ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СУСТАНОН®-250
(SUSTANON®-250)
Склад:
діюча речовина: тестостерон (суміш ефірів);
1 ампула (1 мл розчину) містить тестостерону пропіонату 30 мг, тестостерону фенілпропіонату 60 мг, тестостерону ізокапронату 60 мг, тестостерону деканоату 100 мг. Загальний вміст тестостерону в 1 мл становить 176 мг;
допоміжні речовини: олія арахісова, спирт бензиловий.
Лікарська форма.
Розчин для внутрішньом’язового введення (олійний).
Фармакотерапевтична група.
Андрогени. Код АТС G03G A03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Тестостерон замісна терапія у чоловіків при патологічних станах, пов'язаних із первинним і вторинним гіпогонадизмом, як вродженим, так і набутим.
Протипоказання.
• Встановлений або підозрюваний рак передміхурової залози або грудної залози.
• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
• Дитячий вік до 3 років (у зв'язку із вмістом у складі препарату бензилового спирту).
Спосіб застосування та дози.
Препарат Сустанон®-250 слід вводити глибоко внутрішньом'язово.
Режим дозування та тривалість лікування, як правило, залежать від індивідуальної реакції пацієнта на лікування.
Зазвичай доза становить 1 мл 1 раз на 3 тижні.
Побічні реакції.
Зазвичай лікування високими дозами андрогенів при тривалому лікуванні та/або частому введенні пов'язано з такими небажаними реакціями:
| Система/орган/клас |
Побічна реакція |
| Доброякісні, злоякісні та невизначені новоутворення (включаючи кісти та поліпи) |
Рак передміхурової залози (або погіршення перебігу діагностованого раку передміхурової залози) |
| З боку системи крові |
Поліцитемія |
| З боку обміну речовин |
Затримка рідини (набряки) |
| З боку центральної нервової системи |
Депресія, підвищена нервова збудженість, зміни настрою, підвищення або зниження лібідо |
| З боку опорно-рухового апарату |
Міалгія |
| З боку серцево-судинної системи |
Підвищення артеріального тиску |
| З боку травного тракту |
Нудота |
| З боку шкірних покривів |
Свербіж, вугри |
| З боку сечостатевої системи |
Гінекомастія, олігоспермія, зменшення об′ єму еякуляту, пріапізм, функціональні розлади передміхурової залози (гіпертрофія) |
| Вплив на лабораторні показники |
Порушення функції печінки, зниження концентрації ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності), ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) та три гліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня ПСА (простатичного специфічного антигену), гіперкальціємія. |
Після відміни Сустанон®-250 побічні ефекти зберігаються ще певний час. Ін'єкції можуть спричиняти місцеву реакцію в місці введення (біль, свербіж, гіперемія).
Передозування.
Ймовірність розвитку гострої токсичності препарату Сустанон®-250 при внутрішньом'язовому введенні дуже низька. Пріапізм у чоловіків є симптомом хронічного передозування. У разі розвитку пріапізму лікування препаратом слід тимчасово припинити, а після зникнення вказаного симптому відновити в нижчих дозах.
Діти.
Дітям віком до 3 років протипоказано застосування Сустанон®-250 через вміст бензилового спирту у складі препарату.
Дітям препарат застосовують під наглядом лікаря. Доза препарату для дітей віком від 3 років може бути нижчою, ніж для дорослих, при менш частому застосуванні та залежить від індивідуальної реакції на лікування.
З метою уникнення передчасного закриття епіфізів і передчасного статевого дозрівання з обережністю призначається хлопчикам у пре пубертатному періоді.
Особливості застосування.
• Повинно здійснюватися лікарське спостереження за пацієнтами, які отримують Сустанон®-250, до початку лікування і щоквартально протягом 12 місяців, а згодом один раз на рік. Необхідно проводити такі дослідження:
- Пальцеве ректальне обстеження (ПРО) для виключення доброякісної гіперплазії передміхурової залози і визначення специфічного антигену передміхурової залози (ПСА) для виключення субклінічних форм раку передміхурової залози.
- Вимірювання рівня гематокриту і гемоглобіну для виключення поліцитемії.
• У пацієнтів з патологією серця в анамнезі, нирок або печінки, лікування андрогенами може спричинити ускладнення, що характеризуються набряками з гострою серцевою недостатністю (або без неї).
• У разі виникнення небажаних реакцій, пов'язаних із застосуванням андрогенів, лікування препаратом Сустанон®-250 слід тимчасово припинити і після зникнення симптомів відновити в нижчій дозі.
• Застосування андрогенів не за призначенням, а для посилення витривалості у спортсменів представляє серйозний ризик для здоров'я.
• Застосування андрогенів, зокрема Сустанон®-250, у пацієнтів літнього віку підвищує вірогідність розвитку гіпертрофії або раку передміхурової залози.
• Оскільки до складу препарату входить олія арахісова, не слід призначати Сустанон®-250 пацієнтам, які мають алергію на арахіс. Через можливу перехресну алергію до арахісу і алергію до сої, хворим із підвищеною чутливістю до сої також не слід застосовувати Сустанон®-250.
З обережністю застосовують
• Хлопчикам у пре пубертатному періоді, щоб уникнути передчасного закриття епіфізів і передчасного статевого дозрівання.
• При хронічній серцевій недостатності, нирковій та/або печінковій недостатності, щоб уникнути розвитку набряків.
• При цукровому діабеті.
• При гіпертрофії передміхурової залози з симптомами затримки сечі.
• Апное уві сні, а також такі чинники ризику, як ожиріння і хронічні захворювання легенів.
• Дітям тільки після оцінки співвідношення користь/ризик.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Лікарські засоби, що спричиняють індукцію або інгібування ферментів, можуть відповідно знижувати або підвищувати концентрацію тестостерону. Тому може знадобитися корекція дози та/або інтервалів між ін'єкціями.
Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози і знижувати потребу в інсуліні або у інших гіпоглікемічних препаратах в осіб, які страждають на цукровий діабет.
Високі дози андрогенів можуть підсилювати дію антикоагулянтів кумаринового ряду, що дозволяє скоротити дози цих препаратів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тестостерон є основним ендогенним гормоном, незамінним для нормального росту та розвитку чоловічих статевих органів і чоловічих вторинних статевих ознак. Протягом життя у дорослих чоловіків тестостерон незамінний для функціонування яєчок і супутніх структур, а також для підтримки лібідо, доброго самопочуття, еректильної потенції і для функції передміхурової залози та сім’яних пухирців.
Лікування гіпогонадальних чоловіків препаратом Сустанон®-250 призводить до клінічно значущого підвищення концентрацій тестостерону, дигідротестостерону, ест радіолу і андростендіону в плазмі, а також до зниження рівня ГЗСГ (глобуліну, що зв'язує статеві гормони); рівні лютеїнізуючого гормона (ЛГ) і фолікулостимулювального гормона (ФСГ) відновлюються до нормального значення. Лікування препаратом Сустанон®-250 призводить до послаблення симптомів дефіциту тестостерону. Крім того, збільшується мінеральна щільність кісток та м'язова маса, у пацієнтів з надлишковою вагою відбувається зниження маси тіла. В процесі лікування нормалізуються сексуальні функції, включаючи еректильну функцію і лібідо. При застосуванні препарату знижуються концентрації в сироватці крові ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності), ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) та три гліцеридів, підвищуються концентрації гемоглобіну і гематокриту, при цьому не відбувається клінічно значущої зміни рівня печінкових ферментів і ПСА (простатичного специфічного антигену). Препарат може спричинити збільшення розмірів передміхурової залози, при цьому функціональних змін не відмічається. У чоловіків зі зниженою статевою функцією, які страждають на цукровий діабет, застосування андрогенів покращує чутливість до інсуліну та/або знижує концентрацію глюкози в плазмі крові.
У хлопчиків із затримкою росту і статевого дозрівання застосування андрогенів прискорює зростання, стимулює розвиток вторинних статевих ознак.
Лікування жінок-транссексуалів андрогенами, як і препаратом Сустанон®-250, сприяє маскулінізації. Через можливу мускулінізацію плоду препарат не застосовують під час вігітності або годування груддю.
Фармакокінетика.
Препарат Сустанон®-250 містить ряд ефірів тестостерону з різною тривалістю дії. Ці ефіри, потрапивши в циркулюючу кров, відразу ж гідролізуются в природний гормон тестостерон.
Одноразова доза препарату Сустанон®-250 призводить до підвищення рівня загального тестостерону в плазмі, максимальна концентрація (Сmax) якого досягає приблизно 70 нмоль/л і спостерігається приблизно через 24 - 48 годин (tmax) після введення. У чоловіків рівень тестостерону повертається до нижньої межі норми приблизно через 21 день.
Розподіл.
У тестах in vitro показаний високий ступінь неспецифічного зв'язування з білками плазми тестостерону (більше 97 %) та з ГЗСГ.
Метаболізм.
Тестостерон метаболізуєтся до дигідротестостерону й естріолу природним чином.
Виведення.
Виводиться, головним чином, з сечею у вигляді кон'югатів етіохоланолону й андростерону.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, світло-жовтий розчин.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 8 - 30 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 мл розчину в ампулі; по 1 ампулі у картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Н. В. Органон.
(N.V.Organon).
Місцезнаходження.
Клоостерштраат 6, 5349 АВ Осс, Нідерланди. Источник
(Kloosterstraat 6, 5349 AB Оss, the Netherlands).