ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД
(LIDOCAINI HYDROCHLORIDUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lidocainum, 2-діетиламін о-2',6'-ацетоксилідиду гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина;
склад: 1 мл 2% розчину містить лідокаїну гідро хлориду (в перерахуванні на безводну речовину) 20 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксиду 1М розчин, вода для ін’єкцій;
1 мл 10% розчину містить лідокаїну гідро хлориду (в перерахуванні на безводну речовину) 100 мг;
допоміжні речовини: натрію гідроксиду 1М розчин, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анестетики. Засоби для місцевої анестезії. Анти аритмічні засоби Ib класу. Коди АТС N01B В 02 та С 01В В 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Місцево анестезуючий засіб, за допомогою якого здійснюють анестезію різних видів (термінальну, інфільтраційну, провідникову). Лідокаїну гідро хлорид також має виражену проти аритмічну активність (анти аритмічний препарат Ib класу). Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали, збільшує проникність мембран для іонів калію, не порушуючи провідності, прискорює процес ре поляризації клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду міокарда.
При використанні як місцево анестезуючий засіб препарат добре переноситься хворими, не впливає на дихання, АТ, не чинить місцево подразнювальної дії.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні ступінь абсорбції залежить від місця введення і дози. Час досягнення Сmах при разовому внутрішньо венному введенні –
3–5 хв., при внутрішньом’язовому – 30–45 хв. Період напів виведення – приблизно 2 год. При тривалій інфузії Лідокаїну гідро хлориду протягом 24–48 год. Період напів виведення значно зростає, до 3 год. При постійній інфузії (без введення початкової насичуючої дози) терапевтично ефективна концентрація (2–6 мкг/мл) досягається через 5–9 год. Зв’язок з білками плазми крові – 50–60%. Розподіляється швидко (період напів виведення фази розподілу – 6-9 хв), виявляється в легенях, печінці, серці, у м’язовій і жировій тканинах. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, екскретується з материнським молоком (40% від концентрації в плазмі крові матері).
Метаболізується в печінці (на 90–95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи і розриву амідного зв’язку. Має ефект “першого проходження”. Метаболіти, що утворюються, частково зберігають фармакологічну активність. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% від нормальної величини. Екскретується з жовчю, нирками (до 10% у незміненому вигляді). При нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. При метаболізмі парааміно бензойна кислота не утворюється. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення Лідокаїну гідро хлориду.
Показання для застосування. Лідокаїну гідро хлорид 2% застосовують для анестезії (термінальної, інфільтраційної, провідникової, епідуральної, спінальної) при різних хірургічних операціях, при спеціальних маніпуляціях (інтубація та ін.) і інструментальних дослідженнях (бронхоезофагоскопія і т. д.) і 10% – як анти аритмічний засіб при шлуночкові й екстрасистолії, шлуночкові й тахікардії (особливо в гострій фазі інфаркту міокарда).
Спосіб застосування та дози. Для анестезії плечового і крижового сплетінь застосовують до 10 мл 2% розчину. Для анестезії пальців, носа, статевого органа – 2–3 мл 2% розчину. Для провідникової анестезії – 5–10 мл 2% розчину.
Слід уникати внутрішньо судинного введення препарату.
Для змазування слизових оболонок у випадку інтубації трахеї, бронхоезофагоскопії, видалення поліпів, пункції гайморових пазух і ін. застосовують 2% розчин в об’ємі не більше 20 мл.
Максимальний об’єм розчину Лідокаїну гідро хлориду для ін’єкцій
| Концентрація розчину, % |
0,125 |
0,25 |
0,5 |
1 |
2 |
Об’єм розчину
Лідокаїну гідро хлориду, мл |
300 |
100 |
40 |
20 |
10 |
За необхідності введення кількості, подібної до вищезазначеної, слід застосовувати розчин Лідокаїну гідро хлориду з адреналіном. Повторне введення максимальної дози протягом доби забороняється.
Адреналін забезпечує зменшення всмоктування Лідокаїну гідро хлориду і пролонгує його дію. Безпосередньо перед застосуванням анестетика по 1 краплі 0,1% розчину адреналіну гідро хлориду додають до кожних 10 мл розчину Лідокаїну гідро хлориду, але не більше 5 крапель на всю кількість розчину останнього.
У кардіології звичайна доза для внутрішньо венного введення дорослим становить 1–2 мг на 1 кг маси тіла, але не вище 100 мг. Цю дозу можна вводити повторно, з інтервалом 3–5 хв., до сумарної дози 300 мг. Внутрішньо венно краплинно вводять по 20-55 мкг/кг за 1 хв. (але не більш 2 мг за 1 хв.) в ізотонічному розчині або розчині Рінгера; до внутрішньо венного краплинного введення переходять тільки після струминного. Тривалість внутрішньо венної краплинної інфузії – 24–36 год.
Внутрішньом’язово вводять по 2–4 мг/кг кожні 4–6 год. (максимальна разова доза – 200 мг) у великий сідничний або у дельтоподібний м’яз.
Побічна дія. З боку ЦНС можливі головний біль, запаморочення, сонливість, занепокоєння, ейфорія, шум у вухах, порушення мовлення і зору, при введенні у високих дозах - дезорієнтація, судоми, тремор.
З боку серцево-судинної системи побічні ефекти виникають тільки після введення препарату у високих дозах і виявляються зниженням АТ і ЧСС.
Після припинення введення препарату слабко виражені побічні ефекти зазвичай минають.
Протипоказання. Гіпер чутливість, синдром слабкості синусового вузла (особливо у хворих літнього віку), AV блокада II і III ступенів (крім випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, тяжка міастенія, епілептиформні судоми (у т. ч. в анамнезі). Вагітність, період лактації (призначення можливо тільки за суворими показаннями), дітям вік до 12 років.
Передозування. Симптоми передозування: судоми мімічної мускулатури обличчя з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, диспное, брадикардія, зниження АТ, колапс; при використанні при пологах у немовляти – брадикардія, пригнічення дихального центру, апное. З появою перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) подальше введення припиняють. Лікування: пацієнт повинен знаходитись у горизонтальному положенні; налагоджують інсуфляцію кисню і внутрішньо венно вводять 10 мг діазепаму. У випадку появи тоніко-клонічних судом рекомендується введення барбітуратів короткого терміну дії.
Особливості застосування. За необхідності застосування Лідокаїну гідро хлориду у високих дозах з метою анестезії за 1 год до його введення рекомендується профілактичне використання барбітурату. У випадку зниження АТ при застосуванні Лідокаїну гідро хлориду внутрішньо венно вводять симпатоміметичний засіб, при зниженні ЧСС призначають 0,5-1 мг атропіну внутрішньо венно, за необхідності хворого інтубують, переводячи на штучну вентиляцію легенів, і здійснюють реанімаційні заходи.
З обережністю слід застосовувати Лідокаїну гідро хлорид для місцевої анестезії багатих кровоносними судинами органів (наприклад, у ділянці шиї при операціях на щитоподібній залозі); у таких випадках Лідокаїну гідро хлорид слід вводити у нижчих дозах.
При порушеннях кровообігу, артеріальній гіпотензії, захворюваннях печінки і при порушенні функції нирок Лідокаїну гідро хлорид треба застосовувати з особливою обережністю й нижчих дозах.
Після застосування Лідокаїну гідро хлориду необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги.
Для запобігання побічної дії, особливо коли вона може бути пов’язана з індивідуальною непереносимістю, необхідний ретельний анамнез; рекомендується також проводити внутрішньо шкіряну пробу з Лідокаїну гідро хлоридом щодо підвищеної чутливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Циметидин і пропанолол знижують печінковий кліренс Лідокаїну гідро хлориду (зниження метаболізму через, відповідно, пригнічення мікросомального окислення і зниження печінкового кровотока) і підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т. ч. стан оглушення, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) справляють протилежну дію, у зв’язку з чим може знадобитися підвищення дози Лідокаїну гідро хлориду.
При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливо посилення негативного іонотропного ефекту. Сумісне призначення з бета-адрено блокаторами збільшує ризик розвитку брадикардії.
Небажано призначати Лідокаїну гідро хлорид з такими препаратами: з серцевими глікозидами – через послаблення кардіотонічного ефекту, з курареподібними препаратами – через посилення м’язової релаксації.
Одночасне застосування Лідокаїну гідро хлориду і новокаїн аміду може спричинити порушення функцій ЦНС, галюцинації.
При внутрішньо венному введенні гексеналу або тіопентал-натрію на фоні дії Лідокаїну гідро хлориду можливо пригнічення дихання.
Під впливом інгібіторів МАО ймовірно посилення місцево анестезуючого впливу Лідокаїну гідро хлориду. Хворим, які приймають інгібітори МАО, не слід призначати Лідокаїну гідро хлорид парентерально.
При одночасному застосуванні Лідокаїну гідро хлориду і полі міксину В можливо посилення пригнічую чого впливу на нервово-м’язову передачу. В цьому випадку необхідно стежити за функцією дихання хворого.
При одночасному застосуванні Лідокаїну гідро хлориду зі снодійними або седативними препаратами можливо посилення пригнічую чого впливу останніх на ЦНС.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температури 15-250С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Розчин для ін’єкцій 2% і 10% по 2 мл в ампулах № 10.
Виробник. Одеське виробниче хіміко-фармацевтичне підприємство “Біостимулятор” у формі товариства з обмеженою відповідальністю. Источник
Адреса. Україна, 65006, м. Одеса, Хаджибейська дорога, 2.