ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОНТРОЛОК

CONTROLOC®

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: пантопразол; заміщений бензимідазол, натрій-5-дифлуорометоксі- 2- [( 3,4- диметоксі- 2- піридилметил)- сульфініл]-1H- бензимідазолу сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, овальні, жовтого кольору, вкриті оболонкою, на одному боці таблетки напис “Р 20”;

склад: 1 таблетка містить 22,6 мг пантопразолу натрію сесквігідрат, що відповідає 20 мг пантопразолу;

допоміжні речовини: манітол, натрію карбонат, кросповідон, повідон К 90, кальцію стеарат, вода очищена, метилгідроксипропіл целюлоза, повідон К 25, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилова кислота–етакрилат-кополімер (1:1), натрію лаурилсульфат, полісорбат-80, триетилцитрат, чорнила коричневі.

Форма випуску. Таблетки, резистентні до шлункового соку.

Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А 02В С 02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантопразол- діюча речовина препарату Контролок - пригнічує секрецію соляної кислоти ушлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме: у парієтальних клітинах шлунка, девін пригнічує H⁺/K⁺-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.

При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При довго тривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуються вдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довго тривалому лікуванні відмічалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїднагіперплазія).

Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 20 мг. У середньому максимальна концентрація 1,0 – 1,5 мкг/мл досягається через 2,0 – 2,5 год після прийому, ці рівні залишаються постійними після багаторазового прийому. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс– приблизно 0,1 л/год/кг. Період напів виведення - 1 год. У зв’язку зі специфічною активацією пантопразолу в парієтальних клітинах періоднапів виведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолузалишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньо венного введення.

Зв’язування з білками плазми становить 98%. Препарат метаболізується впечінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі єдисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напів виведення головного метаболіту (1,5 год) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Біодоступність.

Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютнабіодоступність із таблеток становить 77%. Вживання їжі не впливає на AUC (площапід кривою “концентрація-час”), максимальну концентрацію та біодоступність.

Характеристики для окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Так само, як і у здорових суб’єктів, періодна півжиття препарату у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількістьпантопразолу діалізується. Незважаючи на те що період на півжиття головного метаболіту дещо збільшується (2–3 год), він швидко виводиться, і таким чином, не накопи чується.

Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В) період на півжиттяпантопразолу збільшується до 3 – 6 год і відповідно до цього у 3 – 5 разів збільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується лише в 1,3 раза порівняно зі збільшенням такої концентрації у здоровихсуб’єктів.

Невелике збільшення AUC та максимальної концентрації (Cmax) у пацієнтів похилого віку порівняно з відповідними данними у пацієнтів молодшого віку не єклінічно значущим.

Показання для застосування.

Контролок таблетки, резистентні до шлункового соку, по 20 мг застосовується:

для лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів (таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні);

для тривалого лікування та профілактики рецидиву рефлюкс-езофагіту;

для профілактики виразки шлунка та дванадцяти палої кишки, спричиненої прийомом неселективних не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час.

Спосіб застосування та дози.

Лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів (таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні)

Рекомендована доза становить 20 мг препарату Контролок на день (1таблетка). Симптоматика, як правило, минає через 2 – 4 тижні лікування. Длявиліковування асоційованого езофагіту, як правило, необхідно 4 – 8 тижнів.

Тривале лікування та профілактика рецидиву рефлюкс-езофагіту

Для довго тривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг препаратуКонтролок на день (1 таблетка), при очікуваному загостренні можливо збільшення дози до 40 мг на день. У такому разі рекомендується прийом таблеток Контролок40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна зменшити до 20 мгпантопразолу на день.

При тривалості лікування понад 1 рік необхідно враховувати ризик тавигоду такого лікування, оскільки безпека прийому препарату протягом декількох років не підтверджена.

Профілактика виразок шлунка та дванадцяти палої кишки, спричинених прийомом неселективних не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час

Рекомендована доза становить 20 мг препарату Контролок на день (1таблетка).

Таблетки препарату Контролок 20 мг слід приймати натщесерце, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

Побічна дія.

З боку ШКТ: біль в епігастральнійділянці, діарея, запор або метеоризм. У поодиноких випадках повідомлялося про нудоту.

З боку ЦНС: іноді може виникати головний біль. У поодиноких випадках повідомлялося про запаморочення та розлади зору (затьмареність зору).

З боку шкіри та прилеглих тканин: іноді відмічалися алергічні реакції у вигляді свербежу та шкірних висипань. У поодиноких випадках спостерігалися кропив’янка, еритема мультиформна, синдромЛуелла, синдром Стівена - Джонсона, фото чутливість та ангіо невротичний набряк.

З боку жовчовивідної системи: дужерідко відмічалося ушкодження клітин печінки, що призводило до розвитку жовтухиз або без печінкової недостатності.

З боку кістково-м’язового апарату: в поодиноких випадках відмічалася міалгія, яка минала після припинення прийому препарату.

З боку сечовидільної системи: в поодиноких випадках спостерігався інтерстиціальний нефрит.

Розлади психіки: дуже рідко спостерігалася депресія, яка минала після припинення прийому препарату.

Організм загалом: у поодиноких випадках відмічалося підвищення температури та периферичні набряки, які минали після відміни препарату. Лікування препаратом Контролок 20 мг іноді призводило до розвитку анафілактичних реакцій, включаючи анафілактичний шок.

Розлади метаболізму: дуже рідко відмічалося підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), три гліцеридів, яке минало після припинення прийому препарату.

Протипоказання. Препарат Контролокпротипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пантопразолу або добудь-якого компонента таблетки.

Передозування. Симптоми передозування улюдини не відомі.

Дози до 240 мг при внутрішньо венному введенні протягом 2 хв добре переносилися.

У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.

Особливості застосування. При тяжких порушеннях функції печінки під час лікування препаратом, особливо при тривалому застосуванні, необхідний регулярний контроль за рівнями печінкових ферментів. Увипадку збільшення рівня лікування необхідно припинити.

Добову дозу 20 мг пантопразолу не слід перевищувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

Немає необхідності у зменшенні дози пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушеною функцією нирок.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Невпливає.

До початку лікування необхідно виключити можливість злоякісної виразки шлунка або злоякісного захворювання езофагусу. Лікування пантопразолом може призвести до посилення симптомів злоякісних виразок і таким чином перешкоджати їх діагностуванню.

За відсутності у пацієнта реакції на лікування рефлюкс-езофагіту необхідно ендоскопічне обстеження.

Вагітність і годування груддю. Досвід застосування препарату вагітними обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріо токсичність у дозах, більше 5 мг/кг. Таблеткипантопразолу можуть бути використані тільки тоді, коли користь від застосування перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо виділення пантопразолу з грудним молоком немає.

Дитячий вік. Немає достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат Контролок може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від кислотності шлунка (наприклад кетоконазолу).

Пантопразол метаболізується впечінці через систему ферментів цитохрому Р 450. Не виключено взаємодіїпантопразолу з іншими препаратами, які метаболізується через цю саму систему. Однак, проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфариномта пероральними контрацептивами.

Взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними антацидами не виявлено.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15-25 ⁰ С. Источник

Термін придатності – 3 роки.