Лікарська форма. Таблетки.
Опуклі, довгасті таблетки жовтого кольору із зеленуватим або помаранчевим відтінком; з одного боку є маркування «NOSPA», з іншого – лінія розподілу.
Назва і місцезнаходження виробника. «ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд.» («ХІНОЇН Прайвіт Ко. Лтд.»), Угорщина/ «CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd.» («CHINOIN Private Co. Ltd.»), Hungary.
2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТС А 03А D02.
Фармакологічні властивості. Дротаверин – похідне ізохіноліну, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), призводить до розслаблення гладкого м'яза. In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і інгібує ізоферменти фосфодіестерази ІІІ (ФДЕ ІІІ) та фосфодіестерази V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.
У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізу ється здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем, незалежно від типу їхньої автономної іннервації.
Засіб посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.
Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.
Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. У великій мірі (95–98%) зв’язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація досягається протягом 45–60 хв після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65% прийнятої дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.
Метаболізується в печінці. Період на півжиття становить 8–10 годин.
За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, більш ніж 50% виводиться із сечею та приблизно 30% – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.
Показання для застосування. З лікувальною метою дорослим при:
спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;
головному болю напруження;
гінекологічних захворюваннях (дисменорея).
Протипоказання. Підвищена чутливість до дротаверину або будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду). Дефіцит лактази, галактоземія або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. Період годування груддю. Дитячий вік.
Особливі застереження. Застосовувати з особливою обережністю при артеріальній гіпотензії.
Кожна таблетка препарату Но-шпа® фортемістить 104 мг лактози. При застосуванні відповідно до рекомендованих доз в організм може надійти до 156 мг лактози за 1 прийом, що може спричинити скарги з боку шлунково-кишкового тракту в пацієнтів, які страждають на непереносимість лактози.
Не застосовувати для лікування хворих з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Як показали результати ретроспективних клінічних досліджень, пероральне застосування препарату не спричинило жодного випадку тератогенності та ембріотоксичності. Однак необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Через відсутність даних відповідних досліджень в період годування груддю застосування препарату не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Якщо після застосування препарату спостерігається запаморочення, слід уникати керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
Діти. Застосування препарату для лікування дітей протипоказано.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі: звичайна середня доза становить 120–240 мг на добу за 2–3 прийоми. Тривалість лікування визначається індивідуально.
Передозування. Не існує даних щодо передозування дротаверину. При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування. Рекомендується викликати блювання та/або промити шлунок.
Побічні ефекти. Побічна дія, що спостерігалася під час клінічних досліджень і, можливо, була спричинена дротаверином, розподілена за системою органів та частотою виникнення: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100, <1/10), непоширені (>1/1 000, <1/100), рідко поширені (>1/10 000, <1/1 000), дуже рідко поширені (<1/10 000). З боку шлунково-кишкового тракту: рідко поширені − нудота, запор. З боку нервової системи: рідко поширені − головний біль, запаморочення, безсоння. З боку серцево-судинної системи: рідко поширені − прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.
Існують окремі повідомлення щодо випадків алергічних реакцій, включаючи набряк Квінке.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Інгібітори фосфодіестерази (Но-шпа® форте, папаверин) знижують антипаркінсонічний ефект леводопи.
Слід з обережністю застосовувати препарат Но-шпа® форте одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. № 20: по 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.