І Н С Т РУ К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АМЛОДИН 5, АМЛОДИН 10
(AMLODINE 5, AMLODINE 10)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipine, 3-етил-5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетокси) метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксил атубензенсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки темно-жовтого (5 мг) або білого або майже білого (10мг) кольору, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці;
склад: одна таблетка міститьамлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С 08С А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину; блокує надходження іонів кальцію через “повільні”кальцієві канали мембрани у гладком’язові клітини судин і кардіоміоцити. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливомна гладкі м’язисудин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як зарахунок розширення периферичних артеріол і зменшення пост навантаження на серцебез зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні, так і шляхом розширення головних коронарних артеріол в інтактних та ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих з вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принц метала) і попереджає розвиток коронароспазму, спричиненого палінням.
Амлодипін не чинить жодного негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.
Фармакокінетика. Всмоктування: після приймання внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 6 – 12 год. після прийому. Період напів виведення становить приблизно 35-50 год., що дає можливість призначати амлодипін 1 раз надобу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7 – 8 днів постійного приймання амлодипіну.
Розподіл: майже 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з білками плазми крові. Об’єм розподілу– приблизно 21 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну.
Метаболізм:біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення:10 % незміненого амлодипіну і 60 % метаболітів виводяться з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напів виведення у хворих з порушеною функцією печінки зростає. У хворих з порушеною функцією нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до зростання періоду напів виведення.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна стенокардія і варіантна стенокардія.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їжі. Режим дозування – 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії і стенокардії зазвичай призначають в початковій дозі 5 мг; при необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг 1 раз на добу.
Досвід застосування амлодипіну удітей відсутній.
Побічна дія. Головний біль, набряки нижніх кінцівок, підвищена втомлюваність, сонливість, нудота, біль у животі, відчуття припливів крові, серцебиття та запаморочення, рідше – шкірний свербіж, висипання, задишка, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 15 років.
Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація та наступне помітне і, можливо, тривале зниження артеріального тиску.
Лікування:при клінічно значущій артеріальній гіпотензії необхідно проводити активні дії, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з при піднятиминижніми кінцівками і контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Длявідновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показано призначення вазопресорних засобів. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньо венно кальцію глюконат. Оскільки амлодипін значно міроюзв’язується з білками плазми крові, діаліз малоефективний.
Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки. Наявність ниркової недостатності не потребує корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодин можна застосовувати одночасно з ті азиднимидіуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, не стероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гипоглікемізуючими препаратами. Одночасне застосування Амлодину і дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці кровіта нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування Амлодину і варфарину суттєвоне змінює вплив останнього на протромбі новий час.
Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 °С до 25 °С. Источник
Термін придатності – 2 роки.