ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЗИТРО
(AZITRO)
Склад:
діюча речовина: azithromycin;
1 таблетка містить азитроміцину дигідрату 262 мг в перерахунку на азитроміцин 250 мг або азитроміцину дигідрату 524 мг в перерахунку на азитроміцин 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, натрію крохмальгліколят, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції, спричинені мікро організмами, чутливими до азитроміцину:
– інфекції ЛОР-органів (синусит, середній отит, стрептококовий фарингіт/тонзиліт);
– інфекції дихальних шляхів (бронхіт, не госпітальна пневмонія);
– інфекції шкіри та м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), хвороба Лайма (для лікування початкової стадії – erythema migrans);
– неускладнений уретрит, цервіцит.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів або до будь-якого компонента препарату. Виражені порушення функції печінки та/або нирок, електролітного балансу, особливо у випадках гіпокаліємії та гіпомагніємії; клінічно виражена брадикардія, аритмія або тяжка серцева недостатність; одночасне застосування з алкалоїдами ріжок. Період годування груддю. Діти з масою тіла менше 45 кг.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо за 1 годину до або 2 години після їди 1 раз на добу.
Дорослим та підліткам з масою тіла понад 45 кг
Загальна курсова доза азитроміцину становить 1,5 г, яку можна приймати за такими схемами: по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів або 500 мг – як разову дозу в перший день лікування та по 250 мг 1 раз на добу у наступні 4 дні.
При неускладненому уретриті та/або цервіциті, спричинених Chlamidia trachomatis, призначають одноразово 1 г.
Для лікування початкової стадії хвороби Лайма (erythema migrans) – по 1 г у перший день та по 500 мг з 2-го по 5-й день.
У людей літнього віку немає необхідності змінювати дозування.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: можливі нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у шлунку, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця.
Алергічні реакції: рідко – шкірні висипання, ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фото сенсибілізація.
З боку центральної нервової системи: можливі запаморочення, головний біль; рідко – сонливість або безсоння, слабкість, тривога, нервозність; у пацієнтів літнього віку – делірій.
З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко – пальпітація, біль у грудях.
З боку сечостатевої системи: можливий вагініт; рідко – моніліоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини.
Інші: рідко – гіперкаліємія, артралгія, погіршення слуху.
Передозування.
Симптоми: втрата слуху, тяжкі нудота, блювання та діарея.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля та відповідне симптоматичне лікування для підтримання функцій життєво важливих органів і систем.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату в період вагітності або годування груддю можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Годування груддю під час лікування препаратом слід припинити.
Діти.
Для лікування дітей з масою тіла менше 45 кг призначають азитроміцин у вигляді суспензії.
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати при порушенні функції нирок, печінки та при серцевих захворюваннях.
Враховуючи, що препарат метаболізується в печінці та екскретується з жовчю, азитроміцин не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою патологією. При виникненні тяжкої печінкової недостатності лікування азитроміцином повинно бути припинене.
Після відміни препарату в деяких пацієнтів можуть зберігатися реакції гіпер чутливості, що потребує специфічної терапії та медичного контролю.
Азитроміцин не є препаратом першого вибору при лікуванні фарингіту і тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes.
Азитроміцин не показаний для лікування інфікованих опікових ран.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід утримуватися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Азитроміцин не можна застосовувати одночасно з іншими активними субстанція ми, що спричиняють подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, такими як проти аритмічні препарати класів IA і III (цизаприд і терфенадин).
Одночасне застосування азитроміцину з алкалоїдами ріжків протипоказано.
Одночасне застосування антацидів (алюмінію та магнієвмісних) уповільнює всмоктування азитроміцину, тому слід дотримуватися перерви майже 2 години між застосуванням азитроміцину та антацидними препаратами.
При сумісному застосуванні азитроміцину з варфарином можливе посилення антикоагуляційного ефекту, що потребує контролю протромбі нового часу. Фармацевтично несумісний з гепарином.
При одночасному застосуванні з тетрациклінами або хлорамфеніколом відмічається синергізм антибактеріальної дії.
Одночасне застосування з лінкозамідами знижує ефективність азитроміцину.
Азитроміцин подовжує період напів виведення карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, гексобарбіталу, фенітоїну, дизопраміду, бромокриптину, теофіліну (та інших ксантинових похідних), пероральних гіпоглікемічних засобів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин – антибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Чинить бактерицидну дію на S. pyogenes, S. pneumoniae та H. influenzae, бактеріостатичну дію щодо стафілококів і більшості аеробних грам негативних бактерій.
Активний відносно таких мікро організмів:
аеробних грам позитивних бактерій – Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / група А/), Corynebacterium diphteriae;
аеробних грам негативних бактерій – Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida;
анаеробних бактерій – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.;
активний також щодо Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi. Borrelia burgdorferi Helicobacter pylori Listeria spp. Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Існує повна перехресна резистентність між еритроміцином, азитроміцином, іншими макролідами і лінкозамідами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включно з метицилінрезистентним S. aureus (MRSA).
Азитроміцин менш активний порівняно з еритроміцином і кларитроміцином відносно ентерококів, чутливих до еритроміцину.
Фармакокінетика. Швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Застосування разом з їжею знижує абсорбцію азитроміцину.
Біодоступність становить приблизно 37 %. Максимальні концентрації у плазмі досягаються протягом 2 - 3 годин після прийому препарату.
Швидко розподіляється в тканинах та рідинах організму. Добре проникає в дихальні шляхи, органи й тканини урогенітального тракту, в шкіру та м’які тканини. Накопи чується внутрішньоклітинно, за рахунок чого концентрації препарату в тканинах майже в 50 разів перевищують концентрацію в плазмі крові. Азитроміцин у великій кількості накопи чується в фагоцитах і фібробластах. Фагоцити транспортують препарат до місця запалення. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у місці запалення протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози.
Зв’язування з білками змінюється залежно від концентрації – приблизно 50 % при 0,02 - 0,05 мкг/мл; приблизно 7 % при 1 мкг/мл. Середній об’єм розподілення при досягненні стабільної концентрації становить 31,1 л/кг.
Приблизно 35 % азитроміцину метаболізується в печінці шляхом диметилювання.
Понад 59 % виводиться з жовчю та приблизно 4,5 % – з сечею в незміненому вигляді.
Період напів виведення з сироватки крові становить – 11 - 14 годин при вимірюванні в інтервалі від 8 до 24 години після застосування одноразової дози; однак після застосування декількох доз період напів виведення приблизно дорівнює періоду напів виведення з тканин. Період напів виведення з тканин – 2 - 4 дні.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглої форми двоопуклі (по 250 мг), овальної форми з розподільчою рискою з одного боку (по 500 мг).
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 ° С.
Упаковка.
Таблетки по 250 мг: по 6 таблеток у блістерах та в картонній упаковці № 6.
Таблетки по 500 мг: по 3 таблетки у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Купер Фарма.
Місцезнаходження. Источник
Б-59, Вазірпур, Делі-110052, Індія.