартрит; хвороба Reither; гострий подагричний артрит; при навколо суглобних захворюваннях – тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти, при травмах у спортсменів та ін.; при дисменореї; при деяких формах головного болю судинного походження.
Спосіб застосування та дози. Застосовується ректально два рази на день поодній свічці при гарній переносимості. Добова доза більше 150 мг збільшує ризик виникнення побічних явищ. Для дітей старше 14 років доза становить 1,5-2,5мг/кгмаси тіла на день, розділена на 2-3 прийоми. Тривалість лікування препарату неповинна перевищувати 7 днів. Максимальна добова доза 150 мг.
Побічна дія. З бокугастроінтестинального тракту – нудота, втрата апетиту, біль в області черевної порожнини, крововиливи і ульцерації, блювання, пронос, запор.
З боку нервової системи – запаморочення, головний біль, сомнолентність, розлади пам’яті, периферична невропатія, парестезії, порушення слуху і зору (диплопія, порушення у сприйнятті кольору), судоми, м’язова слабкість, психотичні епізоди, паркінсонізм.
Локальні побічні ефекти, такі як печіння, свербіж, дерматит, важкість і кровотеча в анальній області.
Можливе виникнення набряків, тахікардії, аритмії, артеріальноїгіпотензії, гематурії.
Прояви підвищеної чутливості до лікарського засобу, анафілактичні реакції, ангіо невротичний набряк, ретенція води і електролітів, підвищення артеріального тиску, порушення у пара клінічних показниках при ниркових, печінкових і гематологічних захворюваннях, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, протеїнурія, гіперглікемія, гіперкальціємія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до індометацину, аспірину абоінших не стероїдних протизапальних засобів з клінічним проявом астматичного нападу, кропив’янки або риніту.
Не застосовується при виразковій хворобі шлунку в активній стадії, тяжких захворюваннях печінки і нирок, панкреатиті, епілепсії, депресії та інших психічних розладах, паркінсонізмі, вагітності і годуванні груддю, у дітей до 14-річного віку, при проктиті і ректальній кровотечі різного походження.
Передозування. Клінічна симптоматика передозування має такі симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушенняпам’яті і дезорієнтація. У більш складних випадках спостерігаються парестезії, заніміння кінцівок і конвульсії. Мета лікування полягає у швидкій елімінації препарату з організму і у застосуванні відповідних симптоматичних засобів. Індометацин не може бути виведений з організму шляхом гемодіалізу.
Особливості застосування. Індометацин з обережністю застосовують при всіх проявах підвищеної чутливості до їжі і лікарських засобів, при захворюваннях нирок і печінки, гематологічних захворюваннях, при виразковій хворобі у стадії ремісії обов’язково з Н2-блокаторами абогастропротективними засобами, при гемороїдальних вузлах, анальних фістулах ітріщинах, відразу після хірургічних втручань.
Систематичне застосуванняІндометацину може спричинити зміни таких пара клінічних показників: збільшення часу кровотечі, підвищення величини показників: глюкози, сироваткового білірубіну, креатині ну і сечовини, сироваткових трансаміназ, зниження кліренсукреатині ну і осмолалітету сечовини.
Не рекомендується застосовувати препарат водіям транспортних засобів таособам, робота яких потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій, через можливе виникнення побічних явищ (сомнолентність, порушення слуху ізору), які можуть знизити увагу і порушити здатність до концентрації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тривале одночасне застосування Індометацину з ацетамінофеном або фенацетином підвищує ризик розвитку побічних дій з боку нирок. Одночасне застосування препарату зіншими не стероїдними протизапальними засобами, кортикостероїдами, алкоголем ісульфінпіразоном підвищує ризик розвитку гастроінтестинальних ульцерацій ігеморагій. У результаті гальмування ниркового синтезу простагландинівІндометацин зменшує діуретичний і антигіпертензивний ефект амілориду, етакринової кослоти, фурантрилу, спіронолактрону, тріамтерену. Індометацинзнижує нирковий кліренс аміно глікозидних антибіотиків і препаратів наперстянки, у результаті чого підвищуються їх концентрації у плазмі, періоднапів виведення і їх токсичність.
Препарат витісняє антикоагулянти непрямої дії, пероральні антидіабетичні засоби, ніфедипін і верапаміл з місцязв’язування з протеїнами плазми, підвищує їх плазмові рівні і відповідно посилює їх антикоагулянт ний, гіпоглікемічний і антигіпертензивний ефект.
Одночасне застосування з азлоциліном, карбенілциліном, піперациліном, мезлоциліном, дипіридамолом, вальпроєвою кислотою підвищує ризикгастроінтестинальних геморагій через адитивне пригнічення тромбоцитноїагрегації. Источник
Індометацин знижує нирковий кліренс препаратів літію і гальмуєвазодилатуючий ефект нітрогліцерину. Аспірин і циметидин знижують сироваткові рівні Індометацину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей, сухому, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25º С. Термін придатності – 2 роки.