ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АДРЕНОР

ADRENOR

Склад:

діюча речовина: норадреналін;

1 ампула 2 мл містить норадреналіну бітартрат   який еквівалентний   норадреналіну 2 мг ;

(1 мл містить норадреналіну бітартрат який еквівалентний норадреналіну 1 мг).

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота винна, натрію тартрат,   вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Концентрат для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Не глікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні засоби. Норадреналін. Код АТС C01C A03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гостра артеріальна гіпотензія та шок різної етіології, в тому числі, при видаленні феохромоцитоми, операціях на симпатичній нервовій системі, поліомієліті, спінальній анестезії, септицемії, інфаркті міокарда, травмах, хірургічних втручаннях, отруєннях, передозуваннях гіпотензивних засобів, ускладненнях гемотрансфузії тощо, а також підчас легенево-серцевої реанімації при зупинці серця.

Протипоказання.

Протипоказано застосування Адренору при наркозі галотаном або циклоп ропаном.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують дорослим.

Місце інфузії. Якщо можливо, інфузію Адренору слід проводити у велику вену, щоб запобігти імовірному розвитку її тривалого спазму і некрозу шкіри впродовж цієї вени. Слід уникати введення препарату у вени нижніх кінцівок, особливо у хворих літнього віку або за наявності об літеруючих судинних захворювань. Необхідно здійснювати постійний контроль місця інфузії Адренору. Важливо попередити екстравазацію препарату в тканини, тому що це спричинює місцевий спазм судин, а потім і некроз. Збліднення впродовж вени може бути початковим проявом венозного спазму внаслідок пошкодження вени, в яку проводиться інфузія. У випадку екстравазації розчину Адренору з метою профілактики розвитку некрозу необхідно негайно інфільтрувати місце екстравазації розчином фентоламіну (10 - 15 мг   фентоламіну в 10 - 15 мл 0,9 % розчину натрію хлориду). Альфа-адреноблокатор фентоламін швидко спричиняє симпатичну блокаду та локальну гіперемію в місці інфільтрації, яка зберігається впродовж 12 годин.

Адренор розводять в 5 % розчині глюкози із розрахунку     4 мл препарату (4 мг норадреналіну)   на 1000 мл розчиннику з метою приготування ін фузійного розчину безпосередньо перед застосуванням. Ін фузійний розчин Адренору вводять дорослим внутрішньо венно краплинно, титруючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Початкова доза для дорослих становить від 2 до 3 мл/хв (8 - 12 мкг норадреналіну) до встановлення і підтримання систолічного артеріального тиску на рівні 80 - 100 мм. рт. ст. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією систолічній артеріальній тиск слід підвищити до рівня, який на 40 мм. рт. ст. нижче нормального для даного хворого рівня систолічного тиску. Підтримуюча доза становить від  0,5 мл до 1 мл/хв (від 2 до 4 мкг норадреналіну).

Максимальна добова доза Адренору для дорослих не повинна перевищувати 68 мг.

Побічні реакції.

Серцево-судинна система. Внаслідок варіабельності відповіді на введення норадреналіну існує можливість виникнення артеріальної гіпертензії при застосуванні Адренору. Тому рекомендується після початку інфузії Адренору контролю вати артеріальній тиск кожні 2 хв, а після досягнення бажаного рівня артеріального тиску – кожні 5 хв, якщо інфузія продовжується. Поява у пацієнта головного болю може бути симптомом передозування Адренору. Можлива рефлекторна брадикардія як результат швидкого підвищення артеріального тиску, мерехтіння шлуночків серця, тахікардія.

Нервова система. Головній біль, тривожність, нудота, озноб, геморагічний інсульт.

Система дихання. Утруднене дихання.

Шкіра. У випадку екстравазації можливий розвиток некрозів шкіри у місці введення препарату.

Алергічні реакції. Адренор містить як допоміжну речовину натрію мета бісульфіт, який може спричинити алергічні реакції у чутливих осіб, особливо у хворих на бронхіальну астму, тому слід бути обережним при застосуванні Адренору хворим цій категорії.

Інші. За наявності підвищеної чутливості до норадреналіну (наприклад, у пацієнтів з гіпертиреозом) навіть при введенні терапевтичних доз норадреналіну можливий розвиток тяжкого гіпертонічного кризу   з вираженим головним болем, ретростернальним болем, фотофобією, інтенсивним потовиділенням та блюванням. Диспепсичні прояви.

Передозування.

Симптоми. Страх, занепокоєння, головній біль, тремор, значне підвищення артеріального тиску, порушення серцевого ритму рефлекторна брадикардія. Можливі мозкові крововиливи внаслідок різкого підвищення артеріального тиску.

Лікування. Припинити введення Адренору і розпочати симптоматичне лікування із застосуванням α- і β-адреноблокаторів.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Норадреналін проникає крізь плаценту і може бути небезпечним для плода через його гіпоксію плода, тому застосування Адренору при вагітності можливе тільки у разі, коли очікуваний ефект для матері перевищує можливий ризик для плода. Не досліджено, чи виділяється норадреналін у грудне молоко, тому рекомендується припинити годування груддю під час лікування Адренором.

Діти.

Відсутня інформація щодо оптимальних доз норадреналіну для дітей, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування.

Застереження:

• Застосування Адренору, як і інших симпатоміметиків, при гострій гіпотензії, пов’язаній з дефіцитом об’єму циркулюючої крові, вимагає одночасної корекції об’єму циркулюючої крові, за винятком ситуацій, коли потрібні екстрені міри для підтримання мозкової та коронарної перфузії. Якщо продовжувати вводити Адренор без відновлення об’єму циркулюючої крові, зростає ризик вираженої периферичної та вісцеральної вазоконстрикції, значного зниження ниркового кровообігу та діурезу, зменшення тканинної перфузії з розвитком тканинної гіпоксії та лактоацидозу, незважаючи на «нормальний» артеріальній тиск.

• Застосування Адренору при вираженій гіпоксії та гіперкапнії може призвести до аритмії.

• Адренор не рекомендований пацієнтам з мезентеріальними та периферичними судинними тромбозами в зв’язку з ризиком підсилення ішемії та розширення зони інфаркту, за винятком ситуацій, коли введення препарату необхідно за життєвими показаннями.

• При кардіогенному та геморагічному шоку Адренор слід застосовувати з урахуванням співвідношення користі та ризику в зв’язку з можливістю підсилення тканинної гіпоксії.

• Не рекомендується застосовувати Адренор разом з місцевими анестетиком для провідникової анестезії пальців рук і ніг з причини підвищення ризику некрозу тканин.

Мутагенність і канцерогенез. Немає даних, які засвідчують наявність мутагенної та канцерогенної дії норадреналіну у людей.

Літній вік. У клінічних дослідженнях не виявлена різниця в фармакокінетичних параметрах при застосуванні норадреналіну у хворих молодого та літнього віку. Проте при застосуванні Адренору хворим літнього віку рекомендовано вводити мінімальні терапевтичні дози препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат застосовують тільки в умовах стаціонару.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

З особливою обережністю потрібно призначати Адренор пацієнтам, які застосовують інгібітори моноамін оксидази чи антидепресанти групи амітриптиліну або іміпраміну внаслідок можливої пролонгації гіпертензії.

Циклоп ропан і галотан посилюють серцевий автоматизм і підвищують чутливість міокарда до норадреналіну. Ризик виникнення шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків збільшується при застосуванні норадреналіну під час анестезії з циклоп ропаном та галотаном, тому застосування Адренору під час анестезії з циклоп ропаном та галотаном протипоказано.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Норепінефрин – це альфа- та бета-адреноміметик з переважним впливом на α-адренорецептори, помірним – на β₁-адренорецептори та незначним – на β₂-адренорецептори. Спричиняє периферичну вазоконстрикцію (α-адренергічна дія), позитивний ефект на міокард та дилатацію коронарних артерій (β₁-адренергічна дія). Під впливом норепінефрину виникає значне зростання загального периферичного опору судин, систолічного і діастолічного артеріального тиску, центрального венозного тиску, зменшується кровообіг в ниркових та брижових судинах. Норепінефрин збільшує силу серцевих скорочень, при цьому частота серцевих скорочень і серцевий викид можуть не змінюватися, або зменшуватися внаслідок значного зростання пост навантаження на міокард і рефлекторної ваготонії.

Фармакокінетика. Біодоступність норепінефрину дорівнює 100 %, 50 % введеного норадреналіну зв’язується з білками плазми крові, період напів виведення становить 1 - 2 хв. Інтенсивно метаболізується в адренергічних нейронах і печінці за участі моноамін оксидази (МАО) (з утворенням ванілілмигдалевої кислоти) і катехол-О-метилтрансфер ази (КОМТ), що метилює циклічну частину молекули в орто-положенні та перетворює норадреналін у норметанефрин. Неактивні метаболіти утворюють парні сполуки з глюкуроновою кислотою й у такому виді виводяться нирками. В сечі виявляються такі метаболіти норадреналіну: норадреналіну – 4 – 24 %, норметанефрину (о-метил-норадреналін) – 21 – 25 %, о-метил-глікол-деривату – 20 – 23 %, ванілілмигдалевої кислоти – 32 – 35 %. У нормі із сечею виділяється 5 мг ванілілмигдалевої кислоти на добу (при більш високих цифрах потрібно виключити наявність феохромоцитоми). Норадреналін не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, проникає через плаценту.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий   розчин;

несумісність. Адренор не слід змішувати з іншими препаратами в ін фузійному розчині. Адренор рекомендовано розводити тільки в розчині 5 % глюкози, або в розчині, який складається з глюкози та натрію хлориду. Не рекомендовано розводити Адренор в інших розчинниках, в тому числі, в розчині натрію хлориду.

Термін придатності.

2 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 мл у ампулі по 5 ампул у піддоні вкладається в картонну коробку.

Категорія   відпуску.

За рецептом.

Венус Ремедіс Лімітед,   для Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія

Хай Пойнт           

Томас Стріт

Тонтон Источник

Сомерсет ТА 2 6НВ