ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІМУЛІД
NIMULID
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: німесулід; N-(4-нітро-2-феноксифеніл) метансульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору; cклад:1 ампула (2 мл розчину) містить німесуліду - 75мг; допоміжні речовини: бензилбензоат, N,N-диметил ацетамід, бензиловий спирт бутильованийгідрокситолуол, полісорбат 80, етилолеат.
Форма випуску. Розчин для ін´ єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А Х 17.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Німесулід має специфічний механізм дії за хімічною структурою та за здатністю блокувати фермент циклооксигеназу ІІ типу, мінімально впливаючи прицьому на слизові оболонки шлунково-кишкового тракту. Німесулід - єдинийне стероїдний протизапальний препарат, який чинить дію на всі медіатори болю. Деякою мірою викликає блокаду циклогенази І типу, що обумовлює кращий терапевтичний ефект при лікуванні болю, спричиненого запальним процесом. Німесулід також реалізує свою аналгетичну дію на центральному рівні за допомогою спінальних та супраспінальних механізмів, терапевтичну дію за допомогою цілого ряду механізмів, а саме :
селективне блокування циклогенази ІІ типу;
зменшення утворення су пероксид-аніонів активованими поліморфно ядернимилейкоцитами;
сприяння утворенню оксиду азоту;
блокування синтезу фактора агрегації тромбоцитів активованими клітинами;
запобігання інактивації інгібітора a-1-протеази;
блокування вивільнення гістаміну;
блокування протеїнкінази С шляхом блокування фосфодієстази ІV типу;
зменшення дегідратації матриксу хряща шляхом блокування синтезуметалопротеаз;
могутнє блокування агретації тромбоцитів;
попередження розвитку гіпералгезії в нервових закінченнях, викликаноїбрадикініном/цитокінами (блокування звільнення фактора некрозу пухлини).
Фармакокінетика. Максимальна концентрація активного метаболіту препарату в плазмі крові (С max ) становила 2,36±0,94 мг/л. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові (Т max) становить 2,73±1,07години. Площа під кривою
концентрації препарату в плазмі крові (АUC 0-48) дорівнювала 22,57±7,67 мкг. год/мл, а АUC 0-∞ становить 23,96±7,59 мкг. год/мл. Більше того, мінімальна ефективна концентрація препарату утворюється протягом 1 години після призначення цієї фармакологічної форми препарату. Цейфакт обумовлює швидкий початок дії препарату протягом 1 години.
Німесулід метаболізується у печінці. Метаболічна біо трансформація впечінці може виникнути або з боку феноксикільця або з боку ароматичноїнітрогрупи. Основним окислюю чим метаболітом, який виявляється в плазмі крові, єпарагідроксинімесулід як у вільній, так і в зв´ язаній формі. Цей метаболіт також забезпечує реалізацію проти запальної активності препарату. Фармакокінетичні параметри препарату для метаболіту 4-гідроксинімесуліду були Сmax 0,76±0,33 мг/л та Т max 5,04±1,39 години. Основний шлях виділеннянімесуліду з організму - нирки. Дані відносно фармакокінетики німесуліду також підтвердили тривалу аналгезивну дію розчину для ін´ єкцій, а такожобгрунтованість застосування препарату 2 рази на день.
Показання для застосування. Піляопераційний біль при переломах, вивихах кістокта травмах; запальні захворювання опорно-рухового апарату - тендиніти, бурсити, остеоартроз, дегенеративний артрит. Екстракція зубів та хірургічні втручання встомато-логії. Хірургічне втручання в гінекології та в оториноларингології. Лікування болю в онкологічній практиці.
Спосіб застосування та дози. 1 ампула -2 мл препарату (75мг) два рази на день шляхом підшкірних ін´ єкцій. Тривалість лікування визначається індивідуально до досягнення терапевтичного ефекту.
Побічна дія. Дуже рідко може викликати збільшення рівня печінкових ензимів, біль в епігастрії, печію, нудоту, діарею; блювання, ураження печінки, гострий гепатит, ураження шкіри, периферичний набряк, стоматит, парестезію, тромбоцит опенію. Можливе запаморочення, сонливість, головний біль, часте дихання, приплив крові до обличчя, збудливість та порушення сну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого не стероїдногопроти запального засобу. Поліпи порожнини носа, ангіо невротичний набряк, гіповолемія (дегідратація приблизно 10% від маси тіла), порушення функції нирок, ниркова недостатність, печінкова недостатність, при наявності в анамнезі виразкових уражень травного каналу. Кровотечі, порушення здатності згортання крові. Одночасний прийом препарату хворими з протидіабетичними тапроти епілептичними лікарськими засобами. Період вагітності і лактації.
Передозування. Передозування може призвести до токсичного ураження печінки!
При передозуванні необхідно промити шлунок і призначити симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок та печінки , при обструктивних процесах у шлунково-кишковому тракті, епілепсії, тяжких серцево-судинних захворюваннях. Побічна дія з боку шлунково-кишкового тракту – ризик ульцерогенезу, шлунково-кишкової кровотечі. Таким чином, пацієнти повинні уважно ставитися до таких побічних ефектів, навіть якщо раніше подібних скарг з боку шлунково-кишкового тракту не було. Для зменшення ризика розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту необхідно призначати найменшу ефективну дозу протягом короткого часу.
Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптомигепатоксичності (наприклад нудота, слабкість, сонливість, шкіряний свербіж, жовтяниця, біль в правій стороні підреберної ділянки). Якщо такі симптоми виявляються, то пацієнту слід негайно відмінити прийом препарату . Німесулід нечинить токсичного впливу на серцево-судинну систему, тобто застосування препарату не впливає на рівень артеріального тиску та розвиток тромбозів.
У разі розвитку побічних дій (запаморочення, сонливість) пацієнту слідвідмовитись від керування автотанспортними засобами та виконання робіт з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки німесулід інтенсивнозв´ язується з білками плазми крові, то при застосуванні в комплексній терапії з такими препаратами, як фенофібрат, саліцилова кислота, вальпроєвакислота та тол бутамід, вони можуть витиснути його з місць зв´ язування. Німесулід може заміщувати саліцилову кислоту, метотрексат та фуросемід в місцяхзв´ язування з білками плазми крові. При застосуванні разом з фуросемідомнімесулід зменшує діуретичну дію фуросеміду. Показано, що при взаємодіїнімесуліду і дигоксину плазмова концентація дигоксину не змінюється. Хочавиявилось, що німесулід не взаємодіє з варфарином, в клінічній практиці неможна виключити взаємодію німесуліду з антикоагулянтами або з іншими препаратами, що тісно зв´ язуються з білками плазми крові. Німесулід може викликати ферментативну індукцію теофіліну при взаємодії застосування обох препаратів разом. Німесулід не впливає значно на формулу крові при застосуванні препарату натщесерце та на рівень глюкози в крові при застосуванні діабетичних препаратів разом з німесулідом у пацієнців з захворюванням на діабет.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25º С.
Термін придатності –2 роки. Источник
Не заморожувати!