ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДРИПТАН
(DRIPTANE®)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: охуbutynin; 4-(діетиламін о)-2-бутиніловийефір альфа-циклогексил-альфа-гідроксибензол оцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, білі, круглі таблетки, з насічкою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить оксибутиніну гідро хлориду 5 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють насечові шляхи. Код АТС: G04В D04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Оксибутинін є спазмолітиком антихолінергічного типу. Він знижує скорочувальну здатність детрузора (м’яза, який скорочує сечовий міхур) і утакий спосіб зменшує виразність і частоту скорочень сечового міхура, а такожтиск у сечовому міхурі.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується в травневому тракті (tmax = 0,5-1,4 години).
Дослідження показали, що Cmax складає 8-12 нг/мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими суб'єктами. Спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну в плазмі крові.
Через ефект першого проходження через печінку абсолютна системнабіодоступність оксибутиніну складає 6,2%.
Основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін. Утворюються кілька інших метаболітів, включаючи фенилциклогексигліколевукислоту, але вони неактивні.
Менше 0,02% прийнятої дози виділяється із сечею.
Зв'язування оксибутиніну з альбуміном плазми складає 83-85%.
Оксибутинін виводиться біоекспоненціально. Період напів виведення - 2години.
При тривалому застосуванні акумуляція препарату єнизькою.
Показання для застосування. Нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (прискорене сечовипускання) увипадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора. Нічний енурез у дітей (старше 5 років).
Спосіб застосування та дози. Застосовується перорально.
Дорослі. Початкова доза – 2,5 мг,3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект.
Звичайна доза – 5 мг, 2-3 разина добу, а максимальна доза – 5 мг, 4 рази на добу.
Літні пацієнти
В осіб похилого віку періоднапів виведення препарату може бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози 2,5 мг 2 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект. Звичайно достатньою є доза 5 мг двічі надень, принаймні в пацієнтів з невеликою вагою тіла.
Діти старше 5 років.
Початкова доза – 2,5 мг, 3 разина добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект.
Рекомендована доза – від 0,3 до 0,4 мг/кг маси тіла на добу.
Максимальні дози зазначені втаблиці нижче.
| Вік
| Доза
|
| 5-9 років
9-12 років
12 років і старші
| 2,5 мг 3 рази на добу
5 мг 2 рази на добу
5 мг 3 рази на добу
|
Діти молодше 5 років.
Застосування цього препарату не рекомендовано.
Побіч надія. Найчастіше можуть виникати такі побічні ефекти, як сухість у роті, запор, нечіткість зору, розширення зіниці, тахікардія, нудота, дискомфорт в ділянці живота, припливи крові до обличчя (більше виражені в дітей, ніж у дорослих), неспокій і утруднення сечовипускання. Зниження дози зменшує частоту виникнення цих побічних ефектів.
Рідше виникає головний біль, затримка сечі, запаморочення, сонливість, сухість шкіри, діарея і серцеві аритмії.
Інколи може спостерігатися підвищення внутрішньо очного тиску, розвиток глаукоми (закрито кутової), поява судом, галюцинацій і кошмарів.
Порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, тривога, параноя) інколи виникали в людей похилого віку.
У рідких випадках спостерігалися алергійні шкірні реакції.
Протипоказання.Препаратне призначають у таких випадках: гіпер чутливість до оксибутиніну або одного з наповнювачів; ризик затримки сечовипускання, пов'язаний з захворюваннями уретриі передміхурової залози, непрохідність кишечника, токсичний мегаколон, атоніякишечника, тяжкий виразковий коліт, міастенія, відомий ризик закрито кутової глаукоми.
Передозування.
Симптоми. При передозуванні Дриптану® може спостерігатися посилення вираженостіпобічних ефектів і поява ознак атропінової інтоксикації (розширення зіниць, різке зниження виділення секретів, параліч гладких м'язів)
Лікування. Промивання шлунка, повільне внутрішньо венне введення 1–2 мг фізостигміну (за необхідністі – повторне, до 5 мг максимально). Дітям рекомендовано внутрішньо венне повільне введення фізостигміну в дозі 30 мкг/кг (за необхідністі – повторне, до 2 мг максимально). У разі розвитку пропасниці проводять симптоматичну терапію. При вираженому неспокої або збудженні внутрішньо венно вводять 10 мг діазепаму. При тахікардії внутрішньо венно вводять пропранолол. При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура. У разі розвитку паралічу дихальних м'язів проводять штучну вентиляцію легенів.
Особливості застосування. Доцільність лікування Дриптаном® слід переглядати кожні 4-6 тижнів, оскільки функція сечового міхура може нормалізуватися у деяких пацієнтів.
Дриптан® не можна застосовувати для лікування стресового нетримання сечі.
Препарат слід з обережністю призначати літнім хворим, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, а також пацієнтам з нейроциркуляторною дистонією, грижею стравохідного отвору діафрагми абоіншими тяжкими захворюваннями шлунково-кишкового тракту, захворюваннями печінки і нирок, тахиаритміями або недостатністю мозкового кровообігу.
На фоні застосування Дриптану® можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, хвороб серця, аритмій, тахікардії, хронічної серцевої недостатності і гіперплазії передміхурової залози.
Тривале застосування Дриптану®може викликати дискомфорт ротової порожнини через недостатнє слиновиділення, щоможе провокувати карієс зубів, періодонтоклазію або кандидоз слизової оболонки порожнини рота.
У разі інфекції сечових шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.
Через присутність лактози цей препарат не слід приймати при спадковійнепереносимості галактози, мальабсорбції глюкози і галактози або недостатності лактази.
Безпека прийому Дриптану®під час вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах виявили появуембріотоксичних ефектів у дозах, які були токсичними для матерів. Тому під час вагітності Дриптан® призначають лише у випадках надзвичайної потреби.
У тварин оксибутинін потрапляє в материнське молоко. Тому Дриптан® не можна призначати в період годування груддю
Препарат може спричинити зниження гостроти зору і сонливість, що необхідно враховувати при керуванні автомобілем абоіншими механізмами.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідне регулярне клінічне спостереження за хворими.
При одночасному застосуванні з атропіном і іншими атропіноподібнимиліками (антидепресанти групи інаприміну, седативні Н 1-антигістамінні препарати, атропіноподібні спазмолітики, інші антихолінергічні препарати для лікування паркінсонізму, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) можлива поява додаткових побічних ефектів атропіну: затримка сечі, запори, сухість у роті. Источник
Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін зберігання - 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.